Ta'sir mexanizmi
Amoksitsillin – keng ta'sir doirasiga ega yarim sintetik antibiotik bo‘lib, ko‘pgina gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga qarshi faoliyat ko‘rsatadi. Shu bilan birga, amoksitsillin β-laktamazalar tomonidan parchalanadi, shuning uchun amoksitsillin ta'sir doirasi ushbu fermentni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga nisbatan kengaymaydi.
Klavulan kislotasi – β-laktamazlarning ingibitori bo‘lib, struktura jihatidan penisillinlarga yaqin va penisillinlar va sefalosporinlarga chidamli mikroorganizmlarda aniqlangan keng doirali β-laktamazalarni inaktivatsiyalash qobiliyatiga ega. Klavulan kislotasi ko‘pincha bakteriyalarning rezistentligini keltirib chiqaradigan plazmid β-laktamazalariga nisbatan samarali bo‘lsa-da, 1-turdagi xromosomal β-laktamazalarga nisbatan kamroq samaradorlikka ega, chunki ularni klavulan kislotasi bostira olmaydi.
Augmentin® preparatidagi klavulan kislotasi amoksitsillinni β-laktamazalar fermentlari tomonidan parchalanishdan himoya qiladi, bu esa amoksitsillinning antibakterial ta'sir doirasini kengaytiradi. Quyida amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasining in vitro faoliyati keltirilgan.
Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga odatda sezgir bakteriyalar:
Gram-musbat aeroblar: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes¹,², Streptococcus agalactiae¹,², Streptococcus spp. (boshqa beta-gemolitik streptokokklar)¹,², Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir)¹, Staphylococcus saprophyticus (metitsillinga sezgir), Staphylococcus spp. (koaguloza manfiy, metitsillinga sezgir).
Gram-manfiy aeroblar: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae¹, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Gram-musbat anaeroblar: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Gram-manfiy anaeroblar: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Boshqalar: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga olingan rezistentlik ehtimoli yuqori bo‘lgan bakteriyalar:
Gram-manfiy aeroblar: Escherichia coli¹, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae¹, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Gram-musbat aeroblar: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae¹,², Streptococcus Viridans guruhi².
Amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga tabiiy rezistentlikka ega bo‘lgan bakteriyalar:
Gram-manfiy aeroblar: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Boshqalar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
¹ Ushbu mikroorganizmlar turlari uchun amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasining klinik samaradorligi klinik tadqiqotlarda namoyish etilgan.
² Ushbu bakteriya turlari β-laktamazalar ishlab chiqarmaydi. Amoksitsillin bilan monoterapiya sezgirligini hisobga olgan holda, amoksitsillin va klavulan kislotasi kombinatsiyasiga o‘xshash sezgirlik taxmin qilinadi.