Ганфорт®

-

Ганфорт®

Klinik tadqiqotlar natijalariga ko‘ra Ganfrot preparatining nojo‘ya ta’sirlari: Nojo‘ya ta’sirlar chastotasi: - Juda tez-tez (>1/10) - Tez-tez (>1/100, <1/10) - Kamdan-kam (>1/1000, <1/100) Markaziy asab tizimi tomonidan: - Kamdan-kam: bosh og‘rig‘i Ko‘z organi tomonidan: - Juda tez-tez: kon’yunktiva giperemiyasi, kipriklarning o‘sishi - Tez-tez: yuzaki keratit, shox parda eroziyasi, kuyish hissi, qichishish, ko‘zlarda og‘riq, begona jism hissi, ko‘z shilliq qavatining qurishi, qovoqlar qizarishi, ko‘z og‘rig‘i, fotofobiya, ko‘zdan ajralishlar, ko‘rish buzilishi, qovoq terisining qichishi - Kamdan-kam: iridosiklit, ko‘z shilliq qavatining tirnash xususiyati, kon’yunktiva shishi, blefarit, epifora, qovoqlar shishi, qovoqlarning noqulayligi, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, astenopiya, trixiaz - Chastotasi noma’lum: kistoid makulyar shish Nafas olish tizimi tomonidan: - Kamdan-kam: rinit Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: - Tez-tez: qovoq terisining pigmentatsiyasi - Kamdan-kam: girsutizm Bimattoprost qo‘llanishi bilan bog‘liq boshqa nojo‘ya ta’sirlar: - Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning oshishi - Umumiy holatlar va in'eksiya joyidagi o‘zgarishlar: asteniya, periferik shishlar - Ko‘z organi tomonidan: allergik kon’yunktivit, katarakta, kipriklarning qorayishi, rangli pardadagi pigmentatsiyaning kuchayishi, blefarospazm, qovoq retraksiyasi, to‘r pardada qon ketishi, uveit - Laborator ko‘rsatkichlar: jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi Timolol qo‘llanishi bilan bog‘liq boshqa nojo‘ya ta’sirlar: Psixik buzilishlar: - Uyqusizlik, dahshatli tushlar, libidoning pasayishi Markaziy asab tizimi tomonidan: - Miyasteniya gravis, paresteziya, miya ishemiyasi Ko‘z organi tomonidan: - Shox parda sezgirligining pasayishi, diplopiya, ptoz, to‘r pardaning ajralishi (jarrohlik davolashdan keyin), refraksiyaning o‘zgarishi (miotik vositalarni to‘xtatgandan keyin), keratit Eshitish va vestibulyar apparat tomonidan: - Quloqlarda shovqin Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: - Yurak blokadasi, yurak to‘xtashi, yurak ritmining buzilishi, hushdan ketish, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, yurak turg‘unligi, arterial bosimning tushishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq, miya qon aylanishining buzilishi, intermittant klaudikatsiya, Reyno sindromi, qo‘l-oyoqlarning sovishi, yurak urishi Nafas olish tizimi tomonidan: - Bronxospazm (asosan anamnezida bronxospazm bo‘lganlarda), nafas qisishi, yo‘tal Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: - Ko‘ngil aynishi, diareya, dispepsiya, og‘iz bo‘shlig‘ining qurishi Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: - Alopetsiya, psoriazga o‘xshash toshmalar, psoriazning kuchayishi Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan: - Sistemy qizil volchanka Siydik chiqarish tizimi tomonidan: - Peyroni kasalligi Boshqalar: - Shishlar, ko‘krak qafasidagi og‘riq, charchoq

Preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; yuqori reaktiv respirator yo'llar sindromi, shu jumladan o‘tkir bronxial astma va anamnezdagi epizodlar, og‘ir surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (XOBL); sinus bradikardiyasi, II va III darajadagi atrioventrikulyar blokada, klinik ifodalangan yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh; homiladorlik, ko‘krak suti bilan boqish davri. Ehtiyotkorlik bilan: jigar va buyrak funksiyasi buzilishi (bu toifadagi bemorlarda preparat yetarlicha o‘rganilmagan). Makula shishi xavfi bo‘lgan bemorlar (masalan, afakiya, psevdofakiya, linza yorilishi holatlarida). Qandli diabet bilan og‘rigan (beqaror kechadigan) va glyukozaga nisbatan tolerantsiya buzilishi bo‘lgan bemorlarda, chunki preparat tarkibidagi beta-adrenoblokator timolol gipoglikemiya belgilarini yashirishi mumkin. Ko‘z yallig‘lanish o‘zgarishlari, neovaskulyar, yallig‘lanishli, yopiq burchakli glaukomasi, tug‘ma yoki tor burchakli glaukomasi bo‘lgan bemorlar (samaradorlik va xavfsizlikni o‘rganish ma'lumotlari mavjud emas).

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qarshi ko‘rsatma.

Ganfort boshqa oftalmologik dori vositalari kabi, tizimli qon oqimiga kirishi mumkin. Ganfort preparatini qo‘llashdan oldin yurak yetishmovchiligi simptomlari kompensatsiya qilinishi kerak. Og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarning holatini, yurak urish tezligini muntazam ravishda nazorat qilish zarur. Timolol qo‘llanganida yurak-qon tomir tizimi va nafas olish organlari tomonidan nojo‘ya ta'sirlar, shu jumladan, bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda bronxospazm tufayli o‘lim holatlari va kamdan-kam hollarda yurak yetishmovchiligi tufayli o‘lim holatlari haqida xabarlar mavjud. Beta-adrenoblokatorlar gipoglikemiya, tireotoksikoz simptomlarini yashirishi va Prinzmetal stenokardiyasi, og‘ir periferik va markaziy tomir kasalliklari, shuningdek, arterial gipotenziyaning kechishini og‘irlashtirishi mumkin. Anamnezida atopi va turli allergenlarga nisbatan og‘ir anafilaktik reaksiyalari bo‘lgan bemorlarda anafilaktik reaksiyalarni bartaraf etish uchun odatda ishlatiladigan epinefrin (adrenalin) dozalari beta-adrenoblokatorlar bilan davolash fonida samarali bo‘lmasligi mumkin. Yengil darajadagi jigar kasalligi yoki dastlab jigar fermentlari (ALT, AST) va/yoki umumiy bilirubin faoliyatining oshishi bo‘lgan bemorlarda bimatroprost 24 oydan ortiq vaqt davomida o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida jigar funksiyasiga ta'sir ko‘rsatmagan. Davolashni boshlashdan oldin bemorlarni kipriklarning o‘sishi, qovoq terisining pigmentatsiyasi va ko‘zning rangli qavatining pigmentatsiyasi mumkinligi haqida xabardor qilish kerak, chunki bu nojo‘ya ta'sirlar bimatroprost va Ganfort preparati bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida aniqlangan. Ba'zi o‘zgarishlar doimiy bo‘lishi mumkin va preparat faqat bitta ko‘zga tomizilgan bo‘lsa, ko‘zlar o‘rtasida farq paydo bo‘lishi mumkin. Ganfort preparatini bekor qilgandan so‘ng, ko‘zning rangli qavatining pigmentatsiyasi doimiy qolishi mumkin. Ganfort bilan 12 oy davolanish natijasida ko‘z rangli qavatining pigmentatsiyasi 0,2% bemorlarda kuzatilgan. Faqat bimatroprostni tomchilar shaklida 12 oy davomida qo‘llashda bu ko‘rsatkich 1,5% ni tashkil qilgan, va 3 yil davom etgan davolash davomida bu nojo‘ya ta'sirning ko‘payishi kuzatilmagan. Ko‘z rangli qavatining pigmentatsiyasining kuchayishi melanotsitlarning ko‘payishi emas, balki ularning faoliyatining oshishi natijasida yuzaga keladi. Ganfort preparatining tarkibiga kiruvchi yordamchi modda benzalkoniy xlorid ko‘z shilliq qavatini tirnash xususiyati keltirib chiqarishi va yumshoq kontakt linzalarning rangini o‘zgartirishi mumkin. Kontakt linzalarni preparat tomizilishidan oldin olib tashlash kerak va ularni faqat 15 daqiqadan so‘ng yana taqish mumkin. Benzalkoniy xlorid o‘tkir keratit va/yoki toksik shox parda yarasini keltirib chiqarishi mumkin. Shu sababli, Ganfort preparati bilan tez-tez yoki uzoq muddat davolashda, quruq ko‘z sindromi va shox parda o‘zgarishlari bo‘lgan bemorlarning holatini kuzatib borish zarur. Flakon ochilgandan so‘ng, uning tarkibining mikroblar bilan ifloslanishi ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi, bu esa ko‘zning yallig‘lanish kasalliklariga olib kelishi mumkin. Flakon ochilgandan keyin preparatning yaroqlilik muddati 28 kunni tashkil etadi. Belgilangan vaqt o‘tgach, flakon tarkibi to‘liq ishlatilmagan bo‘lsa ham, uni tashlab yuborish kerak. Flakon ochilgan sanani dori vositasi qutisiga qayd etish tavsiya etiladi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Preparatni qo‘llagandan so‘ng ko‘rish qobiliyatining vaqtinchalik yomonlashishi mumkin, shuning uchun bemor ko‘rish to‘liq tiklanguniga qadar avtomobil boshqarish yoki mexanizmlarni boshqarishdan saqlanishi kerak.

