Адалат® СЛ

-

Адалат® СЛ

Chastotasi >1% va <10% Umumiy: asteniya (charchoq), pastki ekstremitalar shishishi. Yurak-qon tomir tizimi: vazodilatatsiya (yuz qizarishi, issiqlik hissi), yurak urishining tezlashishi, periferik shishlar. Ovqat hazm qilish tizimi: ko'ngil aynishi. Asab tizimi: bosh aylanishi, bosh og'rig'i. Chastotasi >0.1% va <1.0% Umumiy: qorin og'rig'i, ko'krak og'rig'i, umumiy holsizlik. Yurak-qon tomir tizimi: stenokardiya xurujlari, postural gipotoniya, taxikardiya, hushdan ketish. Ovqat hazm qilish tizimi: qabziyat, diareya, og'iz shilliq qavatining qurishi, dispepsiya, qusish. Skelet-mushak tizimi: mialgiya, artralgiya. Asab tizimi: uyqusizlik, bezovtalik, paresteziya, uyquchanlik, tremor, bosh aylanishi. Nafas olish tizimi: dispnoe. Teri: terlash, qichishish, toshma, terining qizarishi. Siydik chiqarish tizimi: poliuriya, nikturiya. Chastotasi >0.01% va <0.1% Umumiy: qorin hajmining ortishi, allergik reaktsiyalar, fotosensibilizatsiya reaktsiyasi. Yurak-qon tomir tizimi: aniq arterial bosimning pasayishi. Ovqat hazm qilish tizimi: me'da-ichak buzilishlari, meteorizm, transaminazlar ko'rsatkichlarining o'zgarishi, gamma-glutamiltranspeptidaza miqdorining oshishi. Asab tizimi: giperesteziya. Teri: koprak. Qon va qon yaratish tizimi: purpura (trombositopeniya). His organlari: ko'rish buzilishi, ambliopiya. Siydik chiqarish tizimi: siyishning tezlashishi. Chastotasi <0.01% Ovqat hazm qilish tizimi: milk giperplaziyasi. Qon va qon yaratish tizimi: agranulotsitoz. Teri: eritromelalgiya, eksfoliativ dermatit. Boshqa: allergik reaktsiyalar (anafilaktik reaktsiya), ginekoyomastiya. Og'ir arterial gipertenziya va gipovolemiya bilan gemodializda bo'lgan bemorlarda, nifedipinning tomir kengaytiruvchi ta'siri tufayli, arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi mumkin.

Nifediping va boshqa 1.4 dihidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik; yurak-qon tomir shoki; rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llanishi. Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya (sistolik QAD 90 mm simob ustunidan past), o‘tkir miokard infarkti, NYHA bo‘yicha III - IV f.k. sistolik yurak yetishmovchiligi, og‘ir aorta stenoz, jiddiy jigar yetishmovchiligi, gemodializ, 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik o‘rnatilmagan).

Ehtiyotkorlik bilan 18 yoshgacha qo‘llash tavsiya etiladi (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Nifedipinni jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda qo‘llashni nazorat qilish zarur, og‘ir holatlarda preparat dozasini kamaytirish kerak bo‘lishi mumkin. Adalat SL va beta-adrenoreseptor blokatorlarini bir vaqtda qo‘llashda bemorlarni diqqat bilan kuzatish kerak, chunki arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi va yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi mumkin. In vitro urug‘lantirishning ayrim holatlarida, "sekin" kaltsiy kanallari blokatorlari (BKK), xususan, nifedipin qo‘llanilishi bilan sperma boshida qaytariladigan biokimyoviy o‘zgarishlar orasida bog‘liqlik aniqlangan, bu sperma funksiyasining buzilishiga olib kelishi mumkin. Shunday qilib, agar in vitro urug‘lantirishning bir necha urinishi muvaffaqiyatsiz bo‘lsa va boshqa sabablar aniqlanmagan bo‘lsa, erkak tomonidan qo‘llanilayotgan BKK, xususan, nifedipinning ta’siri ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi. BKK qo‘llanganda bradikardiya rivojlanishi mumkin. Nifedipin spektofotometrik usulda aniqlanganda siydikdagi vanillinmindal kislotasi kontsentratsiyasining soxta ijobiy oshishini keltirib chiqarishi mumkin. YUqori samarali suyuq xromatografiya (YuSX) usuli bilan olingan ko‘rsatkichlarga nifedipin ta’sir qilmaydi. Adalat SL tabletkalarining faol moddasi nifedipin nur ta’siriga juda sezgir. Tabletkalarni maydalash mumkin emas, chunki bu preparatni ushbu ta’sirdan himoya qiladigan qobiqni shikastlaydi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparatga individual reaktsiya avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin, ayniqsa davolashning boshlanishida, dozalash rejimini o‘zgartirish vaqtida va alkogol bilan bir vaqtda qabul qilinganda.

