Азатиоприн

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Азатиоприн

Yon ta'siri

Qon yaratish tizimidan: Miyelodepressiya (leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya); ikkilamchi infektsiyalar rivojlanishi mumkin, megaloblastik eritropoez va makrotsitoz; yagona hollarda - gemolitik anemiya. Ovqat hazm qilish tizimidan: Ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, xolestatik gepatit mumkin; transplantatsiya oluvchilarda pankreatit, eroziya-yara lezyonlari va me'da-ichak qon ketishlari, ichak nekrozi va perforatsiyasi qayd etilgan. Allergik reaktsiyalar: Teri toshmasi, artralgiya, mialgiya, dori bilan bog'liq isitma mumkin. Boshqa: Yagona hollarda - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, o'tkir o'pka kasalliklari, meningeal reaktsiyalar.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Gemopoezni bostiruvchi ta’sir, jigar yetishmovchiligi, homiladorlik, emizish davri, azatioprin va/yoki merkaptopuringa yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Ko‘rsatmalar bo‘yicha bolalarda qo‘llaniladi.

Maxsus ko‘rsatma

Davolashning dastlabki 8 haftasi davomida haftalik periferik qon ko‘rsatkichlari nazorati, keyinchalik oyiga 1-2 marta, shuningdek, jigar transaminazlari, SHF va bilirubin darajasining davriy nazorati tavsiya etiladi. Buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilganida, shuningdek, allopurinol bilan birga qabul qilganda, azatioprinni pastroq dozalarda qo‘llash kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Ko-trimoksazol bilan bir vaqtda qo'llanganda azatioprinning miyelotoksik ta'siri kuchayishi mumkin. APF inhibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir leykopeniya rivojlanishi holatlari tavsiflangan.

Farmakologik ta'siri

Immunosupressiv vosita, 6-merkaptopurinning imidazol hosilasi, gipoksantinning raqobatli antagonisti. Kimyoviy tuzilishi purin asoslariga yaqin. Immunosupressiv va sitostatik ta'sir ko'rsatadi. Metabolik reaksiyalarga kirishib, nuklein kislotalar sintezini buzadi va gipoksantin va guaninning fosforiboziltransferazaga kirishini raqobatli tarzda bloklaydi, bu fermentning ishtirokida merkaptopurinnning tioinozin kislotasiga (TIK) aylanishi sodir bo'ladi. TIK inozin kislotasi ishtirokidagi bir qator reaktsiyalarni, jumladan, uning ksantin va adenilin kislotalariga aylanishini ingibirlaydi. TIK metillanishi jarayonida ribonukleotidlar sintezini boshlovchi glutamin-5-fosforibozilpirrofasfat aminotransferazasini bloklaydigan modda hosil bo‘ladi. Hujayralar TIK hosil qilish qobiliyatini yo‘qotganda, o‘sma hujayralarining azatiopringacha chidamliligi rivojlanishi mumkin. Merkaptopuringa qaraganda immunosupressiv ta'siri kuchliroq, ammo sitostatik faolligi pastroq.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda azatioprin me'da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Plazmadagi Cmax 1-2 soatda erishiladi. Organizmda azatioprin 6-merkaptopurin va metilnitroimidazolga parchalanadi. O‘rtacha terapevtik dozada qabul qilinganda plazmada faol moddaning konsentratsiyasi juda past bo‘ladi (1 mg/ml dan kam) va klinik samaradorlik va davomiylik bilan korrelyatsiya qilmaydi (bu to‘qimalardagi tiopurin miqdoriga bog‘liq). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past. Eritrotsitlar va jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik jihatdan nofaol metabolit (6-tiomocha kislotasi) hosil qiladi. Metabolizmning asosiy yo‘llari oksidlanish va metillanish hisoblanadi. Gemodializda chiqariladi va qon oqimidan tez yo‘qoladi. Plasentar to‘siq orqali o‘tadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Transplantatni rad qilish reaktsiyasining oldini olish (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida). Og‘ir kechuvchi revmatoid artrit, SLE, dermatomiyozit, tugunli periarteriit, vulyar pufakcha, idiopatik trombotsitopenik purpura, orttirilgan gemolitik anemiya, gangrenoz piyodermiya, surunkali faol gepatit, nurlanish dermatiti, psevdogipertrofik miopatiya, psoriaz, Kron kasalligi, NYA. GKS qo‘llashning samarasizligi va kontrendikatsiyalari yoki ularning dozasini kamaytirish zarurati.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Azatioprin homiladorlikda qo‘llash uchun mumkin emas. Reproduktiv yoshdagi ayollar davolanish vaqtida ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanishlari kerak. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim. Eksperimental tadqiqotlarda azatioprinning teratogen, embriotoksik va kanserogen ta’siri aniqlangan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda azatioprinni davolovchi diapazondagi minimal dozalarda qo‘llash kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyati buzilishlarida azatioprinni terapevtik diapazonning minimal dozalarida qo‘llash kerak.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Eng kam tavsiya etilgan doza diapazonida qo'llaniladi.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Азатиоприн

18+