Ganfort - birikma dori vositasi bo'lib, uning tarkibidagi bimatoprost va timolol ko'z ichi bosimini (VGB) kamaytiradi, ular birgalikdagi ta'sir tufayli har bir komponentning alohida ta'siriga nisbatan ancha sezilarli hipotenziv ta'sirni keltirib chiqaradi. Bimatoprost sintetik prostamidlar guruhiga kiradi va kimyoviy tarkibi prostaglandin F2a (PGF2a) ga o'xshashdir. Bimatoprost prostaglandin retseptorlarining hech biriga ta'sir qilmaydi. Bimatoprostning hipotenziv ta'siri ko'z ichidagi suyuqlikning trabekulyar va uveoskleral yo'llar orqali chiqishini kuchaytirishi tufayli yuzaga keladi. Timolol - bu tanlovsiz beta-adrenoblokator bo'lib, ichki simpatomimetik va membrana stabilizatsion faollikka ega emas. Timolol ko'z ichidagi suyuqlik hosil bo'lishini kamaytirish orqali VGBni pasaytiradi. Aniq ta'sir mexanizmi o'rnatilmagan, ammo u siklik adenozin monofosfat (cAMP) sintezini bostirish va beta-adrenergik retseptorlarning endogen rag'batlantirilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Ganfort preparatining tizimli so‘rilishi minimal bo‘lib, birgalikda davolashda ham, preparat komponentlarini alohida qo‘llashda ham o‘zgarish kuzatilmagan. 12 oylik ikkita tadqiqot davomida hech bir faol moddada tizimli kumulyatsiya aniqlanmagan. Bimatoprost In vitro tadqiqotlar bimatoprostning ko‘zning rang pardasi va sklerasiga kirishini ko‘rsatdi. 0,03% bimatoprost eritmasining kuniga bir marta ikkala ko‘zga tomizib qo‘llanishidan keyin (2 hafta davomida), plazmadagi Cmax 10 daqiqada erishiladi va 1,5 soat ichida plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanish chegarasiga (0,025 ng/ml) pasayadi. Bimatoprostning Cmax va “konsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC0-24 soat) ning o‘rtacha qiymatlari 7 va 14-kunlarda bir-biriga yaqin bo‘lib, mos ravishda 0,08 ng/ml va 0,09 ng×soat/ml ni tashkil qilgan, bu bimatoprostning muvozanat holatidagi konsentratsiyasiga birinchi hafta ichida erishilishini ko‘rsatadi. Bimatoprost to‘qimalarda o‘rtacha darajada taqsimlanadi, tizimli taqsimlanish hajmi muvozanat holatida 0,67 l/kg ni tashkil qiladi. Bimatoprost asosan plazmada joylashadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 88% ni tashkil etadi. Bimatoprost oksidlanish, N-deetillanish va glyukuronlanish orqali turli metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. Bimatoprost asosan buyrak orqali chiqariladi. Sog‘lom ko‘ngillilarga vena ichiga yuborilgandan keyin preparatning taxminan 67% siydik bilan, 25% esa me’da-ichak traktidan chiqariladi. Bimatoprostning vena ichiga yuborilgandan keyingi T1/2 taxminan 45 daqiqani, umumiy klirensi esa 1,5 l/soat/kg ni tashkil etadi. Qariyalardagi farmakokinetika: Bimatoprost kuniga ikki marta qo‘llanganda, qariyalarda AUC0-24 soat o‘rtacha qiymati 0,0634 ng×soat/ml ni tashkil etib, bu ko‘rsatkich sog‘lom yosh odamlarnikidan sezilarli darajada yuqori (0,0218 ng×soat/ml). Shunga qaramay, bu farq klinik jihatdan ahamiyatli emas, chunki bimatoprostning qariyalarda va sog‘lom yosh odamlarda mahalliy qo‘llanishidagi tizimli ekspozitsiyasi juda past darajada qoladi. Tizimli aylanishda bimatoprost kumulyatsiyasi kuzatilmagan, xavfsizlik profili qariyalar va yosh odamlarda bir xil. Timolol Kataraktani jarrohlik yo‘li bilan davolashdan o‘tgan bemorlarda 0,5% eritma tomizilgandan keyin 1 soatda timololning Cmax ko‘z ichidagi suyuqlikda 898 ng/ml ga teng bo‘lgan. Preparatning bir qismi tizimli qon aylanishiga tushadi va jigarda metabolizmga uchraydi. Timololning T1/2 taxminan 4-6 soatni tashkil etadi. Jigarda metabolizmga uchragan timololning bir qismi me’da-ichak trakti orqali, boshqa qismi va metabolitlari esa buyraklar orqali chiqariladi. Timolol plazma oqsillari bilan oz miqdorda bog‘lanadi.

