Эксеместан-Тева

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Эксеместан-Тева

Yon ta'siri

Markaziy asab tizimi tomonidan: - Tez-tez: charchoq, bosh aylanishi; - Ba'zan: bosh og'rig'i, uyqusizlik, depressiya, asteniya. Hazm qilish tizimi tomonidan: - Tez-tez: ko'ngil aynishi; - Ba'zan: qorin og'rig'i, anoreksiya, qabziyat, dispepsiya; - Kamdan-kam: zardobdagi jigar funksional testlari ko'rsatkichlarining oshishi, shuningdek, ALP (ishqoriy fosfataza) darajasining oshishi. Endokrin tizimi tomonidan: - Tez-tez: issiqlik sezgilari (quyilishlar). Dermatologik reaksiyalar: - Mumkin: teri toshmasi, alopesiya. Qon hosil qilish tizimi tomonidan: - Tez-tez: limfotsitlar darajasining pasayishi; - Kamdan-kam: trombotsitopeniya, leyopeniya. Moddalar almashinuvi tomonidan: - Mumkin: periferik shishlar (oyoqlar va boldirlarning shishishi). Boshqa: - Tez-tez: terlashning kuchayishi.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Homiladorlik, emizish davri (ko‘krak suti bilan oziqlantirish), eksemestanga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatma

Premenopauza endokrin holatidagi ayollarda qo'llanmasligi kerak, chunki ushbu toifadagi bemorlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi baholanmagan. Klinik asoslangan zarurat tug'ilgan hollarda, postmenopauza holati LH, FSH va estradiol darajalarini aniqlash bilan tasdiqlanishi kerak. Lymphopeniya bilan og'rigan bemorlarda limfotsitlar sonining kamayish xavfi yuqori. Jigar va suyaklarga metastazlari bo'lgan bemorlarda, shuningdek, boshqa jigar zararlanishlari mavjud bo'lganlarda asosan jigar funktsional testlari ko'rsatkichlari va ALP darajasining oshishi kuzatilgan. Bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: Eczemestan qabul qilishda uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilishi mumkin, shuning uchun yuqori diqqatni talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarayotgan bemorlarda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Ekzemestan bilan bir vaqtda qo'llanganda estrogen saqlovchi preparatlar uning farmakologik ta'sirini to'liq yo'qqa chiqaradi. Hozirgi vaqtgacha ekzemestanning boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri o'rganilmagan. In vitro tadqiqotlar natijasida ekzemestan CYP3A4 va al'doketoreduktazalar ta'sirida metabolizmga uchraydi va hech bir asosiy CYP izofermentini inhibe qilmaydi deb topilgan. Klinik farmakokinetik tadqiqotda CYP3A4 izofermentining ketokonazol bilan maxsus inhibe qilinishi ekzemestan farmakokinetik parametrlarida ishonchli o'zgarishlarni keltirib chiqarmaganligi aniqlangan. Biroq, CYP3A4 izofermentini induktorlari ta'sirida ekzemestan plazma kontsentratsiyasining mumkin bo'lgan pasayishi istisno qilinmaydi.

Farmakologik ta'siri

Qarshi o'simtaga qarshi vosita, aromataza ingibitori, tarkibi bo'yicha tabiiy steroid gormoni androstenedionga o'xshaydi. Postmenopauza davridagi ayollarda estrogenlar asosan periferik to'qimalarda aromataza fermenti ta'sirida androgenlarning estrogenga aylanishi orqali hosil bo'ladi. Eksemestan ta'sir mexanizmi aromatazaning faol fragmenti bilan qaytarilmas bog'lanishi orqali fermentni inaktivatsiya qilishi bilan izohlanadi. Eksemestan progestagen va estrogen faolligiga ega emas. Yuqori dozada qo'llanganda faqat ozgina androgen faollik kuzatiladi. Biroq, bu buyrak usti bezlarida kortizol va aldosteron biosinteziga ta'sir qilmaydi. Eksemestanning past dozalarida ham LH va FSH darajalarining ozgina oshishi kuzatiladi. Biroq, bu ta'sir ushbu farmakologik guruhdagi preparatlar uchun xarakterli emas. Ehtimol, bu gipofiz darajasida qayta aloqa printsipiga muvofiq rivojlanadi: estrogen konsentratsiyasining pasayishi postmenopauza davridagi ayollarda gipotizda gonadotropinlar sekretsiyasini rag'batlantiradi.

Farmakokinetika

O‘g‘iz orqali qabul qilingandan keyin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Bir martalik 25 mg doza ovqatdan keyin qabul qilinganda Cmax 18 ng/ml ni tashkil etadi va 2 soat ichida erishiladi. Ovqat so‘rilishni yaxshilaydi: natijada plazmadagi eksemestan darajasi och qabul qilgandan 40% yuqori bo‘ladi.Cmax ga erishilgandan so‘ng faol modda darajasi plazmada kamayadi; yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 24 soatni tashkil qiladi. Eksemestan to‘qimalarda keng tarqaladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish taxminan 90% ni tashkil qiladi va bu bog‘lanish umumiy konsentratsiyaga bog‘liq emas.Takroriy 25 mg/kun dozada qabul qilinganda plazmadagi o‘zgarmagan modda konsentratsiyasi bir martalik qabuldan keyingi kabi edi.Eksemestan yuqori klirens bilan tavsiflanadi, asosan metabolizm orqali chiqariladi. Metabolizm 6-pozitsiyada metilen guruhining izoferment CYP3A4 va/yoki 17-ketoguruhni aldoketoreduktaza ishtirokida qaytarilishi bilan oksidlanishi orqali amalga oshiriladi. Natijada ko‘plab ikkilamchi metabolitlar hosil bo‘ladi, biroq har biri kiritilgan dozaga nisbatan juda kam miqdorda. Ushbu metabolitlar aromataza ingibitsiyasiga nisbatan yoki faol emas yoki o‘zgarmagan moddaga qaraganda kamroq faollikka ega. Eksemestan va uning metabolitlari asosan bir hafta ichida siydik va najas orqali chiqariladi. Siydik bilan o‘zgarmagan holda kamida 1% chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Tabiiy yoki sun’iy menopauzada bo‘lgan ayollarda tarqalgan sut bezi saratonini davolash, agar antiestrogen terapiya fonida kasallik rivojlanayotgan bo‘lsa. Aromataza inhibitörleri yoki progestinlar bilan davolash fonida kasallik rivojlanayotgan tabiiy yoki sun’iy menopauzada bo‘lgan ayollarda sut bezi saratonida gormonal terapiya.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Preparat homiladorlik va emizish davrida qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi holatida doza tuzatish talab etilmaydi.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Эксеместан-Тева

18+