Басиджен

-

Басиджен

Siprofloksasinga, preparatning har qanday komponentiga yoki ftorxinolonlar guruhidagi boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik; tizanidin bilan bir vaqtda qo‘llash (arterial bosimning sezilarli pasayishi, uyquchanlik xavfi); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (faqat Pseudomonas aeruginosa sababli kelib chiqqan asoratlarni davolashda — 5 dan 17 yoshgacha bo‘lgan o‘pka fibrozli bolalar uchun va o‘pka shaklidagi kuydirgi kasalligi profilaktikasida qo‘llaniladi). Ehtiyotkorlik bilan: miya qon tomirlarining og‘ir aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi, ruhiy kasalliklar, epilepsiya, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligiga ega bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlar, ftorxinolonlar bilan oldingi davolashda paylar zararlangan bemorlar.

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar, bundan faqat 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa sababli o‘pka fibrozida yuzaga kelgan asoratlarni davolash mustasno.

Tsiprofloxacin Streptococcus pneumoniae tomonidan keltirilgan pnevmoniya gumon qilingan yoki aniqlangan holatlarda tanlov preparati hisoblanmaydi. Tsiprofloxacin va umumiy anesteziya uchun mo‘ljallangan barbiturat kislotasi hosilalarini bir vaqtda tomir ichiga yuborishda yurak urish tezligini, arterial bosimni va elektrokardiogrammani doimiy nazorat qilish zarur. Kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirib yuborish mumkin emas, shuningdek, yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilish va siydikning kislota muhitini saqlab turish kerak. Epilepsiya, tutqanoq xurujlari, qon tomir kasalliklari va miya organik zararlanishlari bo‘lgan bemorlarda, markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar xavfi tufayli, tsiprofloxacinni faqat "hayotiy ko‘rsatmalar" bo‘yicha buyurish kerak. Agar davolash paytida yoki undan keyin og‘ir va uzoq davom etadigan diareya paydo bo‘lsa, preparatni darhol to‘xtatish va tegishli davolashni boshlash uchun, bemorni pseudomembranoz kolitdan tekshirish zarur. Paylarda og‘riq yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo‘lganda, davolashni to‘xtatish kerak (florxinolonlar bilan davolash paytida paylarning yallig‘lanishi va hatto yirtilishi holatlari qayd etilgan). Davolash davrida to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nurlaridan va sun'iy UF nurlanishidan qochish kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Tsiprofloxacinni qabul qilayotgan bemorlar avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyatlardan o‘zini tiyishlari kerak.

Gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligi pasayishi natijasida teofillin va boshqa ksantinlar (masalan, kofein), peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita antikoagulyantlar konsentratsiyasi oshadi va yarim chiqarilish davri uzayadi (ta'sir kuchayadi), prothrombin indeksining pasayishiga yordam beradi. Boshqa antimikrob dori vositalari (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan kombinatsiyalashda odatda sinergizm kuzatiladi; Pseudomonas spp. chaqirgan infeksiyalarni davolashda azlotsillin va seftazidim bilan muvaffaqiyatli qo‘llanilishi mumkin; streptokokk infeksiyalarida mezlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan; stafilokokk infeksiyalarida izoksazolilpenitsillinlar va vankomitsin bilan; anaerob infeksiyalarida metronidazol va klindamitsin bilan. Siklosporinning nefrotoksik ta'sirini kuchaytiradi, zardob kretinin konsentratsiyasi oshadi, bunday bemorlarda bu ko‘rsatkichni haftasiga 2 marta nazorat qilish zarur. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (asetilsalitsil kislotasidan tashqari) tutqanoq rivojlanish xavfini oshiradi. Uricosurik dori vositalari bilan birgalikda buyurilganda 50% gacha sekin chiqariladi va plazmadagi ципрофлоксацинning konsentratsiyasi oshadi. Tizanidin Cmax 7 baravar (4 martadan 21 martagacha) va AUC 10 baravar (6 martadan 24 martagacha) oshadi, bu arterial bosimning sezilarli pasayishi va uyquchanlik rivojlanishi xavfini oshiradi. Infuzion eritma barcha infuzion eritmalar va kislotali muhitda fizikokimyoviy barqaror bo‘lmagan dori vositalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi (tsiprofloksatsin infuzion eritmasining pH darajasi 3.5-4.6). pH darajasi 7 dan yuqori bo‘lgan eritmalar bilan vena ichiga yuborish uchun eritmalarni aralashtirish mumkin emas.

