Анастрэкс

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Анастрэкс

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Kuchli jigar yetishmovchiligi (xavfsizlik va samaradorlik o‘rnatilmagan); tamoksifen yoki estrogenlarni o‘z ichiga olgan preparatlar bilan birga davolash; premenopauza; homiladorlik va emizish davri; bolalar yoshi (bolalarda xavfsizlik va samaradorlik o‘rnatilmagan); anastrozol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: osteoporoz, giperkolesterinemiya, ishemik yurak kasalligi, jigar funksiyasining buzilishi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK < 20 ml/min), laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi (preparatning dori shaklida laktoza mavjud).

Bolalarda foydalanish

Qarshi ko‘rsatma: bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Maxsus ko‘rsatma

Bemorda gormonal holat bo‘yicha shubha mavjud bo‘lsa, menopauza qondagi jinsiy gormonlar konsentratsiyasini aniqlash orqali tasdiqlanishi kerak. Anastrozol qabul qilish fonida bachadon qon ketishi davom etsa, ginekolog maslahati va nazorati zarur. Jigar faoliyatining jiddiy buzilishlari bo‘lgan bemorlarda anastrozolni qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q. Anastrozol aylanmadagi estradiol konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin, bu esa suyak to‘qimasining mineral zichligi kamayishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun osteoporoz yoki osteoporoz rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda suyak to‘qimasining mineral zichligini densitometriya usuli, masalan, DEXA-skani (ikki energiyali rentgen absorbiometriya) yordamida davolash boshida va muntazam ravishda baholash kerak. Zarur bo‘lganda osteoporozni davolash yoki oldini olish choralarini ko‘rish va bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Hozirgi vaqtda bisfosfonatlar ning anastrozol tufayli suyak to‘qimasining mineral zichligini yo‘qotishga ta'siri va ularning profilaktika maqsadida qo‘llanishi bo‘yicha yetarli ma'lumotlar mavjud emas. Anastrozol va GnRH analoglari ni bir vaqtda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q. Estrogen retseptorlari manfiy bo‘lgan ko‘krak bezi saratoni yoki tamoksifen bilan oldingi davolash samarasiz bo‘lgan hollarda anastrozol samaradorligi past. Estrogen saqlovchi preparatlar anastrozol bilan bir vaqtda buyurilmasligi kerak, chunki bu preparatlar uning farmakologik ta'sirini pasaytiradi. Anastrozol va tamoksifenning bir vaqtda qo‘llanishi, gormonal retseptorlar holatidan qat'i nazar, faqat tamoksifen qo‘llanishi bilan taqqoslanadigan samaradorlik va xavfsizlikka ega. Ushbu hodisaning aniq mexanizmi hozircha noma'lum. Anastrozolni kimyoterapiya bilan bir vaqtda qo‘llash natijalari yaxshilanadimi yoki yo‘qmi, noma'lum. Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Anastrozol ning ba'zi nojo‘ya ta'sirlari, masalan, asteniya va uyquchanlik, diqqatni jamlash va tez psixomotor reaktsiyalar talab qiladigan faoliyatga salbiy ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Shuning uchun, bu alomatlar paydo bo‘lganda, transport vositalarini boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik zarur.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Fenazon va simetidin bilan dorilarning o‘zaro ta'siri bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, anastrozolni boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash sitoxrom R450 bilan bog‘liq klinik ahamiyatli dori o‘zaro ta'sirini keltirib chiqarmaydi. Anastrozolni tez-tez buyuriladigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llashda klinik jihatdan ahamiyatli dori o‘zaro ta'siri kuzatilmagan. Hozirgi vaqtda anastrozolning boshqa o‘sma qarshi preparatlar bilan kombinatsiyalangan holda qo‘llanishi haqida ma'lumotlar yo‘q. Estrogenlarni o‘z ichiga olgan preparatlar anastrozolning farmakologik ta'sirini kamaytiradi, shuning uchun ular anastrozol bilan bir vaqtda qo‘llanmasligi kerak. Anastrozolni tamoksifen bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki u oxirgisining farmakologik ta'sirini zaiflashtirishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Anastrozol, estrogen sintezini inhibe qiluvchi o'sma qarshi preparatdir. Anastrozol yuqori selektiv