Ситара

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Ситара

Yon ta'siri

Eng ko'p uchraydiganlari: bosh og'rig'i, dispepsiya. Mumkin: bel og'rig'i, mialgiya, burun bitishi, yuzga qon kelishi. Kamdan-kam hollarda: qovoqlarning shishishi, ko'z og'rig'i, kon'yunktivaning gipermiyasi, bosh aylanishi.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Organik nitratlarni o‘z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; tadalafildan yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Maxsus ko‘rsatma

Tadalafilni og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK ≤30 ml/min) va og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda faqat o'ta zarur hollarda va ehtiyotkorlik bilan qo'llash mumkin. Buyrak yetishmovchiligining o'rtacha darajasiga ega (KK 31-50 ml/min) bemorlarda tadalafil qabul qilish fonida bel og'rig'i holatlari yengil yoki sog'lom bemorlarga qaraganda ko'proq kuzatilgan. KK ≤50 ml/min bo'lgan bemorlarda tadalafil ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Shuningdek, jinsiy faoliyat tavsiya etilmagan yurak kasalliklari bo'lgan erkaklarda erektil disfunktsiyani, jumladan, tadalafil bilan davolashdan saqlanish kerak. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bo'lgan bemorlarda jinsiy faoliyat vaqtida asoratlar rivojlanish xavfi mavjud: so'nggi 90 kun ichida o'tkazilgan miokard infarkti, jinsiy faoliyat davomida kuzatiladigan beqaror stenokardiya, so'nggi 6 oy ichida rivojlangan NYHA tasnifiga ko'ra II daraja yoki undan yuqori surunkali yurak yetishmovchiligi, nazorat qilinmagan arterial gipertenziya yoki gipotenziya, so'nggi 6 oy ichida o'tkazilgan insult. Priapizmga moyilligi bo'lgan (masalan, serpozli hujayrali anemiya, ko'p mielloma yoki leykoz) yoki tananing anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo'lgan bemorlarda tadalafil ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Agar 4 soat yoki undan ortiq davom etadigan erektsiya paydo bo'lsa, bemor darhol shifokor bilan bog'lanishi kerak. Priapizm o'z vaqtida davolanmasa, jinsiy a'zoning to'qimalariga zarar yetkazishi va doimiy potensiya yo'qolishiga olib kelishi mumkin. Tadalafilni qabul qilish fonida priapizm haqida ma'lumotlar mavjud emas. Tadalafilni boshqa erektil disfunktsiyani davolash usullari bilan birgalikda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Tadalafil asosan CYP3A4 fermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. CYP3A4 selektiv ingibitori ketokonazol AUCni 107% ga oshiradi, rifampitsin esa uni 88% ga kamaytiradi. Maxsus o'zaro ta'sirlar o'rganilmagan bo'lsa-da, proteaz ingibitorlari, masalan, ritonavir va sakvinavir, shuningdek, CYP3A4 ingibitorlari, masalan, eritromitsin va itrakonazol, tadalafildan foydalanishni kuchaytirishi mumkinligi taxmin qilinadi. Antatsid (magniy gidroksid/alyuminiy gidroksid) va tadalafildan bir vaqtda qabul qilinganda, so'rilish tezligi pasayadi, lekin AUC o'zgarmaydi. Tadalafil nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi. Bu nitratlar va tadalafildan qo'shimcha ta'sir tufayli NO va cGMP metabolizmi orqali amalga oshadi. Shu sababli, nitratlarni qabul qilayotgan bemorlarda tadalafildan foydalanish qarshi ko'rsatiladi.

