Азалепрол

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Азалепрол

Yon ta'siri

Markaziy asab tizimidan: uyquchanlik, bosh og'rig'i, kam hollarda - ajitatsiya, akatiziya, ong chalkashligi, ekstrapiramidal buzilishlar (akineziya, gipokineziya, mushaklarning rigidligi, tremor), uyqusizlik, bezovta uyqu, depressiya, ZNS, epileptik tutqanoq, kechikkan diskineziya, markaziy genezning haroratining oshishi. Yurak-qon tomir tizimidan: taxikardiya, arterial gipotoniya, ortostatik gipotoniya, bosh aylanishi bilan birga; kam hollarda - EKG da T tishining tekislanishi, arterial gipertoniya. Ovqat hazm qilish tizimidan: gipersalivatsiya, ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi, yonish hissi. Modda almashinuvidan: vaznning oshishi, ortiqcha terlash. Qon yaratish tizimidan: kam hollarda - eozinofiliya, granulositopeniya, agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya. Antixolinergik faollik bilan bog'liq ta'sirlar: og'iz qurishi, akkomodatsiya buzilishi, qabziyat, siyish buzilishi. Boshqa: miasteniya, potensiyaning pasayishi, akkomodatsiya buzilishi.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Anamnezda granulotsitopeniya yoki agranulotsitoz (faqat oldingi kimyoterapiya natijasida granulotsitopeniya yoki agranulotsitoz rivojlangan holatlar bundan mustasno), suyak iligi qon hosil bo'lishining bostirilishi, miasteniya, koma holatlari, toksik psixoz (shu jumladan alkogol bilan bog'liq), homiladorlik, emizish davri, 5 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi, klozapinga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda klozapinning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatma

Yurak-qon tomir tizimining og‘ir kasalliklari, og‘ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, yopiq burchakli glaukoma, prostata bezi giperplaziyasi, ichak atoniyasi, epilepsiya, isitma sindromi bilan kechadigan interkurrent kasalliklar mavjud bo‘lganida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Davolash davrida periferik qon ko‘rsatkichlarini tizimli nazorat qilish zarur. Klozapin qo‘llanganda alkogol iste’molini chiqarib tashlash kerak. Klozapinning xavfsizligi va samaradorligi 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda aniqlanmagan.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda, markaziy nerv tizimiga depressiv ta'sir ko'rsatadigan dori vositalari (jumladan, benzodiazepin hosilalari), etanol saqlaydigan preparatlar, etanol bilan birgalikda markaziy nerv tizimiga depressiv ta'sirning og'irligi va chastotasi ortadi, nafas markaziga bo'lgan bostiruvchi ta'sir kuchayadi. Arterial hipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, additiv hipotenziv ta'sir mumkin. Miyelodepressiya qo'zg'atuvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, suyak iligi qon yaratishiga bo'lgan depressiv ta'sirni kuchayishi mumkin; antixolinergik vositalar bilan - antixolinergik ta'sirni kuchayishi mumkin. Digoksin yoki oqsil bilan yuqori bog'lanadigan dori vositalari (jumladan, geparinga, varfaringa, fenitoin) bilan bir vaqtda qo'llanganda, ularning plazmadagi kontsentratsiyalari oshishi, shuningdek, klozapinning oqsillar bilan bog'lanish joylaridan siqib chiqarilishi mumkin. Valproik kislota bilan bir vaqtda qo'llanganda, klozapinning plazmadagi kontsentratsiyasi o'zgarishi mumkin, ammo klinik ko'rinishlari deyarli yo'q. Karbamazepin bilan bir vaqtda qo'llanganda klozapinning plazmadagi kontsentratsiyasi kamayadi. Og'ir pantsitopeniya va yomonlashuvchi neyroliptik sindrom holatlari tavsiflangan. Kofein bilan bir vaqtda qo'llanganda klozapinning plazmadagi kontsentratsiyasi ortadi va yon ta'sirlarining chastotasi oshishi mumkin. Litii karbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda mioklonus, tutqanoqlar, yomonlashuvchi neyroliptik sindrom, deliriy, psixozlar mumkin. Risperidon bilan bir vaqtda qo'llanganda klozapinning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin, bu asosan CYP2D6 izofermentiga raqobatli ta'sir ko'rsatish orqali klozapinning metabolizmiga ta'sir qilish bilan bog'liq. Klozapinning tezkor almashtirilishi bilan risperidonga distoniya rivojlanishi mumkin. Rifampitsin klozapinning metabolizm tezligini oshirishi mumkin, CYP1A2 va CYP3A izofermentlarini induksiya qiladi. Fenitoin bilan bir vaqtda qo'llanganda klozapinning plazmadagi kontsentratsiyasi kamayishi mumkin; fluoksetin, paroksetin, sertralin, fluvoxamin bilan - klozapinning plazmadagi kontsentratsiyasi ortishi mumkin, ba'zi bemorlarda toksiklik belgilari kuzatiladi, ayniqsa, klozapinning fluvoxamin bilan bir vaqtda qo'llanilganda bu ta'sir ayniqsa kuchli. Tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda klozapinning plazmadagi kontsentratsiyasi ortadi.

