Ацикловир-АКОС

-

Ацикловир-АКОС

Atsiklovirga (shu jumladan valatsiklovirga) yuqori sezuvchanlik; 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik, emizish davri, suvsizlanish va buyrak yetishmovchiligi.

3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. 3 yoshdan katta bolalarga kattalar bilan bir xil dozada buyuriladi.

Immuniteti pasaygan bemorlarda aksiklovir bilan uzoq muddatli yoki takroriy davolash viruslarning ushbu doriga sezgir bo‘lmagan shtammlarining paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Aksiklovirga sezgir bo‘lmagan virus shtammlarining aksariyatida virusli timidinkinaza yetishmasligi aniqlangan; o‘zgartirilgan timidinkinaza yoki o‘zgartirilgan DNK-polimerazaga ega shtammlar ham aniqlangan. In vitro sharoitida Herpes simplex virusining izolyatsiya qilingan shtammlariga aksiklovir ta'sir qilganda kamroq sezgir shtammlar paydo bo‘lishi mumkin. Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash xavfsizligini baholash bo‘yicha adekvat va qat'iy nazorat qilingan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Uni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash kerak. Preparatning yuqori peroral dozalari bilan davolash vaqtida bemor organizmiga yetarli miqdorda suyuqlik kirishini ta'minlash lozim. Emizish davrida preparatni faqat zarur holatlarda va qisqa muddatda buyurish kerak, chunki aksiklovir ko‘krak sutiga juda oz miqdorda o‘tadi. Emizish to‘xtatilmaydi, lekin shifokor nazorati ostida katta ehtiyotkorlik bilan davom ettiriladi. Aksiklovir jinsiy yo‘l bilan yuqadigan gerpesning oldini olmaydi, shuning uchun davolanish vaqtida, hatto klinik belgilar bo‘lmasa ham, jinsiy aloqadan saqlanish kerak.

Immonostimulyatorlar bilan birga qo‘llanganda asiklovirning ta’siri kuchayadi. Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan birga qo‘llanganda nefrotoksiklik xavfi oshadi.