Farmakologik ta'siri

Yallig'lanishni davolash uchun vosita, selektiv qaytariladigan PDE5 fermentining inhibitori bo'lib, cGMP ning spesifik fermenti hisoblanadi. Jinsiy qo'zg'alish mahalliy azot oksidi chiqarilishini keltirib chiqaradigan paytda, tadalafil tomonidan PDE5 inhibe qilinishi natijasida jinsiy olat kavernoz tanasida cGMP darajasining oshishi yuz beradi. Bu arteriyalar silliq mushaklarining bo'shashishi va jinsiy olat to'qimalariga qon oqimining kelishi bilan bog'liq bo'lib, erektsiyani keltirib chiqaradi. Tadalafil jinsiy stimulyatsiya bo'lmasa, samarali emas. In vitro tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, tadalafil PDE5 ning selektiv inhibitörü hisoblanadi. PDE5 kavernoz tanasidagi silliq mushaklarda, ichki organlar qon tomirlarining silliq mushaklarida, skelet mushaklarida, trombotsitlarda, buyraklarda, o'pka va miyaning kichik qismida topiladi. Tadalafil ning PDE5 ga ta'siri boshqa fosfodiesterazlarga nisbatan ko'proq faol. Tadalafil PDE5 ga nisbatan PDE1, PDE2, PDE4, PDE3 (yurak va qon tomirlarida uchraydigan) fermentlariga nisbatan 10 000 marta faolroq. Bu selektivlik PDE5 va PDE3 o'rtasida muhim ahamiyatga ega, chunki PDE3 yurak mushaklarining qisqarishida ishtirok etadi. Bundan tashqari, tadalafil PDE5 ga nisbatan PDE6 (ko'z to'r pardasida fotoprenosiya uchun javobgar) fermentiga qaraganda 700 marta faolroqdir. Tadalafil 36 soat davomida faol bo'lib, jinsiy qo'zg'alish mavjud bo'lganda, qabul qilinganidan keyin 16 daqiqada ta’sirini ko'rsatadi. Sog'lom odamlarda tadalafil sistolik va diastolik bosimga ta'sir qilmaydi (yotgan holatda o'rtacha maksimal pasayish 1.6/0.8 mm simob ustuni, tik holatda esa 0.2/4.6 mm simob ustuni). Tadalafil yurak urish tezligiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Tadalafil rangni taniy olishga (ko'k/yashil) ta’sir qilmaydi, bu uning PDE6 ga past sezuvchanligi bilan izohlanadi. Shuningdek, tadalafil ko'rish o'tkirligiga, elektrоretinogrammaga, ko'z ichki bosimiga va ko'z qorachig'ining hajmiga ta’sir qilmaydi. Tadalafil ni 6 oy davomida kunlik dozada qabul qilgan erkaklar spermatozoidlarning sifati va miqdoriga sezilarli klinik ta’sir ko'rsatmadi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng tadalafil tez so‘riladi. Cmax ga o‘rtacha 2 soatda erishiladi. So‘rilish tezligi va darajasi ovqat qabul qilishga bog‘liq emas. Sog‘lom odamlarda tadalafilning farmakokinetikasi vaqt va doza nisbatan chiziqli. 2.5 dan 20 mg gacha bo‘lgan dozalar orasida AUC doza bilan mutanosib ravishda oshadi. Plazmadagi Css ga preparatni kuniga bir marta qabul qilganda 5 kun ichida erishiladi. Ereksiya funksiyasi buzilgan bemorlarda tadalafilning farmakokinetikasi ereksiya funksiyasi buzilmagan odamlardagi bilan o‘xshash. Vd taxminan 63 l ni tashkil etadi, bu tadalafilning organizm to‘qimalarida taqsimlanishini ko‘rsatadi. Terapevtik konsentratsiyalarda tadalafilning 94% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Sog‘lom odamlarda yuborilgan dozaning kamida 0.0005% spermada aniqlangan. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy aylanuvchi metabolit metilkatekolglyukuronid bo‘lib, u tadalafilga nisbatan FDE5 ga 13 000 marta kamroq faollikka ega, shuning uchun bu metabolit klinik ahamiyatga ega bo‘lish ehtimoli kam. Sog‘lom odamlarda tadalafilning ichga qabul qilingandagi o‘rtacha klirensi 2.5 l/soatni, o‘rtacha T1/2 esa 17.5 soatni tashkil etadi. Tadalafil asosan nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi, asosan najas orqali (taxminan 61%) va kamroq darajada siydik orqali (taxminan 36%). Yengil (KK 51 dan 80 ml/min) yoki o‘rtacha darajadagi (KK 31 dan 50 ml/min) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda AUC sog‘lom odamlarnikidan yuqori.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Erektil disfunktsiya.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Ayollarda preparat qo‘llanilmaydi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

O‘ta ehtiyotkorlik bilan va faqat zaruriyat bo‘lgandagina og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tadalafil qo‘llanishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Tadalafilni og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK ≤ 30 ml/min) faqat zarur bo‘lgan hollarda va juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash mumkin. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (KK 31–50 ml/min) bo‘lgan bemorlarda tadalafil qabul qilganda orqa og‘riqlar yengil buyrak yetishmovchiligi (KK 51–80 ml/min) yoki sog‘lom ko‘ngillilarga qaraganda ko‘proq kuzatilgan. KK ≤ 50 ml/min bo‘lgan bemorlarda tadalafil ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Ситара

18+