Анагрелид

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Анагрелид

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

O‘rtacha yoki og‘ir darajadagi jigar funksiyasining buzilishi; o‘rtacha yoki og‘ir darajadagi buyrak funksiyasining buzilishi (KK <50 ml/min); 7 yoshgacha bo‘lgan bolalar; anagrelidga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Anagrelidni jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda qo‘llashdan oldin, uning foydasi va mumkin bo‘lgan xavfini solishtirish kerak. Transaminazalar faolligi me'yordan 5 martadan ko‘p oshganida anagrelidni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda anagrelidni qo‘llashdan oldin, uning foydasi va mumkin bo‘lgan xavfini solishtirish kerak. Davolash davomida bemorning klinik holati, jumladan, umumiy klinik qon tahlili (gemoglobin, leykotsitlar, trombotsitlar), jigar fermentlari (ALT va AST) faolligi, shuningdek, buyrak funksiyasi (zardobdagi kreatinin va siydik azoti miqdori) diqqat bilan nazorat qilinishi kerak. Trombotsitlar miqdori odatda anagrelidni bekor qilganidan 4 kun o‘tgach ko‘tariladi va 10-14 kun ichida boshlang‘ich darajaga qaytadi. Kardiomegaliya va tiqilinch yurak yetishmovchiligi holatlari qayd etilgan. Yoshi qanday bo‘lishidan qat'i nazar, yurak kasalligi aniqlangan yoki yurak kasalligi gumon qilingan bemorlarda anagrelidni faqat davolashdan kutiladigan foyda mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Anagrelid FDE3 ingibitori sifatida ijobiy inotrop ta'sir ko‘rsatadi, shuning uchun davolashni boshlashdan oldin yurak-qon tomir tizimini tekshirish, zarur bo‘lsa, Ekokardiografiya va EKG o‘tkazish tavsiya etiladi. Davolash davomida yurak-qon tomir tizimi bilan bog‘liq hodisalarni nazorat qilish kerak, ular qo‘shimcha tekshiruvni talab qilishi mumkin. Anagrelidni boshqa FDE3 ingibitorlari bilan, jumladan milrinon, amrinon, enoksimon, olprinon va silostazol bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Pediatriyada qo‘llanilishi: Anagrelidni bolalarda qo‘llash tajribasi cheklangan. Anagrelidni 7 yoshdan katta bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Davolash davrida bemorlarga avtomobil boshqarish va diqqatni jamlash va tez psixomotor reaktsiyalar talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishdan voz kechish tavsiya etiladi, chunki anagrelid bosh aylanishi va boshqa nojo‘ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Anagrelid asosan CYP1A2 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi. Ma'lumki, ayrim dorilar, jumladan, fluvoksamin va omeprazol, CYP1A2 izofermentining faolligini bostiradi, shuning uchun bunday dorilar anagrelidning klirensiga nojo‘ya ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Anagrelid CYP1A2 izofermentining kuchsiz ingibitori hisoblanadi va nazariy jihatdan teofillin kabi xuddi shu mexanizm orqali klirensga ega bo‘lgan boshqa dorilar bilan o‘zaro ta'sir qilishi mumkin. Anagrelid FDE3 (fosfodiesteraza 3) ingibitori hisoblanadi va xuddi shu ta'sirga ega bo‘lgan preparatlarning, jumladan, milrinon, amrinon, enoksimon, olprinon va silostazolning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Essensial trombotsitemiyani davolash uchun tavsiya etilgan dozada anagrelid, nazariy jihatdan, asetilsalitsil kislotasi kabi trombotsit funksiyasini bostiruvchi yoki o'zgartiruvchi boshqa preparatlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Sog'lom ko'ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotda 1 mg dozada anagrelidni kuniga 1 marta va 75 mg dozada asetilsalitsil kislotani kuniga 1 marta birgalikda qabul qilish trombotsitlarning agregatsiyasini faqat asetilsalitsil kislotani qabul qilish bilan solishtirganda kuchliroq bostirishi mumkinligi aniqlandi. Shuning uchun essensial trombotsitemiya bilan kasallangan bemorlar uchun tegishli ma'lumotlarning yo'qligi sababli, ushbu preparatlarni birgalikda qo‘llashdan oldin, ayniqsa, qon ketishi xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda mumkin bo‘lgan xavflarni baholash kerak. Ba'zi bemorlarda anagrelid ichak funksiyasini buzishi va og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlarning so‘rilishini buzishi mumkin. Ovqat qabul qilish anagrelidning so'rilishini sekinlashtiradi, ammo uning tizimli ta'siriga sezilarli darajada ta'sir qilmaydi.

