Беталок®

-

Беталок®

II va III darajali atrioventrikulyar blokada; dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi; klinik ahamiyatli sinus bradikardiyasi; sinus tuguni zaifligi sindromi; kardiogen shok; periferik qon aylanishining jiddiy buzilishi; arterial gipotenziya; yurak urish tezligi 45 zarb/min dan kam, PQ intervali 0,24 soniyadan ko‘p yoki sistolik arterial bosimi 100 mm simob ustunidan kam bo‘lgan o‘tkir miokard infarkti bo‘lgan bemorlar; gangrena xavfi mavjud jiddiy periferik qon tomir kasalliklarida; β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda verapamil turidagi “sekin” kaltsiy kanallarining vena ichiga yuborilishi kontrendikatsiyalangan; 18 yoshgacha bo‘lganlar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); metoprololga, uning komponentlariga yoki boshqa β-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: I darajali atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal stenokardiyasi, surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (o‘pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit, bronxial astma), qandli diabet, og‘ir buyrak yetishmovchiligi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qarshi ko‘rsatma.

β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamil tipidagi "sekin" kalsiy kanal blokatorlarini tomir ichiga yuborish tavsiya etilmaydi. Bronxial astma yoki obstruktiv o‘pka kasalligi bilan og‘rigan bemorlarga qo‘shimcha bronxodilatatsion terapiya buyurilishi kerak. Zarurat tug‘ilganda β2-adrenomimetikning dozasini oshirish kerak. β1-adrenoblokatorlar qo‘llanganda, ularning uglevod almashinuviga ta’siri yoki gipoglikemiyani yashirish ehtimoli nos selektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda sezilarli darajada kamroq. Surunkali yurak yetishmovchiligi dekompensatsiyasi bosqichida bo‘lgan bemorlarda Betalok bilan davolash oldidan va davolanish jarayonida kompensatsiya holatiga erishish zarur. Prinzmetal stenokardiyasi bilan og‘rigan bemorlarga nos selektiv β-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi. Juda kam hollarda, atrioventrikulyar o‘tkazuvchanlik buzilishi bo‘lgan bemorlarda ahvol yomonlashishi mumkin (mumkin bo‘lgan natija - atrioventrikulyar blokada). Agar davolash davomida bradikardiya rivojlansa, Betalokning dozasini kamaytirish yoki preparatni asta-sekin bekor qilish kerak. Metoprolol arterial bosimning pasayishi tufayli periferik arterial qon aylanishining buzilishi simptomlarini yomonlashtirishi mumkin. Preparatni buyurishda og‘ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, yurak glikozidlari bilan bir vaqtda buyurish hollari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik zarur. β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda anafilaktik shok og‘irroq kechadi. Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarga Betalok bilan birga alfa-adrenoblokator buyurish kerak. Jarrohlik aralashuvi zarur bo‘lganda, bemor β-adrenoblokator qabul qilayotganini anesteziologga xabar qilish kerak. Yurak urish tezligi daqiqada 40 tadan kam bo‘lgan, PQ intervali 0,26 soniyadan ortiq bo‘lgan va sistolik arterial bosimi 90 mm simob ustunidan past bo‘lgan hollarda ikkinchi yoki uchinchi doza qayta buyurilmasligi kerak.

