Аторвастатин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Аторвастатин

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Jigar kasalliklari faol bosqichda, zardob transaminazlar faolligining noma’lum sababli oshishi (normal chegaradan 3 martadan ortiq), homiladorlik, laktatsiya (emizish), ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanmayotgan reproduktiv yoshdagi ayollar; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; atorvastatinga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Bolalarda atorvastatinning kuniga 80 mg gacha bo‘lgan dozalarda qo‘llash tajribasi cheklangan.

Maxsus ko‘rsatma

Atorvastatinni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan holatlar: spirtli ichimliklarni suiiste’mol qiluvchi bemorlar, anamnezida jigar kasalligi ko‘rsatilgan bemorlar. Atorvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida, ayniqsa, jigar shikastlanishi simptomlari paydo bo‘lganda, jigar funksiyasini nazorat qilish kerak. Agar transaminazalar darajasi oshsa, ularning faolligini normallashguncha nazorat qilish zarur. Agar AST yoki ALT faolligi me'yordan 3 martadan ortiq bo‘lsa va bu holat saqlanib qolsa, atorvastatin dozasini kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Agar davolash davomida miopatiya simptomlari paydo bo‘lsa, KFQ faolligini aniqlash kerak. Agar KFQ darajasi sezilarli darajada oshgan holda saqlansa, atorvastatin dozasini kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Atorvastatin bilan davolash davomida miopatiya xavfi siklosporin, fibratlar, eritromitsin, azol guruhiga mansub zamburug‘larga qarshi dorilar va niatsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda oshadi. Quyidagi nojo‘ya reaksiyalarning rivojlanishi ehtimoli mavjud, ammo bu holatlar atorvastatin qabul qilish bilan aniq bog‘liqligi har doim ham o‘rnatilmagan: mushaklardagi tirishishlar, miozit, miopatiya, paresteziya, periferik neyropatiya, pankreatit, gepatit, xolestatik sariqlik, anoreksiya, qayt qilish, alopesiya, qichishish, toshma, impotensiya, giperlikemiya va gipoglikemiya. Bolalarda 80 mg/gacha bo‘lgan kunlik dozada atorvastatin qo‘llash tajribasi cheklangan. Atorvastatinni surunkali alkogolizm bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Atorvastatin va digoksin bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi digoksin konsentratsiyasi biroz oshadi. Diltiazem, verapamil, izradipin atorvastatin metabolizmida ishtirok etuvchi CYP3A4 izofermentini inhibe qiladi, shuning uchun ushbu kalsiy kanali blokerlari bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi atorvastatin konsentratsiyasi ortishi va miopatiya rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Itrakonazol bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi atorvastatin konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi, ehtimol, bu itrakonazolning jigar tomonidan metabolizmni inhibe qilishi tufayli, bu esa CYP3A4 izofermenti ishtirokida yuz beradi; miopatiya rivojlanish xavfi ortadi. Kolestipol bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi atorvastatin konsentratsiyasi kamayishi mumkin, ammo gipolipidemik ta'sir kuchayadi. Magniy gidroksid va alyuminiy gidroksid saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llanganda atorvastatin konsentratsiyasi taxminan 35% ga kamayadi. Siklosporin, fibratlar (jumladan gemfibrozil), azol hosilalari zamburug'larga qarshi preparatlar, nikotin kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda miopatiya rivojlanish xavfi oshadi. Eritromitsin, klaritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi atorvastatin konsentratsiyasi o'rtacha darajada oshadi, bu esa miopatiya rivojlanish xavfini oshiradi. Etinilestradiol va noretindron bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi etinilestradiol va noretindron konsentratsiyasi biroz oshadi. Proteaza inhibitlari bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmadagi atorvastatin konsentratsiyasi oshadi, chunki proteaza inhibitlari CYP3A4 izofermentini inhibe qiladi.