Farmakologik ta'siri

Trombotsitemiyani davolash vositasi, tsiklik adenozinmonofosfatning (AMF) FDE3 inhibitori. Anagrelidning trombotsitlar sonini kamaytirish mexanizmi to'liq o'rganilmagan. Hozirgi vaqtda ma'lumki, anagrelid in vitro va in vivo sharoitida trombotsitlarga selektiv ta'sir ko'rsatadi. Megakariotsitlar hosil bo'lishini in vitro o'rganish natijalari odamlarda anagrelidning trombotsitlar hosil bo'lishini inhibe qilishi megakariotsitlarning pishishini sekinlashtirish, ularning o'lchami va zichligini kamaytirish bilan bog'liq ekanligini ko'rsatgan. Shunga o'xshash ta'sirlar in vivo sharoitida, anagrelid qabul qilgan bemorlarning suyak mozgi biopsiya namunalarida aniqlangan.

Farmakokinetika

Anagrelid Ichga qabul qilingandan so‘ng anagrelidning taxminan 70% me'da-ichak traktidan so‘riladi. Och qoringa 0,5 mg qabul qilinganda, qon plazmasida Cmax ga 1 soatda erishiladi, T1/2 taxminan 1,3 soatni tashkil etadi. 0,5-2 mg dozalar diapazonida anagrelidning farmakokinetikasi dozaga mutanosibdir. Anagrelid asosan CYP1A2 izofermenti orqali metabolizmga uchraydi, va qabul qilingan dozadan kamroq 1% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Anagrelidning ikki asosiy metaboliti aniqlangan: 2-amino-5,6-dixlor-3,4-digidroxinazolin va 3-gidroksi-anagrelid. 2-amino-5,6-dixlor-3,4-digidroxinazolin siydikda qabul qilingan dozadan 18-35% ni tashkil etadi. Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar ovqat qabul qilish anagrelidning Cmax ni 14% ga pasaytirishini, lekin AUC ni 20% ga oshirishini ko‘rsatdi. Anagrelidning faol metaboliti Cmax i 29% ga kamayadi, lekin metabolit AUC o‘zgarmaydi. Plazmada anagrelid to‘planishi kuzatilmagan, va uning klirensiga o‘z-o‘zidan ta’sir ko‘rsatmaydi. Bolalar va o‘smirlar (7-14 yosh) tomonidan och qoringa qabul qilinganda anagrelidning farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar, yoshroq yosh guruhlarida anagrelidning plazmadagi Cmax va AUC ko‘rsatkichlari kattalarnikiga qaraganda pastroq ekanligini ko‘rsatadi, shuningdek, faol metabolitning ta'siri ham kamroq bo‘lgan. Bu farqlar yosh guruhlardagi anagrelidning samarali metabolik klirensini aks ettirishi mumkin. 65-75 yoshdagi keksa bemorlar va 22-50 yoshdagi kattalar o‘rtasida och qoringa qabul qilinganda farqlar anagrelid plazmadagi Cmax va AUC kattalardagi ko‘rsatkichlarga nisbatan 36% va 61% ga ko‘proq ekanligini ko‘rsatdi, faol metabolit 3-gidroksi-anagrelid uchun esa Cmax va AUC mos ravishda 42% va 37% ga pastroq. Bu farqlar ehtimol anagrelidning 3-gidroksi-anagrelidga aylanishidagi metabolik pasayish bilan bog‘liq.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Yuqori xavf guruhiga mansub essensial trombotsitemiya bilan og‘rigan va joriy terapiyani yomon qabul qilayotgan yoki trombotsitlarning ko‘paygan miqdorini qabul qilinadigan darajaga tushira olmayotgan bemorlarda trombotsitlar miqdorini kamaytirish.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Homilador ayollarda anagrelidni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma'lumot yo‘q. Homiladorlikda anagrelid qo‘llanmasligi kerak. Agar homiladorlik davrida qo‘llash zarur bo‘lsa yoki davolanish jarayonida homiladorlik yuzaga kelsa, bemorni homilaga bo‘lgan potensial xavf haqida ogohlantirish lozim. Anagrelid bilan davolanish vaqtida reproduktiv yoshdagi ayollar ishonchli kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak. Anagrelidning ko‘krak suti bilan ajralishi noma'lum. Anagrelidni emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim. Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda anagrelidning reproduktiv toksikligi mavjudligi aniqlangan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Анагрелид

18+