Симвастол®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Симвастол®

Yon ta'siri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: - Ich qotishi, diareya, ishtahani yo‘qotish, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qorin og‘rig‘i, pankreatit, ALT, AST, GGT va SHF faolligining oshishi. Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: - Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, mushak kramplari, paresteziya, periferik neyropatiya. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: - Tranzitor arterial gipotenziya. Mushak-skelet tizimi tomonidan: - Mialgiya, miopatiya, rabdomiyoliz, KFK faolligining oshishi. Allergik reaktsiyalar: - Kam hollarda: angionevrotik shish, lupusga o‘xshash sindrom, vaskulit, trombotsitopeniya, eozinofiliya, ECHT oshishi, artrit, krapivnitsa, isitma, nafas qiyinlashuvi. Dermatologik reaktsiyalar: - Fotosensibilizatsiya, teri toshmasi, qichishish, terining giperemiyasi, alopesiya. Boshqa: - Anemiya.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Jigarda faol patologik jarayon, transaminazlar faolligining barqaror oshishi, homiladorlik, laktatsiya, simvastatinga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Pediatriyada simvastatinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatma

Simvastatinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan holatlar: jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlar, surunkali alkogolizm, arterial gipotenziya, noma’lum etiologiyaga ega skelet mushaklarining tonusi past yoki yuqori bo‘lganda, epilepsiya, og‘ir buyrak yetishmovchiligi. Davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida jigar funksiyasini nazorat qilish zarur. Kumarin hosilasi bo‘lgan antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarda simvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida protrombin vaqtini nazorat qilish kerak. Agar KFQ faolligi sezilarli darajada oshsa yoki miopatiya rivojlanishiga gumon bo‘lsa, shuningdek, o‘tkir yoki og‘ir kasallik rivojlanganda, rabdomioliz natijasida buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga moyillik yaratuvchi har qanday xavf omili paydo bo‘lganda, simvastatin qo‘llashni to‘xtatish kerak. Simvastatinni immunodepressantlar, fibratlar, nikotin kislotasi (gipolipidemiyani keltirib chiqaradigan dozada), azol hosilasi bo‘lgan zamburug‘larga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Pediatriyada qo‘llanishi: Simvastatinni pediatriyada qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Nozik ta'sir ko'rsatuvchi antikoagulyantlar (jumladan, varfarin) bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning ta'siri kuchayadi. Sitostatiklar, itrakonazol, fibratlar, yuqori dozalarda nikotin kislotasi, immunodepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda miopatiya rivojlanish xavfi oshadi. Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi digoksin konsentratsiyasi oshadi. Simvastatin qabul qilayotgan bemorda sildenafilning bir martalik qabulidan keyin rabdomioliz simptomlari rivojlanishi qayd etilgan.

Farmakologik ta'siri

Gipolipidemik vosita, statinlar guruhi, HMG-KoA-reduktaza ingibitori. Ushbu preparat prolakarin hisoblanadi, chunki uning tarkibida yopiq lakton halqasi mavjud bo‘lib, organizmga tushgach, u gidrolizlanadi. Statinlarning lakton halqasi tuzilishi bo‘yicha HMG-KoA-reduktaza fermentining bir qismiga o‘xshaydi. Raqobatlashuvchi antagonizm printsipi asosida statin molekulasi koenzim A retseptorining HMG-KoA-reduktaza birikadigan qismi bilan bog‘lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutarning mevalonatga aylanishini to‘xtatadi, bu xolesterin molekulasining sintezida oraliq mahsulot hisoblanadi. HMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi bir qator ketma-ket reaksiyalarga olib keladi, natijada hujayra ichidagi xolesterin miqdori kamayadi va kompensatsiya sifatida LPL-retseptorlarining faolligi oshadi, bu esa LPL-xolesterinning katabolizmini tezlashtiradi. Statinlarning gipolipidemik ta'siri umumiy xolesterin darajasining pasayishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu Xc-LPL darajasining pasayishi natijasida amalga oshiriladi. LPL darajasining pasayishi dozaga bog‘liq bo‘lib, chiziqli emas, eksponensial xarakterga ega. Statinlar lipoprotein lipaza va gepatik lipaza faolligiga ta’sir qilmaydi, erkin yog‘ kislotalarining sintezi va katabolizmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi, shuning uchun triglitseridlar darajasiga ta’siri ikkilamchi bo‘lib, asosan Xc-LPL darajasini pasaytiruvchi asosiy ta’sirlar orqali amalga oshiriladi. Statinlar bilan davolashda triglitseridlar darajasining o‘rtacha pasayishi, ehtimol, gepatotsit yuzasidagi remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog‘liq bo‘lib, bu LPL ning taxminan 30% triglitseridlarini katabolizmda ishtirok etadi. Nazoratli tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, simvastatin Xc-HDL darajasini 14% gacha oshiradi. Gipolipidemik ta'sirdan tashqari, statinlar endoteliyning disfunktsiyasi (aterosklerozning boshlang‘ich klinik belgisi) bilan bog‘liq ijobiy ta'sir ko‘rsatadi, qon tomir devoriga va ateromaga ta’sir qiladi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant va antiproliferativ xususiyatlarga ega. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, simvastatin bilan davolashdan keyin endoteliy funksiyasi 30 kun ichida yaxshilanadi. Simvastatinni qo‘llash xolesterin-LPL ning dastlabki darajasidan qat’i nazar, yurak-qon tomir buzilishlari chastotasining kamayishi bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Simvastatin Ichak orqali qabul qilingandan keyin simvastatin yaxshi so‘riladi (o‘rtacha 85%). Qon plazmasidagi Cmax 4 soatda erishiladi. Yog‘siz oz miqdorda oziq-ovqat bilan birga qabul qilish simvastatinning farmakokinetik parametrlariga ta’sir qilmaydi. Jigardan birinchi o‘tish vaqtida simvastatin beta-metabolitlarni hosil qilib biotransformatsiyaga uchraydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi 95% ni tashkil qiladi. Tizimli qon oqimida simvastatinning faol metaboliti kontsentratsiyasi 5% dan kam. Asosan o‘zgarmagan shaklda va metabolitlari bilan o't orqali chiqariladi (60-85%), 10-15% esa buyraklar orqali nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Diyetoterapiya yetarlicha samara bermagan birlamchi giperkolesterinemiya, kombinatsiyalangan giperkolesterinemiya va gipertirglyitseridemiya.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Simvastatin homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Faol jigar patologik jarayoni va transaminazlar faolligining doimiy oshishi holatlarida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda simvastatin ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Симвастол®

18+