Астрозон

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Астрозон

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

1-tur qandli diabet (insulinga bog‘liq), diabetik ketoatsidoz, homiladorlik, laktatsiya, pioglitazonga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Pioglitazonni bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatma

Pioglitazonni faol jigar kasalligining klinik belgilari mavjud bo'lganda yoki ALT (alanin aminotransferaza) faolligi yuqori me'yordan (VG) 2,5 baravar yuqori bo'lgan holatlarda qo'llash mumkin emas. Jigar fermentlari faolligi o'rtacha oshganida (ALT yuqori me'yoridan 2,5 baravar kam bo'lsa), pioglitazon bilan davolashdan oldin yoki davolanish davomida bemorlarni ferment faolligining oshish sababini aniqlash uchun tekshirish zarur. Jigar fermentlari faolligi o'rtacha oshgan hollarda davolanishni ehtiyotkorlik bilan boshlash yoki davom ettirish tavsiya etiladi. Bunday holatda klinik ko'rinishni tez-tez kuzatib borish va jigar fermentlari faolligini tekshirish tavsiya etiladi. Agar qon zardobida transaminazlar faolligi (ALT yuqori me'yordan >2,5 baravar yuqori bo'lsa) oshsa, jigar faoliyatini tez-tez nazorat qilish va bu faollik normal holatga yoki davolanishdan oldingi ko'rsatkichlarga qaytguncha kuzatib borish zarur. Agar ALT faolligi yuqori me'yordan 3 baravar oshsa, ALT faolligini aniqlash uchun qayta testni imkon qadar tezroq o'tkazish kerak. Agar ALT faolligi 3 baravar yuqori bo'lib qolsa, pioglitazonni bekor qilish kerak. Davolanish davomida jigar faoliyatining buzilishi gumon qilingan hollarda (ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, charchoq, ishtahaning yo'qolishi, qorong'i siydik paydo bo'lganda) jigar funksional testlarini o'tkazish zarur. Pioglitazon bilan davolashni davom ettirish masalasi klinik ko'rsatkichlarga va laboratoriya natijalariga asoslangan holda hal qilinishi kerak. Sariqlik rivojlanganda pioglitazonni bekor qilish kerak. Shishlar bilan og'rigan bemorlarda pioglitazonni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Pioglitazonni bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Boshqa tiazolidindion hosilasi bilan og'zaki kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda etinilestradiol va noretrindronning plazmadagi kontsentratsiyasi taxminan 30% ga pasaygan. Shuning uchun pioglitazon va og'zaki kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda kontratseptsiyaning samaradorligi pasayishi mumkin. Ketokonazol pioglitazonning jigar ichida metabolizmini vitroda inhibe qiladi.

Farmakologik ta'siri

Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vosita, tiatsolidindion qatori hosilasi. Kuchli, selektiv peroksisoma proliferatsiya qiluvchi gamma-retseptorlarning (PPAR-gamma) agonisti. PPAR-gamma retseptorlari yog' to'qimalarida, mushaklarda va jigar hujayralarida mavjud. PPAR-gamma yadroviy retseptorlarini faollashtirish insulin sezuvchanligiga ta'sir qiluvchi va glyukoza hamda lipidlar metabolizmini boshqaruvchi bir qancha genlarning transkripsiyasini modulyatsiya qiladi. Periferik to'qimalar va jigarda insulinrezistentlikni kamaytiradi, natijada insulin yordamida glyukoza iste'moli ortadi va jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarish kamayadi. Sulfonilmochevina hosilalaridan farqli o'laroq, pioglitazon oshqozon osti bezi β-hujayralari tomonidan insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi. 2-toifa qandli diabetda (insulinga bog'liq bo'lmagan) pioglitazon ta'siri ostida insulinrezistentlikning kamayishi qondagi glyukoza konsentratsiyasining pasayishiga, plazmadagi insulin va glikozillangan gemoglobin (HbA1c) darajasining kamayishiga olib keladi. 2-toifa qandli diabet bilan lipidlari buzilgan bemorlarda pioglitazon qo'llanganda triglitserid (TG) darajasining pasayishi va yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (YDL) darajasining oshishi kuzatiladi, lekin past zichlikdagi lipoproteinlar (PZL) va umumiy xolesterin darajasi o'zgarmaydi.

