Азатиоприн

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Азатиоприн

Yon ta'siri

Miyelodepressiya (leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya), ikkilamchi infektsiyalar rivojlanishi, megaloblastik eritropoez va makrotsitoz, ko'ngil aynishi, qusish, anoreksiya, teri toshmasi, artralgiya, mialgiya, og'iz va lablarning eroziya-yara lezyonlari, dori allergiyasi, xolestatik gepatit, toksik gepatit. Transplantat qabul qiluvchilarda pankreatit, me'da-ichak eroziya-yara lezyonlari va qon ketishlari, ichak nekrozi va perforatsiyasi mumkin. Yagona hollarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi, gemolitik anemiya, o'tkir o'pka kasalliklari, meningeal reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Eksperimental tadqiqotlarda teratogen, embriotoksik va kanserogen ta'sir aniqlangan. Bemorlar orasida malign o'smalar rivojlanishi mumkin.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Homiladorlik; azatioprin va/yoki merkaptopuringa yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Davolashning dastlabki 8 haftasi davomida haftalik periferik qon ko‘rsatkichlari nazorati, keyinchalik esa oyiga 1-2 marta, shuningdek, zardobdagi jigar transaminazlari, SHF va bilirubin darajasining davriy nazorati tavsiya etiladi. Buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilganida, shuningdek, allopurinol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, Azatioprinni pastroq dozada (o‘rtacha dozaning 1/4 qismi) qo‘llash kerak. Ehtiyotkorlik bilan (foyda va xavf nisbati hisobga olinib) suvchechak, bel bog‘lamali gerpes, ksantinoxidaza yetishmovchiligi, radiatsion va sitotoksik terapiya holatlarida qo‘llaniladi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Allopurinol bilan bir vaqtda qo'llanganda azatioprinning toksik ta'siri kuchayadi; ko-trimoksazol bilan - azatioprinning miyelotoksik ta'siri kuchayishi mumkin; APF inhibitorlari bilan - og'ir leykopeniya rivojlanishi mumkin; boshqa immunodepressantlar (kortikosteroidlar, tsiklosporin, anti-CD3-antitel) bilan - infektsiya va o'smalar paydo bo'lish xavfi ortadi. Azatioprin nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarning antagonistidir. Azatioprin bilan bir vaqtda tirik virusli vaksinalar bilan emlashda virusning ko'payishi, inaktiv vaksinalar bilan - antitel ishlab chiqarishning susayishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Immunosupressant, antimetabolitlar guruhiga kiradi. Nuklein kislotalarning tarkibiga kiruvchi adenin, gipoksantin va guaninning strukturaviy analogi bo‘lgan azatioprin hujayra bo‘linishi va to‘qimalarning proliferatsiyasini bloklaydi. Azatioprinning immunosupressiv ta'siri asosan kechiktirilgan gipersensitivlik reaktsiyalari va hujayra sitotoksikligiga qaratilgan. To‘qima mos kelmasligi reaktsiyasini bostiradi. Antitelalar sinteziga kamroq ta'sir qiladi. Merkaptopurindan ko‘ra ko‘proq immunosupressiv ta'sirga ega, ammo sitostatik faolligi past.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda azatioprin me'da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Oqsillar bilan bog‘lanishi past (taxminan 30%). Organizmda biotransformatsiyaga uchrab, 6-merkaptopurin va 6-tioinozin kislotasini (faol metabolitlar) hosil qiladi. Faol modda to‘qimalarda kam konsentratsiyada mavjud bo‘lib, azatioprinni eng kam miqdorda miyadan aniqlash mumkin. Azatioprin va uning faol metabolitlari uchun yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 5 soatni tashkil qiladi. Plazmadagi Cmax ichga qabul qilingandan keyin 1-2 soatda erishiladi. Asosan jigar orqali safro bilan chiqariladi, siydik orqali chiqarilishi esa 1-2% dan oshmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Dozalar individual belgilanadi, kasallikning og‘irligi, dori-darmonlar bilan birga belgilangan dozalarga qarab o‘rnatiladi. Transplantatni rad etish reaktsiyasini oldini olish uchun, odatda siklosporin va kortikosteroidlar bilan birgalikda majmuaviy davolashda foydalaniladi, boshlang‘ich doza 1-2 oy davomida kuniga 2-3 marta 5 mg/kg gacha. Keyin 1 mg/kg dan 4 mg/kg gacha bo‘lgan dozada uzun muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash belgilanadi (bir necha yil davomida). Dorini bekor qilishda dozani asta-sekin kamaytirish kerak. Agar transplantatni rad etish alomatlar paydo bo‘lsa, sutkalik dozani yana 4 mg/kg gacha oshirish kerak. Boshqa kasalliklarda odatda kuniga 3-4 marta 1.5-2 mg/kg doza belgilanadi. Zarurat bo‘lganda sutkalik dozani 200-250 mg gacha, 2-4 marta qabul qilish mumkin. Davolash kursining davomiyligi individual belgilanadi. Revmatoid artritda - kuniga 1-2 marta 1-2.5 mg/kg. Davolash kursi kamida 12 hafta. Qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 0.5 mg/kg. Xronik faol gepatitda sutkalik doza 1-1.5 mg/kg.

Homilalik davrida foydalanish

Reproduktiv yoshdagi ayollar davolanish vaqtida ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanishlari kerak. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda azatioprinni o‘rtacha dozadan 1/4 qismini qo‘llash kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyati buzilishlarida azatioprinni pastroq dozada (o‘rtacha dozaning 1/4 qismi) qo‘llash kerak.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: pansitopeniya, jigar funksiyasining buzilishi (plazmada bilirubin va transaminazlarning ko‘payishi), boshqa nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi. Davolash: simptomatik, gemodializ. Gemodializda azatioprin to‘liq chiqarilmaydi.

Saqlash shartlari

A ro‘yxati. Yorug‘likdan himoyalangan va bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Preparat ko‘rsatmalar

Transplantat rad javobining oldini olish (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida); revmatoid artrit; surunkali faol gepatit; tizimli qizil yuguruk; noxususan yarali kolit; dermatomiozit; miasteniya; tugunli periarteriit; oddiy pufakchalar; autoimmun glomerulonefrit; idiopatik trombotsitopenik purpura; psoriaz.

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 5 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin dori vositasini ishlatmaslik.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Азатиоприн

18+