Betapress® dori vositasini quyidagi dori vositalari bilan bir vaqtda buyurishdan qochish kerak: 1. Barbiturat kislota hosilalari: barbituratlar (tadqiqot fenobarbital bilan olib borilgan) metoprololning metabolizmini kichik darajada kuchaytiradi, bu fermentlarning induksiyasi natijasida yuz beradi. 2. Propafenon: Propafenon buyurilgan to'rt bemorga, metoprolol bilan davolanayotgan, metoprololning plazmadagi kontsentratsiyasi 2-5 baravar ortganligi kuzatilgan, shundan ikki bemorda metoprololga xos bo'lgan nojo'ya ta'sirlar qayd etilgan. Ushbu o'zaro ta'sir 8 ko'ngilli ustida olib borilgan tadqiqotda tasdiqlangan. Ehtimol, bu o'zaro ta'sir, xinidin kabi, metoprololning metabolizmini P4502D6 tsitoxrom tizimi orqali inhibe qilish bilan bog'liq. Propafenon β-adrenoblokator xususiyatlariga ega bo'lganligini hisobga olib, metoprolol va propafenonni birgalikda buyurish maqsadga muvofiq emas. 3. Verapamil: β-adrenoblokatorlar (atenolol, propranolol va pindolol) va verapamil kombinatsiyasi bradikardiya va ADni pasayishiga olib kelishi mumkin. Verapamil va β-adrenoblokatorlar atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik va sinus tugunining funksiyasiga ta'sir qiluvchi to'ldiruvchi inhibe ta'sirga ega. Betapress® quyidagi dori vositalari bilan birga qo'llanganda dozani tuzatish talab qilinishi mumkin: 1. I sinf antiaritmik vositalar: I sinf antiaritmik vositalar va β-adrenoblokatorlar salbiy inotrop ta'sirni kuchaytirishi mumkin, bu chap qorincha funktsiyasi buzilgan bemorlarda jiddiy gemodinamik nojo'ya ta'sirlarga olib kelishi mumkin. Bunday kombinatsiyadan sinus tuguni zaifligi sindromi va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishlari bo'lgan bemorlarda qochish kerak. O'zaro ta'sir dizopiramid misolida tavsiflangan. 2. Amiodaron: Amiodaron va metoprololni birgalikda qo'llash aniq sinus bradikardiyasiga olib kelishi mumkin. Amiodaronning juda uzoq yarim chiqarilish muddatini (50 kun) hisobga olib, amiodaron bekor qilinganidan keyin uzoq vaqt o'tgach ham mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirni inobatga olish kerak. 3. Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NQYP): NQYP β-adrenoblokatorlarning antigipertenziv ta'sirini susaytiradi. Bu o'zaro ta'sir eng ko'p hujjatlashtirilgan, ayniqsa indometatsin uchun. Sulindak uchun bunday o'zaro ta'sir qayd etilmagan. Diklofenak bilan olib borilgan tadqiqotlarda bunday reaktsiya qayd etilmagan. 4. Difenhidramin: Difenhidramin metoprololning α-gidroksimetoprololga klirensini 2,5 baravar kamaytiradi. Shu bilan birga, metoprololning ta'siri kuchayadi. 5. Epinefrin (adrenalin): Epinefrin olgan holda neselektiv β-adrenoblokatorlar (jumladan, pindolol va propranolol) qabul qilayotgan bemorlarda kuchli arterial gipertenziya va bradikardiya holatlari haqida 10 ta holat xabar berilgan. O'zaro ta'sir sog'lom ko'ngillilarning guruhida ham kuzatilgan. Taxmin qilinishicha, epinefrin mahalliy anestetikalar bilan birgalikda qo'llanganda tasodifan tomir yo'lga tushganda shunga o'xshash reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Bu xavf kardioselektiv β-adrenoblokatorlar qo'llanganda ancha pastroq ekanligi taxmin qilinadi. Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) bir martalik 50 mg dozada sog'lom ko'ngillilarda diastolik ADni patologik qiymatlarga ko'tarishi mumkin. Propranolol asosan fenilpropanolamin tomonidan chaqirilgan AD oshishiga to'sqinlik qiladi. Biroq, β-adrenoblokatorlar fenilpropanolaminning yuqori dozalarini olgan bemorlarda paradoksal arterial gipertenziya reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Fenilpropanolamin qabul qilish fonida gipertenziv inqirozni rivojlanishi haqida bir nechta holatlar xabar qilingan. Xinidin: Xinidin tez gidroksillanadigan bemorlar guruhida (Shvetsiyada aholining taxminan 90%i) metoprololning metabolizmini inhibe qiladi, asosan, metoprololning plazmadagi kontsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi va β-blokadani kuchaytiradi. Shunga o'xshash o'zaro ta'sir boshqa β-adrenoblokatorlarga, ularning metabolizmida P4502D6 tsitoxrom ishtirok etganida ham xos deb o'ylash mumkin. Klonidin: Klonidin keskin bekor qilinishida gipertenziv reaktsiyalar β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda kuchayishi mumkin. Birgalikda qo'llanilganda, klonidin bekor qilinishi holatida, β-adrenoblokatorlar qabulini bir necha kun oldin to'xtatish boshlanishi kerak. Rifampitsin: Rifampitsin metoprololning metabolizmini kuchaytirishi mumkin, metoprololning plazmadagi kontsentratsiyasini kamaytiradi. Metoprololning plazma kontsentratsiyasi tsimetidin, gidralazin, serotoninni tanlab inhibe qiluvchi vositalar bilan, masalan paroksetin, fluoksetin va sertralin bilan birgalikda qo'llanganda oshishi mumkin. Metoprolol va boshqa β-adrenoblokatorlar (ko'z tomchilari) yoki MAO inhibe qiluvchilarini (MAO) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak. β-adrenoblokatorlar qabul qilish fonida inhalatsion anestetiklar kardiodressiv ta'sirini kuchaytiradi. β-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlar, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni olganda, oxirgilarning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin. Yurak glikozidlari β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqtini uzaytirishi va bradikardiya chaqirishi mumkin.

