Аромазин®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Аромазин®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Premenopauzal endokrin holat; homiladorlik; emizish davri; eksemestan yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: jigar yoki buyrak faoliyati buzilishida.

Bolalarda foydalanish

Bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatma

Aromazin® premenopauza endokrin holati bo'lgan ayollarga buyurilmasligi kerak, shuning uchun klinik jihatdan asoslangan hollarda postmenopauza holatini LH, FSH va estradiol darajasini aniqlash orqali tasdiqlash kerak. Aromazin® preparatini bir vaqtning o'zida estrogen saqlovchi preparatlar bilan buyurish tavsiya etilmaydi. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: Bemorlarga Aromazin bilan davolanish vaqtida uyquchanlik, asteniya va bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Ushbu simptomlar paydo bo'lganida, bemorlarga transport vositalarini boshqarish va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish tavsiya etiladi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Estrogenlarni o‘z ichiga olgan preparatlar Aромазин bilan bir vaqtda qo‘llanganda uning farmakologik ta’sirini to‘liq neytrallashtiradi. Eksemestan CYP3A4 va al’doketoreduktaza ta’sirida metabolizmga uchraydi va CYP izofermentlarining hech birini ingibitsiya qilmaydi. Ketokonazol tomonidan CYP3A4 ning maxsus ingibitsiyasi eksemestanning farmakokinetikasiga ishonchli ta’sir ko‘rsatmaydi. Eksemestanning CYP3A4 ning kuchli induktori bo‘lgan rifampitsin bilan farmakokinetik o‘zaro ta’siri aniqlangan bo‘lsa-da, Aромазинning farmakologik faolligi (estrogenlarni bostirish) o‘zgarmaydi, shuning uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Farmakologik ta'siri

Aromataza fermentining qaytarilmas steroidli ingibitori, tabiiy androstenedion moddasiga o‘xshash tuzilishga ega. Postmenopauza davridagi ayollarda estrogenlar asosan periferik to‘qimalarda androgenlarning aromataza fermenti ta'sirida estrogenlarga aylanishi orqali hosil bo‘ladi. Aromataza ingibitsiyasi orqali estrogenlar hosil bo‘lishining bloklanishi postmenopauza davridagi ayollarda gormonga bog‘liq ko‘krak saratonini davolashning samarali va tanlovli usuli hisoblanadi. Aromazin® preparatining ta'sir mexanizmi uning fermentning faol qismiga qaytarilmas bog‘lanib, fermentni inaktivatsiya qilishiga asoslanadi. Postmenopauza davridagi ayollarda Aromazin® 5 mg dozadan boshlab qon zardobida estrogenlar kontsentratsiyasini ishonchli darajada kamaytiradi, maksimal pasayish (90% dan ortiq) esa 10-25 mg dozada kuzatiladi. Ko‘krak bezi saratoni tashxisi qo‘yilgan postmenopauza davridagi bemorlar kuniga 25 mg dozasida Aromazin® qabul qilganda, organizmdagi umumiy aromataza fermenti darajasi 98% ga kamaygan. Eksemestan progesteron va estrogen faolligiga ega emas, faqat yuqori dozada biroz androgen faolligini namoyon qiladi. Aromazin® buyrak usti bezlarida kortizol va aldosteron biosinteziga ta'sir qilmaydi, bu preparatning tanlab ta'sir ko‘rsatishini tasdiqlaydi. Shu sababli, glyukokortikoid va mineralokortikoidlarni almashtiruvchi terapiyaga ehtiyoj yo‘q. Preparatning hatto past dozalarida ham qon zardobida Luteinlovchi gormon (LG) va Folikul stimullovchi gormon (FSH) darajasining biroz ko‘tarilishi kuzatiladi, bu ushbu farmakologik guruh preparatlariga xos xususiyatdir va ehtimol, gipofiz darajasidagi teskari aloqa tamoyiliga ko‘ra rivojlanadi: estrogenlar konsentratsiyasining pasayishi gipofizda gonadotropinlar sekretsiyasini rag‘batlantiradi, bu postmenopauza davridagi ayollarda ham kuzatiladi.

