Андроблок®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Андроблок®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Terfenadin, astemizol va cisaprid bilan bir vaqtda qabul qilish; bikalutamid bolalar va ayollarga buyurilmasligi kerak; bikalutamid va preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar funksiyasi buzilishi, laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza/galaktoza malabsorbsiyasi holatlarida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Bikalutamidni qabul qilish bilan bog‘liq kamdan-kam hollarda o‘lim yoki kasalxonaga yotqizish holatlari og‘ir jigar buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparat bozorda paydo bo‘lgandan keyin qayd etilgan. Gepatotoksiklik davolashning dastlabki 3-4 oyida kuzatilgan. 1% bemorlarda preparatni bekor qilishni talab qiladigan gepatit yoki jigar fermentlarining sezilarli darajada oshishi kuzatilgan. Bikalutamid bilan davolashni boshlashdan oldin va davolashning dastlabki to‘rt oyida qon plazmasidagi transaminazalar darajasini o‘lchash va keyinchalik muntazam ravishda kuzatish kerak. Jigar disfunktsiyasi simptomlari paydo bo‘lganda, qon plazmasidagi transaminazalar darajasini zudlik bilan o‘lchash kerak. Sariqlik yoki alanin transaminaza darajasining ikki baravar oshishi kuzatilganda bikalutamidni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Laktozani hazm qila olmaydigan bemorlar bikalutamid 50 mg har bir tabletka tarkibida 132 mg monohidrat laktoza mavjudligini bilishlari kerak. Prostat-spesifik antigen (PSA) darajasi oshganida, kasallikning rivojlanishi kuzatilganda, davolashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak. Kumarin qatoriga mansub bilvosita antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarda prothrombin vaqtini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. GnRH agonistlari ni qabul qilayotgan bemorlarda glyukozaga chidamlilikning pasayishi kuzatilgan, bu esa diabet yoki qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda glyukozaga chidamlilikning kamayishiga olib kelishi mumkin. Transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Bikalutamid bemorlarning transport vositalarini boshqarish yoki yuqori diqqatni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlar bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Bikalutamid va GnRH (gonadotropin-riliz qilingan gormon) analoglari o‘rtasida farmakokinetik yoki farmakodinamik o‘zaro ta'sirlar haqida ma'lumotlar mavjud emas. In vitro tadqiqotlarida (R)-enantiomer bikalutamid CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qilishi ko‘rsatilgan, bu esa CYP2C9, CYP2C19 va CYP2D6 izofermentlarining faolligiga kamroq ta'sir qiladi. Bikalutamidning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sir qobiliyati aniqlanmagan, ammo bikalutamidni midazolam bilan bir vaqtda 28 kun davomida qo‘llash AUC midazolamning maydonini 80% ga oshiradi. Terfenadin, astemizol, sizzaprid bilan nomutanosibdir. Bikalutamidni siklosporin yoki kaltsiy kanallari blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Ushbu dori vositalarining dozasini kamaytirish kerak bo‘lishi mumkin, ayniqsa, kuchaygan yoki nojo‘ya ta'sirlar rivojlanishi holatida. Bikalutamidni qo‘llashni boshlaganingizdan yoki bekor qilganingizdan so‘ng, siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasini va bemorning klinik holatini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi. Bikalutamid va dori vositalarining mikrosomal oksidlanishini ingibitsiya qiluvchi preparatlar, masalan, simetidin yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llash bikalutamidning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi va nojo‘ya ta'sirlar sonining oshishiga olib kelishi mumkin. Kumarin qatoriga mansub antikoagulyantlar, varfarinning ta'sirini kuchaytiradi (oqsillar bilan bog‘lanish uchun raqobat).

Farmakologik ta'siri

Protivoopuxolevoy preparat, antiandrogen neysteroiyd preparat. Bikalutamid - rasemik aralashma sifatida, asosan (R)-enantioomerining antiandrogen faolligi bilan xarakterlanadi, boshqa endokrin faolligi yo'q. Bikalutamid androgen retseptorlariga bog'lanadi va, genlarning ekspresiyasini faollashtirmasdan, androgenlarning rag'batlantiruvchi ta'sirini bostiradi. Bu prostat bezining yomon sifatli yangi shakllanishlarining regressiyasiga olib keladi. Ayrim bemorlarda bikalutamidni bekor qilish antiandrogenlar bekor qilish sindromining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Farmakokinetika

