Kardioselektiv beta1-adrenoblokator, ichki simpatomimetik faollikka ega emas. Antigipertenziv, antianginal va antiaritmik ta'sir ko‘rsatadi. Yurakka simpatik innervatsiya va qonda aylanib yurgan katexolaminlarning rag‘batlantiruvchi ta'sirini kamaytiradi. Manfiy xrono-, dromo-, batmo- va inotrop ta'sirga ega: yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va qo‘zg‘aluvchanlikni bostiradi, miokard qisqaruvchanligini pasaytiradi. Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilishning dastlabki 24 soatida umumiy periferik qon tomir qarshiligi oshadi (alfa-adrenoreseptorlar faolligining ortishi va beta2-adrenoreseptorlarning rag‘batlantirilishining yo‘qolishi natijasida), ammo bu ta'sir 1-3 kun ichida avvalgi darajaga qaytadi va uzoq muddatli qo‘llashda pasayadi.
Gipotenziya ta'siri qon aylanishining daqiqalik hajmi kamayishi, renin-angiotenzin tizimi faolligining pasayishi (ayniqsa, renin sekretsiyasi yuqori bo‘lgan bemorlar uchun muhim), aorta yoyining baroreseptorlarining sezgirligi kamayishi bilan bog‘liq (arterial bosimning pasayishiga javoban ularning faolligi kuchaymaydi) va markaziy asab tizimiga ta'siri bilan bog‘liq. Gipotenziya ta'siri sistolik va diastolik arterial bosimning pasayishi, zarb va daqiqalik qon hajmining kamayishi orqali namoyon bo‘ladi. O‘rtacha terapevtik dozalarda periferik arteriyalarning tonusiga ta'sir qilmaydi. Gipotenziya ta'siri 24 soat davom etadi, muntazam qabul qilinganda davolashning ikkinchi haftasida barqarorlashadi.
Antianginal ta'sir miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytirish orqali amalga oshiriladi, bu yurak urish tezligini kamaytirish (diastolning uzayishi va miokard perfuziyasining yaxshilanishi) va qisqarish faolligini pasaytirish bilan bog‘liq. Shuningdek, miokardning simpatik innervatsiyaga nisbatan sezgirligini pasaytiradi. Yurak urish tezligini tinch holatda va jismoniy faoliyat vaqtida kamaytiradi. Chap qorincha ichidagi diastolik bosimning ko‘tarilishi va qorincha mushak tolalarining cho‘zilishining ortishi tufayli, kislorodga bo‘lgan ehtiyojni oshirishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda. Antiaritmik ta'sir aritmogennik omillarni (taxikardiya, simpatik asab tizimi faoliyatining ortishi, tsAMF miqdorining ko‘payishi, arterial gipertenziya) yo‘q qilish bilan bog‘liq, bu sinus va ektopik ritm boshlovchilarining o‘z-o‘zidan qo‘zg‘alish tezligini kamaytiradi va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi. Impulslarning o'tkazilishi, asosan, atrioventrikulyar (AV) tugun orqali antegrad yo‘nalishda bostiriladi va kamroq darajada retrograd yo‘nalishda ham bostiriladi.
Izoprenalinning bronxodilatatsion ta'sirini deyarli zaiflashtirmaydi. Selektiv bo‘lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, o‘rtacha terapevtik dozalarda beta2-adrenoreseptorlari bo‘lgan organlarga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalarning silliq mushaklari, bronxlar va bachadon) va uglevod almashinuviga kamroq ta'sir qiladi; aterogen ta'sir darajasi propranololdan farq qilmaydi. Kamroq darajada manfiy batmo-, xrono-, ino- va dromotrop ta'sir ko‘rsatadi. Katta dozalarda (100 mg/kun dan ko‘p) ikkala beta-adrenoreseptor subtipiga ham blokirlaydigan ta'sir ko‘rsatadi. Gipotenziya ta'siri 24 soat davom etadi, muntazam qabul qilinganda davolashning ikkinchi haftasida barqarorlashadi. Manfiy xronotrop ta'sir bir soat ichida namoyon bo‘ladi, 2-4 soat ichida maksimal darajaga yetadi va 24 soat davom etadi.