Ардалон®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Ардалон®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Entsefalopatiya bilan birga kechuvchi jigar yetishmovchiligi, xolestaz, og‘ir miasteniya, surunkali alkogolizm, homiladorlik, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar, flupirtinga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Maxsus ko‘rsatma

Jigar va/yoki buyrak funksiyalari buzilgan bemorlar, shuningdek 65 yoshdan oshgan bemorlar ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak. Ushbu guruhdagi bemorlarga dozalash tartibini tuzatish talab qilinadi. Nojo'ya ta'sirlar asosan dozaga bog'liq. Ko'p hollarda ular davolash davomida yoki davolash tugagandan so'ng o'z-o'zidan yo'qoladi. Flupirtin bilan davolashda bilirubin, urobilinogen va siydikdagi oqsilni aniqlash uchun diagnostik test tasmalari yordamida yolg'on ijobiy natijalar bo'lishi mumkin. Xuddi shunday reaksiya plazmadagi bilirubin darajasini miqdoriy aniqlashda ham mumkin. Yuqori dozada qo'llanilganda, ayrim hollarda siydikning yashil rangga bo'yalishi kuzatilishi mumkin, bu klinik jihatdan hech qanday patologik belgilar emas. Jigar yoki buyrak funksiyalari buzilgan bemorlarda jigar fermentlari faolligini va siydikdagi kreatinin miqdorini nazorat qilish kerak. Flupirtinni jigarda metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llashda, jigar fermentlari faolligini muntazam nazorat qilish talab qilinadi. Flupirtinni paratsetamol va karbamazepin o'z ichiga olgan dorilar bilan birgalikda qo'llashdan saqlanish kerak. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: Flupirtin diqqatni susaytirishi va organizmning javob reaksiyalarini sekinlashtirishi mumkinligini hisobga olib, davolanish vaqtida transport vositalarini boshqarish va yuqori darajada diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyatlardan saqlanish tavsiya etiladi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Flupirtin sedativ vositalar, miorelaksantlar va etanolning ta’sirini kuchaytiradi. Flupirtinning boshqa bir vaqtda qabul qilinadigan dori vositalari tomonidan oqsillar bilan bog‘lanishidan chiqarib yuborilishi ehtimolini hisobga olish kerak. Biroq, flupirtin varfarin va diazepamni oqsillar bilan bog‘lanishidan chiqarib yuborishi mumkin, bu esa ularning faolligining oshishiga olib kelishi mumkin. Flupirtin kumarin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda antikoagulyant ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Markaziy ta'sirga ega analgetik. Neyronal kaliy kanallarining selektiv aktivatori. Opioidlarga kirmaydi, qaramlik va odat hosil qilmaydi. Analgetik, miorelaksatsion va neyroprotektiv ta'sir ko‘rsatadi, bu NMDA-retseptorlarga nisbatan bilvosita antagonizm, og‘riqni modulyatsiya qiluvchi tushuvchi mexanizmlarning aktivatsiyasi va GABA-ergik jarayonlar orqali amalga oshiriladi. Terapevtik konsentratsiyalarda flupirtin α1-, α2-adrenoretseptorlar, serotoninning 5HT1-, 5HT2-retseptorlari, dopamin, benzodiazepin, opioid, markaziy m- va n-xolinoretseptorlari bilan bog‘lanmaydi. Mushaklarga antispastik ta'siri motoneyronlar va oraliq neyronlarga qo‘zg‘alish uzatilishini bloklashi bilan bog‘liq bo‘lib, bu mushaklar tarangligini kamaytiradi. Ushbu ta'sir ko‘p surunkali kasalliklarda, skelet mushaklaridagi spazmlar bilan kechadigan holatlarda namoyon bo‘ladi (bo‘yin va orqa mushaklaridagi og‘riqlar, artropatiyalar, zo‘riqish bosh og‘riqlari, fibromialgiya). Neyroprotektiv xususiyatlari tufayli flupirtin hujayra ichidagi kalsiy ionlarining yuqori konsentratsiyalaridan kelib chiqadigan toksik ta'sirlardan asraydi, bu neyronal kalsiy ion kanallarining bloklanishi va hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimining pasayishi bilan bog‘liq.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda deyarli to‘liq (90% gacha) va tez so‘riladi. Qabul qilingan dozaning 75% i jigarda faol metabolit M1 (2-amino-3-atsetamino-6-[4-ftor]-benzilaminopiridin) hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. M1 metaboliti uretan tuzilmasining gidrolizi (1-faza reaksiyasi) va keyinchalik atsetillanishi (2-faza reaksiyasi) natijasida hosil bo‘ladi. Ushbu metabolit flupirtinning analjezik faolligining o‘rtacha 25% ini ta’minlaydi. Boshqa metabolit (M2 – biologik jihatdan faol emas) p-ftorbenzilning oksidlanishi (I faza) va keyinchalik glitsin bilan kon’yugatsiyasi (2-faza) orqali hosil bo‘ladi. T1/2 taxminan 7 soatni tashkil etadi (asosiy modda va M1 metaboliti uchun 10 soat) va bu analjezik ta’sirni ta’minlash uchun yetarli. Qon plazmasidagi faol moddaning konsentratsiyasi dozaga mutanosibdir. Asosan buyraklar orqali (69%) chiqariladi: 27% o‘zgarmagan holda, 28% M1 (atsetil-metabolit) shaklida, 12% M2 (para-ftorhippur kislotasi) shaklida va qolgan uchdan bir qismi noma’lum tuzilmali bir nechta metabolitlardan iborat. Dozaning kichik bir qismi o‘t va axlat bilan chiqariladi. 65 yoshdan oshgan bemorlarda yosh bemorlarga nisbatan T1/2 oshadi (bir martalik qabulda 14 soatgacha va 12 kunlik qabulda 18,6 soatgacha) va plazmadagi Cmax mos ravishda 2-2,5 baravar yuqori bo‘ladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Arterial gipotenziya, astenik sindrom, jismoniy va ruhiy charchoq.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish lozim, chunki flupirtinning kichik miqdorlari ko‘krak suti bilan ajralishi aniqlangan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar yetishmovchiligi va ensefalopatiya mavjud holatlarda qo‘llash mumkin emas. Jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va dozalash rejimini to‘g‘irlash kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyati buzilganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi - doza rejimini moslashtirish zarur.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

65 yoshdan oshgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Ардалон®

18+