Nifedipinning gipotenziv ta'siri ADni pasaytiruvchi dori vositalari bilan birgalikda qo'llanganda kuchayishi mumkin. Nifedipin jigar va ichak mukozasi tizimi tsitoxrom P4503A4 yordamida metabolizmga uchraydi. Ushbu fermentlarni inhibe qiluvchi yoki induksiya qiluvchi vositalar nifedipinning og'zaki qabul qilinishi bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, bu uning klirensini yoki jigar orqali "birinchi o'tish" effektini buzishi mumkin. Digoksin: Nifedipin digoksinning klirensini kamaytiradi, bu uning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi. Shuning uchun, digoksinning dozasi kerak bo'lganda kamaytirilishi kerak bo'lgan digoksinning dozalashidan oldin simptomlarni aniqlash uchun bemorlarni diqqat bilan kuzatish talab etiladi. Fenitoin: Fenitoin tsitoxrom P4503A4 fermentlarini induksiya qiladi va nifedipinning biokiraolishligini kamaytiradi, bu esa uning dozasini oshirishni talab qilishi mumkin. Fenitoinni bekor qilganda, nifedipin dozasini kamaytirish kerak. Xinidin: Nifedipin xinidinning plazmadagi kontsentratsiyasini pasaytiradi, ammo uni bekor qilganda xinidinning miqdori sezilarli darajada oshishi mumkin, bu uning dozasini tuzatishni talab qiladi. Ba'zi hollarda nifedipinning plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin, shuning uchun zarurat tug'ilganda uning dozasini kamaytirish kerak. Tsimetidin: Nifedipinning plazmadagi kontsentratsiyalarini oshiradi va gipotenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Rifampitsin: Rifampitsin tsitoxrom P4503A4 fermentlarini induksiya qiladi, shuning uchun Adalat SL rifampitsin bilan birgalikda qo'llanilmasligi kerak. Bu nifedipinning biokiraolishligini pasaytirib, uning terapevtik kontsentratsiyasini kamaytiradi. Diltiazem: Nifedipinning klirensini pasaytiradi. Ushbu kombinatsiyada nifedipin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Greyfurt sharbati: Tsitoxrom P4503A4 fermentlarini inhibe qiladi. Natijada, greyfurt sharbati bilan bir vaqtda iste'mol qilish nifedipinning metabolizmini inhibe qiladi, bu uning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi va arterial gipertenziya uchun terapevtik ta'sirini pasaytirishi mumkin. Tsizaprid: Nifedipin bilan birgalikda qo'llanganda nifedipinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Shuning uchun AD darajasini kuzatish kerak va kerak bo'lganda nifedipin dozasini kamaytirish mumkin. Mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirlar: Eritromisin, Fluoksetin, Amrenavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Sakvinavir, Ketokonazol, Irakonazol, Flukonazol, Nefazodon: Tsitoxrom P4503A4 bilan bog'liq dori vositalarining metabolizmini inhibe qiladilar. Tadqiqotlar nifedipin bilan bu vositalar o'rtasida o'zaro ta'sirni ko'rsatmagan bo'lsa-da, nifedipinning plazmadagi kontsentratsiyasining potentsial oshishi istisno qilinmaydi. Ushbu vositalar bilan nifedipin bir vaqtda qabul qilinganda AD darajasini kuzatish va zarurat tug'ilganda nifedipin dozasini kamaytirish kerak. Takrolimus: Tsitoxrom P4503A4 tizimi orqali metabolizmga uchraydi. Takrolimusning plazmadagi kontsentratsiyasi kuzatilishi va zarurat tug'ilganda uning dozasi kamaytirilishi kerak. Karbamazepin, Fenobarbital, Valproev kislotasi: Ushbu vositalar bilan nifedipinning o'zaro ta'siri o'rganilmagan, ammo ular boshqa "sekin" kalsiy kanallarini bloklagichlari - nimodipinning kontsentratsiyasini kamaytirishi ma'lum. Shunday qilib, nifedipinning plazmadagi kontsentratsiyasi ham kamayishi mumkin.