Antiviral (antiherpes) vosita – purinli nukleozidning sintetik analogi bo‘lib, in vitro va in vivo sharoitida Herpes simplex (1 va 2 turlari), Varicella zoster, Epstein-Barr va sitomegalovirusning replikatsiyasini ingibitsiya qilish qobiliyatiga ega. Atsiklovir Herpes simplex (1 va 2 turlari), Varicella zoster (suvchechak va yarali toshma), Epstein-Barr virusi bilan bog‘liq yuqori faollikka ega, sitomegalovirusga nisbatan esa o‘rtacha faoliyat ko‘rsatadi. Virusli timidinkinazaga ega hujayralarda atsiklovir fosforlanadi va atsiklovir monofosfatga aylanadi, keyin guanilattsiklaza ta’sirida difosfat va bir nechta hujayra fermentlari yordamida trifosfatga aylanadi. Atsiklovir trifosfat virusli DNKning sintezini uchta mexanizm orqali bostiradi: 1) DNK sintezida dezoksiguanozin trifosfatni raqobat asosida almashtiradi; 2) sintez qilinayotgan DNK zanjiriga "joylashadi" va uning uzayishini to‘xtatadi; 3) virusli DNK-polimerazani ingibitsiya qiladi. Natijada, inson organizmidagi virusning ko‘payishi bloklanadi. Atsiklovirning yuqori selektivligi va o‘ziga xosligi uning asosan virus bilan zararlangan hujayralarda to‘planishi bilan bog‘liq. Gerpes infektsiyasida yangi toshmalar paydo bo‘lishining oldini oladi, terining tarqalishi va visseral asoratlar ehtimolini kamaytiradi, qabariqlar hosil bo‘lishini tezlashtiradi va yarali gerpesning o‘tkir fazasida og‘riqni kamaytiradi. Shuningdek, immunitetni stimulyatsiya qiluvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Ichga qabul qilingandan keyin qisman ichakda so‘riladi, lekin past lipofillik tufayli peroral 200 mg dozada so‘rilish 20% (15-30%) ni tashkil etadi. Shunga qaramay, virusli kasalliklarni samarali davolash uchun yetarli bo‘lgan doza bog‘liq konsentratsiyalar hosil bo‘ladi. Ovqat atsiklovirning so‘rilishiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Doza oshganida biokiraolishligi kamayadi. Ichga 200 mg dozada kuniga 5 marta qabul qilinganda Cmax 0.7 mkg/ml, Cmin esa 0.4 mkg/ml ni tashkil etadi; TCmax 1.5-2 soatda erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 9-33% ni tashkil etadi. Atsiklovir gematoensefalik to‘siqdan o‘tadi va bosh miya, buyraklar, o‘pka, jigar, ko‘z suyuqligi, ko‘z yoshi suyuqligi, ichak, mushaklar, taloq, ko‘krak suti, bachadon, qin shilliq qavati va ajralmasi, sperma, homila suyuqligi va gerpetik pufakchalarning ichki tarkibiga yaxshi kiradi. Orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyasi qon plazmasidagi konsentratsiyaning 50% ini tashkil etadi. Atsiklovir yo‘ldosh to‘siqdan o‘tadi va ko‘krak suti orqali kam miqdorda chiqariladi. Ichga kuniga 5 marta 200 mg dozada qabul qilinganda, ko‘krak sutidagi konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 0.6-4.1% ni tashkil etadi (bunday konsentratsiyalarda emizikli bolalar ona suti orqali atsiklovirni kuniga 0.3 mg/kg dozada qabul qilishi mumkin). Jigarda 9-karboksimetoksimetilguanin metabolitini hosil qilish orqali metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali klubok filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi: ichga qabul qilinganda – katta qismi o‘zgarmagan holda (62-91%) va metabolit shaklida (o‘rtacha 14%) chiqariladi. 2% dan kam qismi me’da-ichak traktidan chiqariladi; nafas chiqarilgan havoda iz miqdorlari aniqlanadi. 6 soatlik gemodializ seansida atsiklovirning plazmadagi konsentratsiyasi taxminan 60% ga kamayadi; peritoneal dializda esa atsiklovir klirensi sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Ichga qabul qilinganda T1/2 kattalarda 3.3 soatni, 1 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda esa 2.6 soatni tashkil etadi. Yoshi ulg‘aygan sari chiqarilish tezligi sekinlashadi, lekin T1/2 deyarli o‘zgarmaydi. Og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 20 soatgacha cho‘ziladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 kreatinin klirensi (KK) qiymatiga qarab o‘zgaradi: KK 80 ml/min – 2.5 soat, 50-80 ml/min – 3 soat, 15-50 ml/min – 3.5 soat; anuriya holatida – 19.5 soat, gemodializda – 5.7 soat, doimiy ambulator peritoneal dializda esa 14-18 soat. Atsiklovir va zidovudinni birgalikda qabul qilgan OIV infeksiyasi bo‘lgan bemorlarda ikki preparatning farmakokinetik xususiyatlari deyarli o‘zgarmaydi.

