Валацикловир-OBL

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Валацикловир-OBL

Yon ta'siri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, gastaralgiya, ishtahaning pasayishi, ACT faolligining oshishi. Markaziy nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, ortiqcha charchash; Boshqa: buyrak yetishmovchiligi, mikroangiopatiya, gemolitik anemiya, trombotsitopeniya (immunodefisitining aniq belgilari bo'lgan bemorlarda, valasiklovirni yuqori dozalarda (8 g/kun) va uzoq vaqt davomida qabul qilganlar).

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

suyak iligi transplantatsiyasi; buyrak transplantatsiyasi; klinik jihatdan namoyon bo‘lgan OIV-infektsiya; laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi; bolalar yoshi (organ transplantatsiyasida sitomegalovirus infektsiyasining oldini olish uchun 12 yoshgacha, boshqa holatlar uchun 18 yoshgacha); preparatga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, homiladorlik va emizish davrida qo‘llash.

Bolalarda foydalanish

Qo‘llash mumkin emas: bolalar yoshi (sitomegalovirus infeksiyasining transplantatsiyadan keyingi profilaktikasi uchun 12 yoshgacha, boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha 18 yoshgacha).

Maxsus ko‘rsatma

Normativ immunitetga ega bemorlarda past sezuvchanlikka ega viruslar nihoyatda kam uchraydi; bu viruslar nisbatan ko‘proq immun yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan shaxslarda aniqlanadi (ichki a'zolar yoki suyak iligi transplantatsiyasi oluvchilarida, yomon sifatli o‘sma sababli kimyoterapiya oluvchi bemorlarda, OIV infeksiyasiga chalinganlarda). Viruslarning preparatga past sezuvchanligi virus bilan zararlangan hujayralarda timidinkinaza fenotipik yetishmovchiligi bilan bog‘liq, viruslarning virulentligi esa "yovvoyi" viruslarnikiga yaqin. Davolash davrida keksa yoshdagi bemorlar iste'mol qilinadigan suyuqlik hajmini oshirishlari kerak. Buyrak funksiyasi aniq buzilmagan hollarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Genital gerpesni davolashda jinsiy aloqa qilishdan saqlanish kerak, chunki preparat infeksiya yuqishidan himoya qilmaydi. Preparatni uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda, immun yetishmovchiligi bilan kechuvchi holatlarda (suyak iligi transplantatsiyasi, klinik jihatdan ifodalangan OIV-infeksiya shakllari, buyrak transplantatsiyasi) qabul qilish trombotsitopenik purpura va gemolitik-uremik sindromga, hattoki o‘limga olib kelgan. Pediatriyada foydalanish. Bolalarda preparatni qo‘llash tajribasi yetarli emas.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Tsimitidin va kanalche sekretsiyasini blokirovka qiluvchi vositalar valatsiklovir ta'sirini kamaytiradi (atsiklovirga aylanish tezligini kamaytiradi, ammo to'liqligini emas). Nefrotoksik dori vositalari nefrotoksiklik va markaziy nerv tizimi buzilishlarining rivojlanish xavfini oshiradi.

Farmakologik ta'siri

Virusga qarshi preparat. Herpes viruslari DNK-polimerazasining spesifik ingibitori. Virus DNK sintezi va virus replikatsiyasini bloklaydi. Odam organizmida asiklovir va L-valinga aylanadi; fosforlanish natijasida asiklovirning faol shakli bo‘lgan asiklovir trifosfat hosil bo‘ladi, u raqobatchi tarzda virus DNK-polimerazasini bostiradi. Fosforlanishning birinchi bosqichi virus-spetsifik ferment ta’siri ostida sodir bo‘ladi (Herpes simplex, Varicella zoster va Epstein-Barr viruslari uchun bu ferment virus timidinkinazasi bo‘lib, faqat virus yuqtirgan hujayralarda mavjud). Sitomegalovirusda preparatning selektivligi fosforlanish qisman UL97 fosfotransferaza genining mahsuli orqali amalga oshirilishi bilan bog‘liq. In vitro u Herpes simplex 1 va 2 turlari, Varicella zoster, Epstein-Barr, sitomegalovirus va inson gerpes virusi 6-turiga qarshi faol.