Keng ta’sir doirasiga ega mikroblarga qarshi vosita, xinolon hosilasi bo‘lib, bakterial DNK-girazani (xromosoma DNK-sining yadro RNK atrofida superspiralizatsiya qilinish jarayoniga javobgar bo‘lgan II va IV topoizomerazalar) ingibitsiya qiladi, bu genetik ma’lumotlarni o‘qish uchun zarur. U DNK sintezini, bakteriyalarning o‘sishini va bo‘linishini buzadi; hujayra devori va membranasi kabi morfologik o‘zgarishlarni va bakterial hujayraning tez o‘limini keltirib chiqaradi. Bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi: grammanfiy organizmlarga ham bo‘linish, ham tinch holatda ta’sir qiladi (chunki u faqat DNK-giraza emas, balki hujayra devorini lizis qilishni ham keltirib chiqaradi), grampozitiv mikroorganizmlarga esa faqat bo‘linish paytida ta’sir qiladi. Makroorganizmlar hujayralarida DNK-giraza yo‘qligi sababli uning past toksikligi tushuntiriladi. Tsiprofloksatsinni qabul qilish fonida DNK-giraza ingibitorlari guruhiga kirmaydigan boshqa antibiotiklarga qarshilik shakllanmaydi, bu esa uni, masalan, aminoglikozidlar, penitsillinlar, tsefalosporinlar, tetratsiklinlarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali qiladi. Tsiprofloksatsin quyidagi grammanfiy aerob bakteriyalarga sezgir: enterobakteriyalar (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), ba’zi hujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilar – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; grampozitiv aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Bacillus anthracis ga nisbatan faol. Metitsillinga chidamli stafilokokklarning aksariyati tsiprofloksatsinga ham chidamli. Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, va hujayra ichidagi Mycobacterium avium sezgirligi o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentratsiyalar talab qilinadi). Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides tsiprofloksatsinga chidamli. Treponema pallidum ga nisbatan samarali emas. Qarshilik juda sekin rivojlanadi, chunki tsiprofloksatsin ta’siridan keyin deyarli hech qanday perzistent mikroorganizmlar qolmaydi va bakterial hujayralarda uni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar yo‘q.