Nifedipin – selektiv "sekin" kalsiy kanallari blokatori, 1,4-digidropiridin hosilasi. Antianginal va gipotonik ta'sir ko'rsatadi. Kardiomiyotsitlar va koronar hamda periferik arteriyalar silliq mushak hujayralariga "sekin" kalsiy kanallari orqali kalsiy ionlari oqimini kamaytiradi, bu esa periferik qon tomir qarshiligini pasaytirib, koronar arteriyalarni, ayniqsa yirik qon tomirlarini kengaytiradi, hatto qisman stenozlangan tomirlarning intakt segmentlarini ham kengaytiradi. Bundan tashqari, nifedipin koronar arteriyalarning silliq mushak tonusini pasaytirib, angiospazmning oldini oladi, qon oqimini stenozdan keyingi tomir qismlarida kuchaytiradi va miokardga kislorod yetkazib berishni oshiradi, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Bu periferik qon tomir qarshiligining (postnagruzka) pasayishi hisobiga sodir bo'ladi. Nifedipin uzoq muddatli qo'llanganda koronar arteriyalarda yangi aterosklerotik shikastlanishlarning rivojlanishining oldini olishi mumkin. Nifedipin arteriolarning silliq mushak tonusini pasaytiradi va shu bilan ortiqcha periferik qon tomir qarshiligini kamaytiradi, bu esa qon bosimining pasayishiga olib keladi. Davolash boshida reflektor ravishda yurak urish tezligi va natijada yurak chiqarish hajmi vaqtincha oshishi mumkin, ammo bu oshish tomir kengayishini qoplash uchun yetarli darajada emas. Shuningdek, nifedipin qisqa va uzoq muddatli qo'llanganda natriy va suyuqlikning organizmdan chiqarilishini kuchaytiradi. Nifedipinning hipotenziv ta'siri arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda ayniqsa kuchli namoyon bo'ladi. Nifedipin Reyno sindromi paytida vazospazm rivojlanishining oldini olishi mumkin.

So‘rilish: Ichga qabul qilinganda nifedipin me'da-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Boshqarilmaydigan chiqarilishli nifedipinning biokiraolishligi jigardan o‘tish effekti tufayli 45-56% ni tashkil qiladi. Ovqatlanish so‘rilishning dastlabki tezligini biroz pasaytiradi, ammo biokiraolishlikka ta'sir qilmaydi. Adalat SL preparati 20 mg dozada qabul qilinganda plazmadagi Cmax 47-76 mkg/l ni tashkil etadi va bu konsentratsiyaga 1,6-3,6 soatda erishiladi. Nifedipinning taxminan 95% plazma oqsillari (albumin) bilan bog‘lanadi. Metabolizm: Ichga qabul qilinganda nifedipin ingichka ichak devori va jigarda metabolizmga uchraydi va faol bo‘lmagan metabolitlarga aylanadi. Chiqarilish: Adalat SL preparatining yarim chiqarilish davri (T1/2) 3,7 dan 4,3 soatgacha kechiktirilgan so‘rilish tufayli. Preparatni odatiy dozada qabul qilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi. Nifedipin organizmdan metabolitlari shaklida buyrak orqali va taxminan 5-15% safro orqali ichak orqali chiqariladi. Nifedipinning o‘zgarmagan shakli siydikda kam miqdorda aniqlanadi (taxminan 0,1%). Buyrak funksiyasining buzilishi: Farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. Jigar funksiyasining buzilishi: Nifedipin klirensi pasayadi, zarur hollarda, og‘ir holatlarda dozani sozlash talab qilinadi.