Farmakologik ta'siri

Antipsixotik vosita (neyroleptik), dibenzodiazepin hosilasi. Kuchli antipsixotik va sedativ ta’sirga ega. Ekstrapiramidal buzilishlarni deyarli keltirib chiqarmaydi, shu sababli klozapin "atipik" neyroleptiklar guruhiga kiritilgan. Antipsixotik ta’siri miya mezolimbik va mezokortikal tuzilmalarida dopamin D2 retseptorlarining bloklanishi bilan bog‘liq. Sedativ ta’sir miya tanasining retikulyar formasidagi α-adrenoretseptorlarni bloklashi bilan bog‘liq; qusishga qarshi ta’sir qusish markazining trigger zonasidagi dopamin D2 retseptorlarini bloklash bilan bog‘liq; gipotermik ta’sir esa gipotalamusdagi dopamin retseptorlarini bloklash orqali yuzaga keladi. Periferik va markaziy m-xolinobloklovchi, α-adrenobloklovchi ta’sir ko‘rsatadi. Qonda prolaktin kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Antipsixotik ta’siri alifatik fenotiazinga yaqin, ammo "submelanxolik soyalar" va noxush subyektiv his-tuyg‘ularga ega emas, kataliptik ta’sir ko‘rsatmaydi, tutilish tayyorligi chegarasini pasaytiradi. Yuqori intellektual funktsiyalarga ta’sir qilmaydi. Terapevtik ta’sirning rivojlanishi bosqichlidir: tezkor uyqu va sedativ ta’sirning boshlanishi; bezovtalik, psixomotor qo‘zg‘alish va tajovuzkorlikni bartaraf etish (3-6 kun ichida); antipsixotik ta’sir (1-2 hafta ichida); negativizm simptomlariga ta’siri (20-40 kun ichida).

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda, me'da-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Plazmadagi Cmax o‘rtacha 2,5 soatda erishiladi. Css qabul qilingandan keyin 8-10 kunda o‘rnatiladi. “Birlamchi o‘tish” jarayonida jigarda faol bo‘lmagan yoki kam faollikdagi metabolitlarga aylanadi. CYP1A2 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi. Taqsimlanishi tez va intensiv bo‘lib, qon-miya to‘sig‘idan o‘tadi. Oqsillar bilan bog‘lanishi — 95%. T1/2 o‘zgaruvchan: bir martalik 75 mg dozada qabul qilinganda 8 soat (4-12 soat), kuniga ikki marta 100 mg qabul qilinganda esa 12 soat (4-66 soat). Buyrak orqali 50%, ichak orqali esa 30% chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Shizofreniyaning o‘tkir va surunkali shakllari, manik holatlar, manik-depressiv psixoz, psixopatiyalarda psixomotor qo‘zg‘alish, emotsional va xulq-atvor buzilishlari (shu jumladan bolalarda), uyqu buzilishlari.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar yetishmovchiligi og‘ir bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning sutkalik dozasini kamaytirib (25-200 mg) buyurish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Og‘ir buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparatni kunlik pastroq dozada (25-200 mg) buyurish lozim.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Азалепрол

18+