Farmakokinetika

Och qoringa qabul qilinganda pioglitazon qon plazmasida 30 daqiqadan so‘ng aniqlanadi. Qon plazmasida Cmax 2 soatdan keyin yetadi. Ovqat qabul qilinganda Cmax ga erishish vaqti biroz ortib, 3-4 soatni tashkil qiladi, ammo so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi. Bir martalik dozani qabul qilgandan keyin pioglitazonning ko‘rinma Vd o‘rtacha 0.63±0.41 l/kg ni tashkil qiladi. Inson qon zardobi oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq; boshqa zardob oqsillari bilan bog‘lanishi esa kamroq. Pioglitazonning M-III va M-IV metabolitlari ham zardob albumini bilan yuqori darajada (98% dan ortiq) bog‘lanadi. Pioglitazon jigar orqali gidroksillanish va oksidlanish yo‘li bilan intensiv metabolizmga uchraydi. M-II, M-IV (pioglitazon gidroksi-hosilalari) va M-III (pioglitazon keto-hosilalari) metabolitlari hayvonlarda 2-tip qandli diabet modellari ustida farmakologik faollik ko‘rsatadi. Metabolitlar qisman glyukuron yoki sulfat kislotasi bilan kon‘yugatsiyalanadi. Jigarda pioglitazon metabolizmi CYP2C8 va CYP3A4 izofermentlari ishtirokida sodir bo‘ladi. O‘zgarmagan pioglitazonning T1/2 3-7 soatni tashkil qiladi, umumiy pioglitazonning (pioglitazon va aktiv metabolitlari) T1/2 esa 16-24 soatni tashkil etadi. Pioglitazonning klirensi 5-7 l/soatni tashkil qiladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng pioglitazon dozasining taxminan 15-30% siydikda aniqlanadi. Pioglitazonning juda oz qismi buyrak orqali chiqariladi, asosan metabolitlari va ularning kon‘yugatlari shaklida. Ichga qabul qilinganda dozani asosiy qismi safro bilan o‘zgarmagan holda va metabolitlari shaklida chiqariladi va najas bilan organizmdan chiqariladi. Bir martalik sutkalik doza qabul qilinganidan keyin pioglitazon va aktiv metabolitlarining qon zardobidagi konsentratsiyasi 24 soat davomida yetarli darajada yuqori darajada saqlanadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

II turdagi qandli diabet (insulinga qaram bo‘lmagan).

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Pioglitazon homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan. Insulin rezistentligi va anovulyatsion tsikli mavjud premenopauza davridagi bemorlarda tiatsolidindionlar, jumladan, pioglitazon bilan davolash ovulyatsiyani qo‘zg‘atishi mumkin. Agar yetarli kontratseptsiya vositalari ishlatilmasa, homiladorlik xavfi ortadi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Pioglitazonni faol bosqichdagi jigar kasalligi klinik belgilari mavjud bo‘lganda yoki ALT faolligi OGNni 2,5 martadan ortiq oshganda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Jigar fermentlari faolligi o‘rtacha darajada oshgan (ALT OGNni 2,5 martadan kam oshgan) bemorlarni pioglitazon bilan davolashni boshlashdan oldin yoki davolanish vaqtida ferment faolligining oshish sababini aniqlash uchun tekshirish zarur. Jigar fermentlari faolligi o‘rtacha oshgan hollarda davolashni ehtiyotkorlik bilan boshlash yoki davom ettirish kerak. Bunday holatlarda klinik holatni va jigar fermentlari faolligini yanada tez-tez nazorat qilish tavsiya etiladi. Zardobda transaminaz faolligining oshishi (ALT OGNni 2,5 martadan ortiq) kuzatilganda jigar funksiyasini yanada tez-tez tekshirish va fermentlar darajasi normaga yoki davolashdan oldingi darajaga qaytguncha nazorat qilish lozim. Agar ALT faolligi OGNni 3 martadan oshsa, ALT faolligini aniqlash uchun qayta tekshiruvni imkon qadar tezroq o‘tkazish kerak. Agar ALT faolligi OGNni 3 martadan ortiq bo‘lsa, pioglitazonni bekor qilish lozim. Davolash davomida jigar funksiyasi buzilishlaridan shubha tug‘ilsa (ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, charchoq, ishtaha yo‘qolishi, siydikning to‘q bo‘lishi paydo bo‘lsa), jigar funksional testlari o‘tkazilishi kerak. Pioglitazon bilan davolashni davom ettirish to‘g‘risidagi qaror klinik ma’lumotlar va laborator ko‘rsatkichlarga asoslangan holda qabul qilinadi. Sariqlik paydo bo‘lganda, pioglitazonni bekor qilish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Астрозон

18+