Ichki qabul qilish. Adalat SL tabletkasini butunligicha, ozgina miqdordagi suv bilan yutib yuborish kerak, ovqatdan qat‘iy nazar. Tabletkani sindirish yoki folgadan darhol oldin olish mumkin emas. Dori qabul qilish orasidagi tavsiya etilgan interval o‘rtacha 12 soatni tashkil etadi, minimal ruxsat etilgan interval - 6 soat. Terapevtik dozaga asta-sekin, klinik rasmning individual xususiyatlariga qarab yetish kerak. 18 yoshdan katta bemorlar uchun boshqa ko‘rsatmalar bo‘lmasa, quyidagi dozalash rejimi tavsiya etiladi: Ishemik yurak kasalligi: barqaror stenokardiya (zo‘riqish stenokardiyasi): kuniga 2 marta 1 Adalat SL tabletkasi (20 mg). Zarurat tug‘ilganda, dori dozasi asta-sekin kunlik maksimal 60 mg gacha oshirilishi mumkin. Yuqori dozalarni qo‘llashda dori bekor qilinishi ham asta-sekin amalga oshirilishi kerak. Arterial gipertenziya: kuniga 2 marta 1 Adalat SL tabletkasi (20 mg). Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi. Jigar faoliyatining buzilishi: Jigar faoliyati buzilgan bemorlar dori qabul qilish davrida shifokor nazorati ostida bo‘lishlari kerak, ifodali jigar yetishmovchiligi holatida nifedipin dozasini kamaytirish zarur bo‘lishi mumkin.

Adalat LS homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Jigar yetishmovchiligi og‘ir bo‘lgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: ongning buzilishi komaga qadar, arterial bosimning keskin tushishi, yurak ritmining buzilishi - taxikardiya/bradikardiya, giperglikemiya, metabolik atsidoz, gipoksiya. Yurak shokiga olib keladigan o‘pka shishi kuzatiladi. Favqulodda yordam tadbirlari avval niфedipinni organizmdan chiqarish va gemodinamik ko‘rsatkichlarni barqarorlashtirishga qaratilishi kerak. Dori moddasi so‘rilishini oldini olish uchun me’dani yuvish va ingichka ichakni yuvish tavsiya etiladi. Nifedipinning plazma oqsillari bilan yuqori bog‘lanish darajasi va kichik taqsimlanish hajmi (Vd) tufayli plazmaferez o‘tkazish tavsiya etiladi. Nifedipin dializ yordamida chiqarilmaydi. Bradikardiya holatida - simptomatik davolash β-simpatomimetiklar bilan amalga oshiriladi; hayotga xavf tug‘diruvchi bradikardiyada vaqtinchalik yurak stimulyatorini implantatsiya qilish ko‘rsatiladi. Arterial bosimning sezilarli pasayishida - tarkibida kaltsiy bo‘lgan preparatlar bilan davolash, 10% kaltsiy glyukonat eritmasidan 10-20 ml sekin tomir ichiga kiritish tavsiya etiladi, zarurat tug‘ilganda - qayta kiritiladi. Effekt bo‘lmasa, simpatomimetiklar (dopamin yoki noradrenalin) buyuriladi. Ushbu preparatlar dozalari individual ravishda tanlanadi. Yurak yuklanishining oldini olish uchun suyuqlik ehtiyotkorlik bilan kiritiladi.

Preparatni 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan, quruq va bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak.

Ishemik yurak kasalligi: surunkali barqaror stenokardiya (stress stenokardiyasi); arterial gipertenziya.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.