Ichga, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, to‘liq stakan suv bilan ichish kerak. Kattalar uchun oddiy gerpes (terida va shilliq qavatlarda) davosi: 200 mg kuniga 5 marta (har 4 soatda, uyqu vaqti bundan mustasno) 5 kun davomida, zarurat tug‘ilganda davolash muddati uzaytirilishi mumkin. Immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlar uchun bir martalik doza 400 mg gacha oshiriladi, davolash muddati 10 kun yoki undan ko‘p. Jinsiy gerpesni davolash uchun: 200 mg kuniga 5 marta (har 4 soatda, uyqu vaqti bundan mustasno) 10 kun davomida, zarurat tug‘ilganda davolash muddati uzaytirilishi mumkin. Immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda bir martalik doza 400 mg gacha oshiriladi. Davolashni infeksiya yuzaga kelishi bilanoq boshlash kerak; qaytalanish hollarda preparatni prodromal davrda yoki birinchi toshmalar paydo bo‘lganda qo‘llash tavsiya etiladi. Oddiy gerpesning qaytalanishini oldini olish (shu jumladan immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda): preparat 200 mg dan kuniga 4 marta (har 6 soatda) buyuriladi. Immun tizimi normal bo‘lgan bemorlarda oddiy gerpesning oldini olish uchun teri va shilliq qavatlarda kuniga 2 marta 400 mg (har 12 soatda) buyuriladi. Og‘ir immunitet tanqisligi (suyak iligi transplantatsiyasidan keyin yoki ichakdan so‘rilish buzilganida) holatida - kuniga 5 marta 400 mg buyuriladi. Qaytalanuvchi jinsiy gerpes (yiliga 6 epizoddan kam): to‘xtovsiz davolash - kuniga 5 marta 200 mg 5 kun davomida. Qaytalanuvchi jinsiy gerpes (yiliga 6 epizoddan ko‘p): uzluksiz davolash - kuniga 2 marta 400 mg yoki kuniga 3-5 marta 200 mg (kurs muddati 12 oygacha). Profilaktik davolash kursining davomiyligi infeksiya xavfi davomiyligiga bog‘liq. Zona (shingil gerpesi) davosi: kuniga 5 marta 800 mg (har 4 soatda, uyqu vaqti bundan mustasno) 7-10 kun davomida. Maksimal bir martalik doza - 800 mg. Yuqori dozalarni qabul qilayotgan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik ichishlari kerak. 3 yoshdan katta bolalarga kattalarga berilgan dozalarda buyuriladi. Suvchechakni davolash: kattalar va 6 yoshdan katta bolalarga - kuniga 4 marta 800 mg; 3-6 yoshli bolalarga - kuniga 4 marta 400 mg. Dozani aniqlash uchun tana vazniga qarab (20 mg/kg), lekin kuniga 4 martadan ko‘p bo‘lmagan holda 800 mg dan oshirilmasligi kerak. Davolash kursi - 5 kun. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza va dozalash rejimini kretinin klirensiga va infeksiya turiga qarab moslashtirish kerak. Herpes simplex tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash uchun kretinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lganda sutkalik doza 400 mg gacha kamaytiriladi, bu dozani 2 ga bo‘lish (kamida 12 soatlik interval bilan, ya‘ni 200 mg dan kuniga 2 marta) kerak. Varicella zoster tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolashda va og‘ir immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarni qo‘llab-quvvatlash terapiyasida kretinin klirensi 10-25 ml/min bo‘lgan bemorlarga sutkalik dozasi 2.4 g, kuniga 3 marta 800 mg dan 8 soatlik interval bilan buyuriladi. Kretinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda sutkalik dozasi 1.6 g gacha kamaytiriladi, 12 soatlik interval bilan kuniga 2 marta 800 mg buyuriladi.

Homiladorlik davrida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo'lgan hollarda qo'llash mumkin. Ehtiyotkorlik: emizish davri.

Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Retsept bo‘yicha.

Atsiklovirning 20 g ni og'iz orqali qabul qilish o'ziga xos simptomlarning rivojlanishiga olib kelmagan.

B ro‘yxati. Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 2-10°C haroratda saqlash lozim. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Herpes simplex 1 va 2 turlari hamda Varicella zoster viruslari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash va oldini olish: teri va shilliq pardalarning oddiy gerpesi (birlamchi va qaytalanuvchi); jinsiy gerpes (birlamchi va qaytalanuvchi); opoyasyushchiy gerpes (shingles); suvchechak (o‘ziga xos toshmalar paydo bo‘lganidan keyingi dastlabki 24 soat ichida); kuchli immun yetishmovchilikka ega bemorlarda (shu jumladan transplantatsiyadan so‘ng, immunodepressant dori vositalarini qabul qilganda, OIV-infeksiyaga chalingan bemorlar va kimyoterapiya o‘tayotganlarda).

Yaroqlik muddati - 4 yil.