Аторика® табс

-

Аторика® табс

Bronxial astma, qaytalanuvchi burun yoki burun bo‘shliqlari polipozi va asetilsalitsil kislotasi va boshqa NSAID vositalariga intoleransning to‘liq yoki qisman kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda); oshqozon yoki o‘n ikki barmoq ichak shilliq qavatida eroziya-yarali o‘zgarishlar, faol gastrointestinal qon ketish, serebrovaskulyar yoki boshqa qon ketish; yallig‘lanishli ichak kasalliklari (Kron kasalligi, nospetsifik yarali kolit) faollashgan bosqichda; gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari; aniq yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II-IV funksional sinflar); aniq jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu bo‘yicha 9 balldan ortiq) yoki faol jigar kasalligi; og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), buyrakning progressiv kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliemiya; aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr; periferik arteriyalar kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, klinik ifodalangan IBS; arterial gipertenziyaning barqaror holati (140/90 mm simob ustundan yuqori); homiladorlik, laktatsiya (emizish); 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; etorikoksibga yuqori sezuvchanlik.

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan holatlar: anamnezida me’da-ichak tizimining yarali shikastlanishlari, Helicobacter pylori infektsiyalari, keksa yoshdagi shaxslar, uzoq vaqt davomida nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAqD) qabul qilgan bemorlar, og‘ir somatik kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, arterial gipertenziya, shishlar va suyuqlikni ushlab turish, chekish, kreatinin klirensi (KK) 60 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlar, shuningdek, quyidagi dorilar bilan birga qo‘llanganda: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotonin qaytarib olishning selektiv ingibitorlari (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), surunkali alkogolizm. Davolash davrida birinchi 2 hafta davomida va keyinchalik muntazam ravishda arterial bosimni (AB) diqqat bilan nazorat qilish kerak. Davolash davrida jigar va buyrak funksiyasini muntazam ravishda nazorat qilish zarur. Agar jigar transaminazalari faolligi me'yordan 3 martadan ortiq oshsa, davolashni to‘xtatish kerak. Dori vositasini uzoq muddat qabul qilish davomiyligi oshishi bilan nojo‘ya ta’sirlar xavfi ortishini inobatga olgan holda, davolashni davom ettirish zarurati va dozani kamaytirish imkoniyatini muntazam baholash kerak. NYAqDlarni boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri haqida: Davolash davrida avtomobil boshqarish va yuqori diqqat-e’tibor va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyatlarni bajarishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Agar bemorlarda bosh aylanishi, uyquchanlik yoki holsizlik epizodlari kuzatilgan bo‘lsa, ular diqqat-e’tibor talab qiluvchi faoliyatlardan tiyilishlari lozim.

Varfarin qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksibning 120 mg/kun dozasida qabul qilinishi MHO va protrombin vaqtining taxminan 13% ga oshishi bilan birga kuzatilgan. Varfarin yoki shunga o'xshash dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksib bilan davolashni boshlash yoki uning dozasini o'zgartirish paytida, ayniqsa dastlabki kunlarda, MHO ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak. Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NSAIDlar va COX-2 selektiv ingibitorlari ACE ingibitorlarining gipotenziv ta'sirini susaytirishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir etorikoksibni ACE ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda inobatga olinishi kerak. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (masalan, suvsizlanishda yoki keksa yoshda) bunday kombinatsiya buyrak yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin. Etorikoksibni past dozalarda asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish uchun qo'llash mumkin. Biroq, past dozali asetilsalitsil kislotasi va etorikoksibning bir vaqtda qabul qilinishi oshqozon-ichak traktida yara paydo bo'lishi va boshqa asoratlar xavfini oshirishi mumkin. Muvozanat holatiga yetganda, etorikoksibning 120 mg dozasi (1 marta/kun) past dozalarda (81 mg/kun) asetilsalitsil kislotasining antitrombotsitar faolligiga ta'sir qilmaydi. Dori vositasi asetilsalitsil kislotasining yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olishdagi ta'sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilish fonida nefrotoksiklik xavfini oshiradi. Ma'lumotlarga ko'ra, noselektiv NSAIDlar va COX-2 selektiv ingibitorlari plazmadagi litiy konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir etorikoksib va litiyni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda inobatga olinishi kerak. Metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasining 28% ga oshishi (AUC bo'yicha) va uning buyrak klirensining 13% ga kamayishi etorikoksib ta'sirida kuzatilgan. Etorikoksibni 120 mg dozada og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar bilan (35 mkg etinilestradiol va 0.5-1 mg noretiendronni 21 kun davomida bir vaqtda yoki 12 soat oralig'ida qabul qilish) birgalikda qabul qilish etinilestradiolning muvozanat holatidagi AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Ammo, noretiendronning konsentratsiyasi klinik jihatdan ahamiyatli darajaga ko'tarilmaydi. Ushbu etinilestradiol konsentratsiyasining oshishini etorikoksib bilan bir vaqtda qabul qilish uchun og'iz kontratseptivini tanlashda hisobga olish kerak, chunki bu etinilestradiol ta'sirini oshirishi va tromboembolizm xavfini kuchaytirishi mumkin. Etorikoksibning muvozanat holatidagi AUC0-24 yoki digoksinning chiqarilishiga ta'siri yo'q, ammo etorikoksib digoksinning Cmax ni (o'rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshirilganda ahamiyatli bo'lishi mumkin. Etorikoksib va rifampitsinni (jigar metabolizmining kuchli induktori) bir vaqtda qabul qilish plazmadagi etorikoksibning AUCsini 65% ga kamaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir etorikoksib va rifampitsinni bir vaqtda qo'llashda hisobga olinishi kerak.