Tavsiya etilgan dozalar kattalar (shu jumladan, keksalar) uchun: kuniga bir marta ertalab zararlangan ko‘zning kon‘yunktival qopchasiga 1 tomchi tomiziladi. Agar bir martalik yuborish o‘tkazib yuborilsa, preparat keyingi kuni qo‘llanadi. Dozani oshirish tavsiya etilmaydi — kuniga 1 martadan ortiq yuborish mumkin emas. Agar 2 yoki undan ortiq preparat qo‘llanilsa, har bir tomizish orasida 5 daqiqalik tanaffus qilish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar faoliyati buzilgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Buyrak funksiyasi buzilgan holatlarda ehtiyotkorlik talab qilinadi.

Retsept bo‘yicha.

Preparat Ganfort dozasi oshirilishi holatlari qayd etilmagan; ko‘z tomchisi shaklida qo‘llanganda dozani oshirish ehtimoli juda past. Bimatoprost: Ganfort preparatini tasodifan og‘iz orqali qabul qilishda quyidagi ma’lumot foydali bo‘lishi mumkin: kalamushlar va sichqonlarda o‘tkazilgan ikki haftalik tadqiqotda kuniga 100 mg/kg dozasida bimatoprostning toksik ta’sir belgilari qayd etilmagan. Tadqiqotda qo‘llangan doz mg/m ga ko‘ra bolaning 10 kg tana massasiga nisbatan Ganfort flakoni tarkibidagi tasodifan qabul qilinishi mumkin bo‘lgan dozadan 70 baravar yuqori. Timolol: Timolol dozasining oshirilishi quyidagi simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin: bradikardiya, arterial bosimning pasayishi, bronxospazm, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, nafas qisishi, yurak to‘xtashi. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, timolol gemodializda to‘liq chiqarilmaydi. Doza oshirilganda simptomatik terapiya o‘tkazilishi kerak.

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Ochiq burchakli glaukoma va ichki ko‘z bosimining yuqori bo‘lishi bilan og‘rigan bemorlarda ichki ko‘z bosimini pasaytirish, agar beta-adrenoblokatorlar va prostaglandin analoglarining mahalliy qo‘llanishi samara bermasa.

Yaroqlik muddati - 2 yil.