Farmakokinetika

So‘rilish Ichga qabul qilingandan keyin eksemestan asosan me’da-ichak traktidan tez so‘riladi. Preparatning mutlaq biokiraolishligi aniqlanmagan, ammo u jigar orqali birinchi o‘tish ta’siri tufayli cheklangan deb taxmin qilinadi. Preparat 25 mg dozada bir martalik qabul qilinganda plazmadagi Cmax 17 ng/ml ni tashkil etadi va 2 soat ichida yetishadi. Ovqat bilan birga qabul qilish biokiraolishlikni 40% ga oshiradi. Eksemestanning farmakokinetik parametrlari chiziqli xususiyatga ega. Taqsimlanishi Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 90% ni tashkil etadi. Eksemestan va uning metabolitlari eritrotsitlar bilan bog‘lanmaydi. Takroriy qabulda eksemestanning kutilmagan kumulyatsiyasi kuzatilmagan. Metabolizm Eksemestanning biotransformatsiyasi CYP3A4 izofermenti ta’sirida 6-pozitsiyadagi metilen guruhining oksidlanishi va/yoki aldoketoreduktaza ta’sirida 17-keto guruhining qaytarilishi va keyinchalik kon’yugatsiya orqali amalga oshadi. Eksemestan metabolizmining mahsulotlari aromatazani inhibe qilishda boshlang‘ich birikmaga nisbatan kamroq yoki mutlaqo faol bo‘lmaydi. Chiqishi Eksemestanning terminal T1/2 taxminan 24 soatni tashkil etadi. Eksemestanning taxminan teng miqdori (40% atrofida) bir hafta davomida siydik va axlat bilan chiqariladi; siydik bilan 0,1% dan 1% gacha o‘zgarmagan holda chiqariladi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika Yosh bilan preparatning tizimli ta’siri o‘rtasida sezilarli bog‘liqlik aniqlanmagan. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK < 30 ml/min) eksemestanning tizimli ta’siri ikki barobar yuqori bo‘lsa-da, doza o‘zgartirish talab qilinmaydi. O‘rtacha yoki og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda eksemestanning tizimli ta’siri 2-3 barobar yuqori bo‘lib, doza o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Ichga qabul qilinadi. Kattalar va yoshi katta bemorlarga tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 25 mg ni tashkil qiladi, uni ovqatdan keyin qabul qilish maqsadga muvofiqdir. Sut payining erta bosqichidagi saratonda preparat bilan davolash ketma-ket ad’yuvant gormonal terapiya umumiy muddati 5 yilga yetguncha davom ettirilishi tavsiya etiladi. Tarqalgan ko‘krak saratoni bo‘lgan bemorlarni davolash uzoq muddatli hisoblanadi. O‘simta kasalligining progressiya belgilari yoki qarama-qarshi sut bezida saraton paydo bo‘lishi kuzatilsa, Aromazin bilan davolashni to‘xtatish kerak. Jigar yoki buyrak yetishmovchiligida dozani tuzatish talab etilmaydi. Bolalarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Hayot uchun xavfli simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan yagona preparat dozasi aniqlanmagan. Sog‘lom ayollarda 800 mg bir martalik doza va postmenopauza davridagi ayollarda sutkalik 600 mg dozada eksemestan qabul qilinganda yaxshi o‘zlashtirilgan. Davolash: maxsus antidot mavjud emas. Zarur bo‘lganda simptomatik terapiya o‘tkazilishi, hayotiy muhim funksiyalar muntazam nazorat qilinishi va diqqat bilan kuzatib borilishi kerak.

Saqlash shartlari

30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang!

Preparat ko‘rsatmalar

ayollarda tabiiy yoki induktsiyalangan postmenopauza davrida rivojlanayotgan sut bezining keng tarqalgan saratoni, antiestrogen terapiya fonida kasallikning rivojlanishi, shuningdek, turli xil gormonal terapiya turlaridan bir necha marta foydalanilganidan keyingi kasallikning rivojlanishida; estrogen-pozitiv retseptorlarga yoki noma'lum retseptor holatiga ega bo'lgan postmenopauzal ayollarda erta sut bezining saratoni uchun ad'yuvant terapiya, tamoksifen bilan boshlang'ich 2-3 yillik ad'yuvant terapiyadan keyin qaytarilish (uchqun yoki mintaqaviy) xavfini kamaytirish maqsadida, shuningdek, kontralateral sut bezining saratoni.

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlar uchun tavsiya etilgan doza sutkada bir marta 25 mg bo‘lib, afzalroq oziq-ovqat qabulidan keyin qo‘llanadi.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 4 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Аромазин®

18+