Metoprolol — bu β1-adrenoblokator bo‘lib, yurak xurujidan aziyat chekkan bemorlarda ko‘krak og‘rig‘ini kamaytiradi va yurak bo‘shlig‘ida fibrillyatsiya va flutter rivojlanish xavfini pasaytiradi. Yurak xuruji simptomlarining ilk paydo bo‘lishidan (24 soat ichida) keyin metoprololning tomir ichiga yuborilishi yurak xurujining rivojlanish xavfini kamaytiradi. Erta bosqichda metoprolol bilan davolash miokard infarkti natijalarini yaxshilaydi. Metoprolol paroksizmal taxikardiya va atriyal fibrillyatsiya bo‘lgan bemorlarda yurak urish tezligini (ChSS) kamaytiradi. Metoprolol β1-adrenoretseptorlarni β2-retseptorlarni bloklash uchun zarur bo‘lgan dozadan ancha kichik dozada bloklaydi. Uning membrana barqarorlashtiruvchi ta’siri kam va u qisman agonist faollikka ega emas. Metoprolol katexolaminlar (ruhiy va jismoniy stress natijasida ajralib chiqadigan modda) yurak faoliyatiga ko‘rsatadigan ta’sirini kamaytiradi yoki bostiradi. Bu shuni anglatadiki, metoprolol yurak urish tezligining, yurak chiqarish hajmining va miokard qisqarish kuchining ortishi, shuningdek, katexolaminlar chiqarilishi tufayli paydo bo‘ladigan qon bosimining ko‘tarilishiga to‘sqinlik qiladi. Obstruktiv o‘pka kasalliklari bo‘lgan bemorlarga metoprololni β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurish mumkin. Metoprolol selektiv bo‘lmagan β-adrenoblokatorlarga qaraganda β2-adrenomimetiklar sababli yuzaga keladigan bronxodilatatsiyaga kamroq ta’sir ko‘rsatadi. Metoprolol selektiv bo‘lmagan β-adrenoblokatorlarga qaraganda insulin ishlab chiqarish va uglevod almashinuviga kamroq ta’sir ko‘rsatadi. Betaloc® preparatining yurak-qon tomir tizimiga gipoglikemiya sharoitida ta’siri selektiv bo‘lmagan β-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam ifodalangan. Betaloc® preparati bilan davolangan yurak xuruji bilan og‘rigan bemorlarda hayot sifatining yaxshilanishi kuzatilgan.

Metoprolol jigar orqali oksidlanish yo‘li bilan uch asosiy metabolit hosil qilib metabolizmga uchraydi, ulardan birontasi klinik ahamiyatli β-bloklovchi ta’sirga ega emas. Qabul qilingan dozadan taxminan 5% o‘zgarmagan holda siydik orqali chiqariladi. Qon plazmasidagi metoprololning o‘rtacha T1/2 taxminan 3-5 soatni tashkil etadi.

Homiladorlik. Aksariyat preparatlar kabi, Betalok® homiladorlik va emizish davrida faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda buyurilishi lozim. Boshqa antigipertenziv vositalar kabi, β-adrenoblokatorlar ham nojo‘ya ta’sirlarni, masalan, homilada, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda yoki emizikli bolalarda bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun β-adrenoblokatorlarni homiladorlikning oxirgi trimestrida va tug‘ruqdan oldin qo‘llashda ehtiyotkor bo‘lish kerak. Laktatsiya davri. Metoprololning ko‘krak sutiga ajralish miqdori va emizikli bolaning organizmiga β-bloklovchi ta’siri (onasi terapevtik dozada metoprolol qabul qilganda) ahamiyatsizdir.

Zardob oqsillari bilan past bog‘lanish darajasi tufayli jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Ammo og‘ir jigar yetishmovchiligi (portokaval anastomozli bemorlar) holatida dozani kamaytirish talab qilinishi mumkin.