NPVS. Selektiv ingibitor TsOG-2, terapevtik konsentratsiyalarda prostaglandinlar hosil bo‘lishini bloklaydi va yallig‘lanishga qarshi, og‘riqni qoldiruvchi va issiqni tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. TsOG-2 ni selektiv bostirish yallig‘lanish jarayoni bilan bog‘liq klinik simptomlarning kamayishiga olib keladi, trombotsitlar faoliyatiga va me’da-ichak shilliq qavatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Etorikoksib TsOG-2 ni dozaga bog‘liq ta’sir ko‘rsatadi, kunlik 150 mg gacha bo‘lgan dozalarda TsOG-1 ga ta’sir qilmaydi. Me’da shilliq qavatida prostaglandinlar ishlab chiqarilishiga va qon ketish vaqtiga ta’sir ko‘rsatmaydi. O‘tkazilgan tadqiqotlarda araxidon kislotasi va kollagen tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi darajasining pasayishi kuzatilmagan.

Shimilish Ichak orqali qabul qilingandan keyin tez so‘riladi, biokiraolishligi taxminan 100%. Kattalar tomonidan 120 mg och qoringa qabul qilinganda, Cmax 3.6 mkg/ml ni tashkil qiladi va unga Tmax 1 soatda erishiladi. Oziq-ovqat etorikoksibning 120 mg dozada so‘rilish darajasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi, ammo Cmax 36% ga kamayadi va Tmax 2 soatga oshadi. AUC0-24 ning o‘rtacha geometrik qiymati 37.8 mkg·soat/ml ga teng. Terapevtik dozalar oralig‘ida etorikoksib farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish 92% dan ortiq. Muvozanatli holatdagi Vd taxminan 120 l ni tashkil qiladi. Etorikoksib gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlaridan o‘tadi. Jigar orqali intensiv metabolizmga uchraydi, bunda P450 sitoxrom izofermentlari yordamida 6-gidroksimetil-etorikoksib hosil qilinadi. Etorikoksibning 5 ta metaboliti aniqlangan, asosiylari 6-gidroksimetil-etorikoksib va uning hosilasi 6-karboksi-asetil-etorikoksib. Asosiy metabolitlar COX-1 ga ta’sir qilmaydi va COX-2 ga nisbatan juda kam faollikka ega yoki umuman faolsiz. Asosan metabolitlar shaklida buyrak orqali chiqariladi, o‘zgarmagan shaklda siydikda 1% dan kam qismi aniqlanadi. Bir martalik vena ichiga yuborilganda, 70% buyrak orqali va 20% ichak orqali, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, o‘zgarmagan shaklda 2% dan kam miqdor aniqlanadi. Har kuni 120 mg dozada qabul qilinganda 7 kunda muvozanatli holatga erishiladi, kümülyatsiya koeffitsiyenti taxminan 2, bu T1/2 taxminan 22 soat ekanini ko‘rsatadi. Qon plazmasi klirensi taxminan 50 ml/min ga teng. Jigar funksiyasi yengil buzilgan (Child-Pugh 5-6 ball) bemorlarda 60 mg dozada bir martalik qabul qilinganda AUC 16% ga oshadi. Jigar funksiyasi o‘rtacha buzilgan (Child-Pugh 7-9 ball) bemorlarda 60 mg dozada kunora qabul qilinganda AUC sog‘lom bemorlarga nisbatan bir xil bo‘lgan. Gemodializ chiqarishga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi (dializ klirensi taxminan 50 ml/min).

Osteoartroz, revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit simptomatik terapiyasi; o‘tkir podagrik artrit bilan bog‘liq og‘riq va yallig‘lanish belgilari; tish operatsiyalari bilan bog‘liq og‘riqni qisqa muddatda davolash.

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llashga qarshi ko‘rsatilgan. Etorikoksib ayollarning reproduktiv qobiliyatiga salbiy ta'sir ko‘rsatishi mumkin va homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Kontrendikatsiya: jigar yetishmovchiligining og‘ir darajasi (Chayld-Pyu tasnifi bo‘yicha 9 balldan ortiq) yoki faol jigar kasalliklari. Jigar yetishmovchiligi o‘rtacha darajada bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu bo‘yicha 5-9 ball) sutkalik dozani 60 mg dan oshirmaslik tavsiya etiladi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min) va progressiv buyrak kasalliklari holatlarida qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.