Farmakokinetika

So‘rilish. Absorbsiya yuqori bo‘lib, tez va deyarli to‘liq asiklovir va L-valinga aylanadi. Ichga 1 g valasiklovir qabul qilinganda asiklovirning biokiraolishligi 54% ni tashkil etadi (bu ichga asiklovir qabul qilishga nisbatan 3-5 barobar yuqori). Ichga 1 g valasiklovirni kuniga 4 marta qabul qilinganda AUC ichga 5 mg asiklovirni har 8 soatda vena ichiga yuborgandagi AUC ga teng bo‘ladi. Bir martalik 1 g qabul qilingandan keyin Cmax 15-25 mkmol/ml ni tashkil etadi, Cmax ga erishish vaqti 1,6-2,1 soat; 3 soat o‘tgach, plazmada o‘zgarmagan valasiklovir aniqlanmaydi. Taqsimlanish. Valasiklovirning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 13-18%, asiklovirning esa 9-33% ni tashkil etadi. Asiklovir to‘qimalar va organizm suyuqliklarida, shu jumladan, bosh miya, buyrak, o‘pka, jigar, ko‘z yoshi, ichak, mushaklar, taloq, bachadon, shilliq qavat va qin suyuqligi, sperma, amniotik suyuqlik, miya orqa suyuqligi (plazmadagi konsentratsiyaning 50%) va gerpetik pufakchalar suyuqligida keng taqsimlanadi. Eng yuqori konsentratsiyalar buyraklar, jigar va ichakda kuzatiladi. Platsenta va ko‘krak sutiga o‘tadi. Chiqarilish. Valasiklovirning T1/2 30 minutdan kam, asiklovirning esa 2,5-3,3 soatni tashkil etadi, buyrak yetishmovchiligida - 14 soat, keksa yoshdagilarda (65-83 yosh) - 3,3-3,7 soat. Siydik orqali (45,6%) asosan asiklovir va uning metaboliti 9-karboksimetoksimetilguanin shaklida, kamroq miqdorda (1% dan kam) o‘zgarmagan holda chiqariladi va 96 soat ichida axlat bilan (47,12%) chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Belbog‘li gerpesni davolash uchun – 1 g dan kuniga 3 marta, 7 kun davomida qabul qilinadi; Herpes simplex viruslari chaqirgan infeksiyalarni davolash uchun – 500 mg dan kuniga 2 marta qabul qilinadi. Herpes simplex virusi chaqirgan kasalliklar qaytalanganda, davolash prodromal davrda yoki birinchi simptomlar paydo bo‘lgach darhol boshlanadi va 5 kun davomida davom etadi; zarur bo‘lsa, dastlabki davrda davolash muddatini 10 kungacha uzaytirish mumkin. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun doza kamaytiriladi: Belbog‘li gerpesda: 1 g har 12 soatda (KK 30-49 ml/min bo‘lsa), 1 marta kuniga (KK 10-29 ml/min bo‘lsa), 500 mg kuniga 1 marta (KK 10 ml/min dan kam bo‘lsa). Oddiy (shu jumladan, genital) gerpesda: 500 mg har 12 soatda (KK 30-49 ml/min bo‘lsa), 1 marta kuniga (KK 30 ml/min dan kam bo‘lsa). Gemodializdan keyin preparat buyuriladi.

Homilalik davrida foydalanish

Ma’lumotlar cheklangan Valatsiklovirni homiladorlikda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Onaga bo‘lgan kutilgan foyda homilaga bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Valatsiklovir o‘zgarmagan holda onaning qon plazmasi va ona sutida aniqlanmagan. Valatsiklovirning asosiy metaboliti bo‘lgan atsiklovir ona sutiga ajraladi. Shu sababli, emizish davrida Vatsireks preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya etiladi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar yetishmovchiligi holatida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Sintomlar: preparatning buyrak kanallarida to‘planishi. Davolash: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va anuriyada gemodializ qo‘llanadi.

Saqlash shartlari

B ro‘yxati. Preparatni quruq, yorug‘likdan himoyalangan, bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Kattalarda: belbog‘li gerpes; teri va shilliq pardalarining herpes simpleks virusi (jumladan, genital gerpes) tomonidan chaqirilgan infektsiyalari; herpes simpleks virusi chaqirgan kasalliklarning qaytalanishini oldini olish. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun: organ transplantatsiyasida tsitomegalovirus infektsiyasining profilaktikasi.

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 2 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Валацикловир-OBL

18+