Farmakologik ta'siri

Gipolipidemik vosita, statinlar guruhi. Statin molekulasi koenzim A retseptorining HMG-KoA-reduktaza bilan bog‘lanadigan qismi bilan raqobatlashuvchi antagonizm printsipi asosida bog‘lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutarning mevalonatga aylanishini, bu esa xolesterin sintezining oraliq mahsuloti, to‘xtatadi. HMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi hujayra ichidagi xolesterin miqdorining kamayishiga va kompensatsion ravishda LPL retseptorlarining faolligining oshishiga, natijada LPL xolesterinining katabolizmi tezlashishiga olib keladi. Statinlarning gipolipidemik ta’siri umumiy xolesterin miqdorini pasaytirish bilan bog‘liq, bu esa Xc-LPL darajasining pasayishi hisobiga amalga oshiriladi. LPL darajasining pasayishi dozaga bog‘liq bo‘lib, chiziqli emas, eksponensial xarakterga ega. Atorvastatin ning HMG-KoA-reduktazaga inhibitsiya qiluvchi ta’siri taxminan 70% uning qon aylanishdagi metabolitlari faolligi bilan belgilanadi. Statinlar lipoprotein lipaza va gepatik lipaza faolligiga ta’sir qilmaydi, erkin yog‘ kislotalarining sintezi va katabolizmiga jiddiy ta’sir ko‘rsatmaydi, shuning uchun triglitseridlar darajasiga ta’siri ikkilamchi va asosan Xc-LPL darajasini pasaytiruvchi asosiy ta’sirlar orqali amalga oshiriladi. Statinlar bilan davolashda triglitseridlar darajasining o‘rtacha pasayishi, ehtimol, gepatotsit yuzasidagi remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog‘liq bo‘lib, bu LPL ning 30% triglitseridlarini katabolizmda ishtirok etadi. Boshqa statinlar bilan taqqoslaganda (rozuvastatindan tashqari), atorvastatin triglitseridlar darajasini sezilarli darajada kamaytiradi. Gipolipidemik ta’siridan tashqari, statinlar endoteliyning disfunktsiyasi (aterosklerozning boshlang‘ich belgisi) bilan bog‘liq ijobiy ta’sirga, qon tomir devoriga, ateromaga ta’sir qiladi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant va antiproliferativ xususiyatlarga ega. Atorvastatin odatda boshqa gipolipidemik vositalar bilan davolashga javob bermaydigan gomozigotli oilaviy giperxolesterinemiya bilan kasallangan bemorlarda xolesterin darajasini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Atorvastatin ichak orqali tez so‘riladi. Mutlaq biokiraolishligi past (taxminan 12%) bo‘lib, bu ichak shilliq qavatida oldindan klirens va jigardan birlamchi o‘tish jarayoni bilan izohlanadi. Asosan CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchrab, bir qancha HMG-KoA-reduktaza inhibitori bo‘lgan moddalarni hosil qiladi. Qon plazmasidagi T1/2 taxminan 14 soatni tashkil qiladi, HMG-KoA-reduktaza faoliyatining inhibe qiluvchi yarim parchalanish davri esa 20-30 soatni tashkil qiladi, bu faol metabolitlar mavjudligi bilan bog‘liq. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 98%. Asosan metabolitlar shaklida o't orqali chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Birinchi darajali giperkolesterinemiya (geterozigot oilaviy va nooilaviy giperkolesterinemiya, Fredrikson tasnifiga ko‘ra IIa turi); kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiya (Fredrikson tasnifiga ko‘ra IIa va IIb turlari); disbetalipoproteinemiya (Fredrikson tasnifiga ko‘ra III turi) (diyetaga qo‘shimcha sifatida); oilaviy endogen gipertirglyitseridemiya (Fredrikson tasnifiga ko‘ra IV turi), dietaga chidamli; dietoterapiya va boshqa nomedikamentoz usullar yetarli samara bermagan oilaviy gomozigot giperkolesterinemiya. Yurak-qon tomir asoratlarini birlamchi profilaktika qilish: IBS klinik belgilari yo‘qligida, ammo bir necha xavf omillariga ega bemorlarda – 55 yoshdan katta bo‘lish, nikotin qaramligi, arterial gipertenziya, qandli diabet, past plazmadagi XS-LPV kontsentratsiyalari, genetik moyillik, dislipidemiya fonida. Yurak-qon tomir asoratlarini ikkilamchi profilaktika qilish: IBS bo‘lgan bemorlarda umumiy o‘lim ko‘rsatkichi, miokard infarkti, insult, stenokardiya tufayli qayta kasalxonaga yotqizilish va revaskulyarizatsiya zaruratini kamaytirish maqsadida.

Dozalash tartibi

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Atomax homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan. Atervastatinning ona sutiga o‘tishi noma'lum. Emizilayotgan chaqaloqlarda nojo‘ya ta'sir ehtimolini hisobga olib, laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lganda emizishni to‘xtatish kerak. Reproduktiv yoshdagi ayollar davolash vaqtida ishonchli kontratseptsiya usullarini qo‘llashlari kerak. Atervastatinni reproduktiv yoshdagi ayollarga faqat homiladorlik ehtimoli juda past bo‘lganda va bemor davolashning homila uchun mumkin bo‘lgan xavfi haqida ogohlantirilgan hollardagina buyurish mumkin.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Kontrendikatsiya: faol bosqichdagi jigar kasalliklari. Atervastatin bilan davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida, ayniqsa jigar shikastlanishi simptomlari paydo bo‘lganda, jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari nazorat qilinishi lozim. Transaminazlar darajasi oshganda ularning faolligini normallashguncha kuzatish kerak. Agar AST yoki ALT darajasi normal darajadan 3 martadan ortiq oshsa, Atervastatin dozasini kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Аторвастатин

18+