Venaga 200 mg infuziya yo‘li bilan kiritilgandan keyin Cmax ga erishish vaqti 60 daqiqa, Cmax esa 2,1 mkg/ml ni tashkil qiladi, qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 20-40% ni tashkil qiladi. Organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi. To‘qimalardagi kontsentratsiya plazmadagiga nisbatan 2-12 baravar yuqori. Terapevtik kontsentratsiyalar so‘lakda, bodomcha bezlarida, jigar, o‘t pufagi, o‘t, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik chanoq organlarida (endometriy, tuxumdon, bachadon naylari va bachadon), urug‘ suyuqligida, prostata bezi to‘qimasida, buyrak va siydik chiqarish tizimi, o‘pka to‘qimasi, bronx sekreti, suyak to‘qimasi, mushaklar, sinovial suyuqlik va bo‘g‘im xaftalarida, peritoneal suyuqlikda va terida terapevtik kontsentratsiyaga erishiladi. Orqa miya suyuqligiga oz miqdorda o‘tadi, miya qobiqlari yallig‘lanmagan holatda uning kontsentratsiyasi qon plazmasidagiga nisbatan 6-10%, yallig‘langan holatda esa 14-37% ni tashkil qiladi. Tsiprofloksasin ko‘z suyuqligiga, plevra, qorin pardasi, limfa va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali ham yaxshi o‘tadi. Qon neytrofillaridagi tsiprofloksasin kontsentratsiyasi qon plazmasidagiga nisbatan 2-7 baravar yuqori.Jigarda 15-30% metabolizmga uchrab, kam faol metabolitlar (dietiltsiprofloksasin, sulfo- tsiprofloksasin, okso- tsiprofloksasin, formiltsiprofloksasin) hosil qiladi. T1/2 — 5-6 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida esa 12 soatgacha uzayadi. Asosan buyrak orqali kanallik filtrlash va kanallik sekretsiya yo‘li bilan o‘zgarmagan holda (50-70%) va metabolitlar shaklida (10%) chiqariladi, qolgan qismi oshqozon-ichak traktidan chiqariladi. Kam miqdori ko‘krak suti orqali chiqariladi. Venaga yuborilgandan so‘ng dastlabki 2 soat ichida siydikdagi kontsentratsiyasi qon plazmasidagiga nisbatan deyarli 100 barobar yuqori bo‘lib, bu ko‘plab siydik chiqarish tizimi infeksiyalarining qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi kontsentratsiyadan sezilarli darajada yuqori hisoblanadi. Buyrak klirensi - 3-5 ml/min/kg; umumiy klirens - 8-10 ml/min/kg. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi (KK) 20 ml/min dan yuqori bo‘lganida) preparatning buyrak orqali chiqarilish foizi pasayadi, ammo kompensator ravishda metabolizm va oshqozon-ichak traktidan chiqarilishning ortishi tufayli organizmda to‘planish kuzatilmaydi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: homiladorlik; laktatsiya davri.

Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Sezilarli buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Davolash: maxsus antidot noma'lum. Bemor holatini diqqat bilan kuzatish, boshqa shoshilinch yordam choralarini ko‘rish, yetarli miqdorda suyuqlik qabulini ta’minlash zarur. Gemo- yoki peritoneal dializ yordamida preparatning faqat kichik qismi (10% dan kam) chiqarilishi mumkin.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Bakteriyalar tsiprofloksatsinga sezgir bo‘lgan hollarda kelib chiqqan infektsiyalar: quyi nafas yo‘llari kasalliklari (surunkali bronxitning zo‘rayishi, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovissidozning infeksion asoratlari); LOR-organlar infeksiyalari (o‘tkir sinusit); buyrak va siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari (sistit, pielonefrit); murakkab intraabdominal infeksiyalar (metronidazol bilan kombinatsiyada), jumladan peritonit; surunkali bakterial prostatit; murakkab bo‘lmagan gonoreya; qorin tifi; infeksion diareya (shu jumladan kampilobakterioz, shigellyoz, "sayohatchi" diareyasi); teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (infeksiyalangan yaralar, jarohatlar, kuyishlar, abssesslar, flegmonalar); suyak va bo‘g‘im infeksiyalari (osteomielit, septik artrit); septitsemiya; immunyetishmovchilik holatida infeksiyalar (immunodepressant dorilar bilan davolanish yoki neyropeniya bo‘lgan bemorlarda); o‘pka shaklidagi o‘latning oldini olish va davolash. Jarrohlik aralashuvlarida infeksiyalar profilaktikasi. Bolalarda: 5-17 yoshdagi bolalarda o‘pka mukovissidozida Pseudomonas aeruginosa bilan bog‘liq asoratlarni davolash; Bacillus anthracis bilan infeksiyalanishda o‘pka shaklidagi o‘latning oldini olish va davolash.

Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh. Keksa yoshdagi bemorlarga infeksiya og‘irligi va KK ko‘rsatkichiga qarab pastroq doza belgilanadi.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.