So‘rilish va taqsimlanish. Ichga qabul qilingandan so‘ng me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Oziq-ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Bikalyutamidni har kuni qabul qilganda (R)-enantiomer konsentratsiyasi plazmada taxminan 10 marta ortadi, bu preparatni kuniga bir marta qabul qilish imkonini beradi. Har kuni 50 mg bikalyutamid qabul qilinganda plazmadagi Css(R)-enantiomer taxminan 9 mkg/ml ni tashkil etadi. 150 mg qabul qilinganda esa Css(R)-enantiomer taxminan 22 mkg/ml ni tashkil etadi. Muvozanat holatida qondagi barcha enantiomerlarning taxminan 99% faol (R)-enantiomer hisoblanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori (ratsimik aralashma uchun 96%, (R)-enantiomer uchun esa 99.6%). Metabolizm va chiqarilish. Jigarda (oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiya qilish orqali) intensiv metabolizmga uchraydi. Metabolitlar taxminan teng nisbatda siydik va safro orqali chiqariladi. (S)-enantiomer organizmdan (R)-enantiomerdan ancha tez chiqariladi. Oxirgisi uchun T1/2 taxminan 7 kunni tashkil etadi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika. (R)-enantiomer farmakokinetikasiga yosh, buyrak funksiyasi buzilishi, yengil va o‘rtacha jigar funksiyasi buzilishlari ta’sir qilmaydi. Og‘ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (R)-enantiomerning plazmadan chiqarilishining sekinlashishi qayd etilgan.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Ichga, ovqat qabul qilish vaqtiga bog‘liq holda emas, har doim bir xil vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi. Kattalar va qariyalar (erkaklar): Tarqalgan prostata bezi saratonida GnRH (gonadotropin-rilizing gormoni) analogi yoki jarrohlik yo‘li bilan kastretsiya bilan kombinatsiyada: kuniga 1 marta 50 mg. Bikalutamid bilan davolashni GnRH analogi qabul qilish yoki jarrohlik kastretsiya bilan bir vaqtda boshlash kerak. Mahalliy tarqalgan prostata bezi saratonida: kuniga 1 marta 150 mg ichga qabul qilish. Bikalutamidni uzoq muddat davomida, kamida 2 yil davomida qabul qilish tavsiya etiladi. Agar kasallikning rivojlanish belgilari paydo bo‘lsa, preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar: dozalash rejimini o‘zgartirish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar: dozalash rejimini o‘zgartirish talab qilinmaydi, ammo jigar yetishmovchiligining og‘ir shakllarida preparatning organizmda to‘planishi oshishi mumkin.

Homilalik davrida foydalanish

Bikalutamidni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Homilador sichqonlarda bikalutamid qo‘llash erkak jinsiy avlodda feminizatsiyaga olib kelgan, bu holat doza miqdoridan qat'i nazar anaspadiya bilan kuzatilgan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash rejimini o‘zgartirish talab qilinmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning kumulyatsiyasi oshishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda doza rejimini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozani oshirib yuborish holatlari haqida ma'lumot yo‘q. Davolash: simptomatik. Maxsus antidot mavjud emas. Bikalyutamid plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanib, o‘zgarmagan holda siydikda aniqlanmaganligi sababli dializ kam samaralidir. Yurak va nafas olish faoliyati kabi hayotiy muhim ko‘rsatkichlarni monitoring qilishni o‘z ichiga olgan umumiy chora-tadbirlar qo‘llanilishi kerak.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Preparat ko‘rsatmalar

Bikalutamid 50 mg dozasida GnRG (gonadotropin-riliz hormon) analogi yoki jarrohlik kastratsiyasi bilan kombinatsiyada tarqalgan prostata saratonini davolash uchun qo'llaniladi; bikalutamid 150 mg dozasida mahalliy tarqalgan prostata saratonini (T3-T4, har qanday N, M0; T1-T2, N+, M0) monoterapiya yoki radikal prostatektomiya yoki radioterapiya bilan birgalikda adjuvant terapiya sifatida davolash uchun qo'llaniladi; bikalutamid 150 mg dozasida shuningdek, jarrohlik kastratsiya yoki boshqa tibbiy aralashuvlar qabul qilinmagan yoki qo'llanilmaydigan hollarda, mahalliy tarqalgan, metastaz bermagan prostata saratonini davolash uchun ko'rsatiladi.

Keksa bemorlarda foydalanish

Kattalar va keksa erkaklar: keng tarqalgan prostata saratonida GnRG (gonadotropin-chiqaruvchi gormon) analogi yoki jarrohlik kastratsiyasi bilan birga: kuniga 50 mg 1 marta. Bikalutamid davolashni GnRG analogi qabul qilishni boshlagan paytda yoki jarrohlik kastratsiyasi bilan bir vaqtda boshlash kerak. Mahalliy tarqalgan prostata saratonida: kuniga 150 mg 1 marta. Bikalutamidni kamida 2 yil davomida uzoq muddatli qabul qilish kerak. Kasallikning rivojlanish belgilari paydo bo'lganda dori qabul qilishni to'xtatish kerak.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 2 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Андроблок®

18+