Og‘ir buyrak funksiyasi buzilishida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani o‘zgartirish zarurati yo‘q.

Retsept bo‘yicha.

Toksiklik: Kattalarda 7,5 g metoprolol dozasini qabul qilish halokatli natija bilan yakunlangan intoksikatsiyaga olib kelgan. 100 mg metoprololni tasodifan qabul qilgan 5 yoshli bolada oshqozonni yuvishdan so‘ng intoksikatsiya belgilari kuzatilmagan. 12 yoshli o‘smirning 450 mg metoprolol qabul qilishi o‘rtacha intoksikatsiyaga olib kelgan. Kattalarda 1,4 g va 2,5 g metoprololni qabul qilish o‘rtacha va og‘ir intoksikatsiyaga olib kelgan. Kattalarda 7,5 g dozani qabul qilish juda og‘ir intoksikatsiyani keltirib chiqargan. Sintomlar: Metoprololning doza oshirib yuborilishi natijasida eng jiddiy simptomlar yurak-qon tomir tizimi bilan bog‘liq, ammo ba'zan, ayniqsa bolalar va o‘smirlarda, markaziy asab tizimi va o‘pka funksiyasining bostirilishi simptomlari ustunlik qilishi mumkin. Bunday simptomlar qatoriga bradikardiya, atrioventrikulyar blokada (I-III daraja), asistoliya, arterial bosimning keskin pasayishi, periferik perfuziyaning zaiflashishi, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, o‘pka funksiyasining bostirilishi, apnoe, kuchli charchoq, ongning buzilishi, hushdan ketish, tremor, tutqanoqlar, kuchli terlash, paresteziya, bronxospazm, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, qizilo‘ngach spazmi, gipoglikemiya (ayniqsa bolalarda), giperglikemiya, giperkaltsemiya, buyraklarga ta’sir, va tranzitor miastenik sindrom kiradi. Spirtli ichimliklar, antihipertenziv dorilar, xinin yoki barbituratlar birga qabul qilinganda bemorning holati yomonlashishi mumkin. Doza oshirib yuborilganining dastlabki belgilari preparat qabul qilinganidan keyin 20 daqiqa – 2 soat ichida paydo bo‘lishi mumkin. Davolash: Faol ug‘it buyurish va kerak bo‘lganda oshqozonni yuvish. MUHIM! Vagusal asab stimulyatsiyasi xavfi tufayli oshqozonni yuvishdan oldin atropin (kattalar uchun 0,25-0,5 mg, bolalar uchun 10-20 mkg/kg tomir ichiga) buyurilishi kerak. Zarur bo‘lsa, havo yo‘llari o‘tkazuvchanligini saqlash (intubatsiya) va o‘pkaning adekvat ventilyatsiyasini ta’minlash lozim. Aylanuvchi qon hajmini to‘ldirish va glyukoza infuziyasini o‘tkazish. EKG monitoringi zarur. Atropin 1,0-2,0 mg vena ichiga, kerak bo‘lganda takroran yuboriladi (ayniqsa vagus simptomlari mavjud bo‘lsa). Miokardning bostirilishi holatida dobutamin yoki dofamin infuziyasini qo‘llash tavsiya etiladi. Shuningdek, 50-150 mkg/kg miqdorida glukagon vena ichiga, 1 minutlik intervallar bilan kiritilishi mumkin. Ba’zi hollarda adrenalin bilan qo‘shimcha terapiya samarali bo‘lishi mumkin. Aritmiya va QRS kengayishi kuzatilganda natriy eritmalari (xlorid yoki bikarbonat) infuziya qilinadi. Sun’iy yurak ritmi haydovchisini o‘rnatish mumkin. Doza oshirib yuborilishi natijasida yurak to‘xtashi yuzaga kelganida, bir necha soat davomida reanimatsion choralar talab qilinishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun terbutalin (in'yektsiya yoki inhalyatsiya yo‘li bilan) qo‘llanishi mumkin. Simptomatik davolash o‘tkaziladi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Supraventrikulyar taxikardiya; miokard ishemiyasi, taxikardiya va miokard infarkti yoki unga shubha qilinganda og‘riqni oldini olish va davolash.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani to‘g‘rilash zaruriyati yo‘q.

Yaroqlik muddati - 5 yil.