bo'lgan steroid bo'lmagan aromataz inhibitori hisoblanadi — bu ferment yordamida postmenopauzadagi ayollarda androstendion periferik to'qimalarda estron va keyinchalik estradiolga aylanadi. Ko'krak saratoni bilan og'rigan bemorlarda aylanadigan estradiolning konsentratsiyasini kamaytirish terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Postmenopauzadagi ayollarda kunlik 1 mg dozada anastrozol estradiol konsentratsiyasini 80% ga kamaytiradi. Anastrozol gestagen, androgen va estrogen faoliyatiga ega emas. Kunlik 10 mg gacha bo'lgan dozalarda kortizol va aldosteron sekretsiziyasiga ta'sir qilmaydi, shuning uchun anastrozol qo'llanilganda kortikosteroidlarning o'rnini bosuvchi terapiya talab qilinmaydi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng, anastrozol me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Qon plazmasida Cmax odatda ichga qabul qilingandan so‘ng 2 soat ichida (och qoringa) erishiladi. Oziq-ovqat so‘rilish tezligini bir oz pasaytiradi, ammo darajasini o‘zgartirmaydi va bir martalik kunlik dozani qabul qilganda plazmadagi Css ga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparatni 7 kun davomida qabul qilishda plazmada anastrozolning taxminan 90-95% Css ga erishiladi. Anastrozolning farmakokinetik parametrlarining vaqt yoki doza bilan bog‘liqligi haqida ma’lumot yo‘q. Postmenopauza davridagi ayollar yoshiga bog‘liq emas. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish – 40%. Anastrozol postmenopauza davridagi ayollarda keng miqyosda metabolizmga uchraydi, bunda taxminan 10% o‘zgarmagan holda preparat qabul qilingandan so‘ng 72 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasidan anastrozolning T1/2 40-50 soatni tashkil etadi. Anastrozol metabolizmi N-dealkilatsiya, gidroksillanish va glyukuronidlanish orqali amalga oshiriladi. Anastrozolning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. Qon plazmasida aniqlangan asosiy metabolit – triazol farmakologik faoliyatga ega emas. Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng jigar sirrozi yoki buyrak faoliyati buzilganida anastrozolning klirensi o‘zgarmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Ichga qabul qilinadi. Tabletka butunligicha suv bilan yutiladi. Preparatni har doim bir xil vaqtda, ovqatdan qat‘i nazar qabul qilish tavsiya etiladi. Kattalar, jumladan qariyalar uchun, 1 mg ichga, kuniga bir marta uzoq muddatli qabul qilish buyuriladi. Kasallik rivojlanishining belgilarini sezsangiz, preparat qabulini to‘xtatish kerak. Yordamchi terapiya sifatida tavsiya etilgan davolash muddati 5 yil. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi. Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Kontrendikatsiya: jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (xavfsizlik va samaradorlik o‘rganilmagan). Ehtiyotkorlik bilan: jigar faoliyatining buzilishi. Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlarida dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <20 ml/min).

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning tasodifiy dozani oshirib yuborishning ayrim klinik holatlari tasvirlangan. Hayot uchun xavfli bo‘lgan simptomlarni keltirib chiqaradigan bitta anastrozol dozasining chegarasi aniqlanmagan. Davolash: maxsus antidot mavjud emas, dozani oshirib yuborgan holda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Agar bemor hushida bo‘lsa, qusishni chaqirish mumkin. Dializ o‘tkazilishi mumkin. Umumiy qo‘llab-quvvatlovchi terapiya, bemorni kuzatish va hayotiy muhim organlar va tizimlarning funksiyalarini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Saqlash shartlari

Bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Preparat ko‘rsatmalar

Postmenopauza davridagi ayollarda gormon retseptorlari musbat bo'lgan erta ko'krak bezi saratonini adjuvant terapiyasi; gormon retseptorlari musbat yoki noma'lum bo'lgan mahalliy tarqalgan ko'krak bezi saratonining birinchi chiziqli terapiyasi postmenopauza davridagi ayollarda; tamoksifen bilan davolashdan keyin o'sish davom etayotgan tarqalgan ko'krak bezi saratonining ikkinchi chiziqli terapiyasi.

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 4 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Анастрэкс

18+