Беталок®

-

Беталок®

II va III darajali atrioventrikulyar blokada; dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi; klinik ahamiyatli sinus bradikardiyasi; sinus tuguni zaifligi sindromi; kardiogen shok; periferik qon aylanishining jiddiy buzilishi; arterial gipotenziya; yurak urish tezligi 45 zarb/min dan kam, PQ intervali 0,24 soniyadan ko‘p yoki sistolik arterial bosimi 100 mm simob ustunidan kam bo‘lgan o‘tkir miokard infarkti bo‘lgan bemorlar; gangrena xavfi mavjud jiddiy periferik qon tomir kasalliklarida; β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda verapamil turidagi “sekin” kaltsiy kanallarining vena ichiga yuborilishi kontrendikatsiyalangan; 18 yoshgacha bo‘lganlar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); metoprololga, uning komponentlariga yoki boshqa β-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: I darajali atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal stenokardiyasi, surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (o‘pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit, bronxial astma), qandli diabet, og‘ir buyrak yetishmovchiligi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qarshi ko‘rsatma.

β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamil tipidagi "sekin" kalsiy kanal blokatorlarini tomir ichiga yuborish tavsiya etilmaydi. Obstruktiv o‘pka kasalligi bilan og‘rigan bemorlarga β-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi. Boshqa antigipertenziv vositalar yomon o‘zlashtirilsa yoki samarali bo‘lmasa, metoprololni buyurish mumkin, chunki u selektiv preparat hisoblanadi. Minimal samarali dozani buyurish kerak, zarurat bo‘lganda β2-adrenomimetikni qo‘llash mumkin. β1-adrenoblokatorlar qo‘llanganda, ularning uglevod almashinuviga ta’siri yoki gipoglikemiya simptomlarini yashirish ehtimoli nos selektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda sezilarli darajada kamroq. Surunkali yurak yetishmovchiligi dekompensatsiyasi bosqichida bo‘lgan bemorlarda davolash oldidan va davolanish jarayonida kompensatsiya holatiga erishish zarur. Prinzmetal stenokardiyasi bilan og‘rigan bemorlarga nos selektiv β-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi. Juda kam hollarda, AV-o‘tkazuvchanlik buzilishi bo‘lgan bemorlarda ahvol yomonlashishi mumkin (mumkin bo‘lgan natija - AV-blokada). Agar davolash davomida bradikardiya rivojlansa, Betalokning dozasini kamaytirish yoki asta-sekin bekor qilish kerak. Metoprolol arterial bosimning pasayishi tufayli periferik qon aylanishining buzilishi simptomlarini yomonlashtirishi mumkin. Preparatni og‘ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, yurak glikozidlari bilan bir vaqtda buyurish zarur bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarga Betalok bilan birga alfa-adrenoblokator buyurish kerak. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda metoprololning biokiraolishi ortadi. Jarrohlik aralashuvi zarur bo‘lganda, bemor β-adrenoblokator qabul qilayotganini anesteziologga xabar qilish kerak. Preparatni to‘satdan bekor qilishdan saqlanish kerak. Zarurat bo‘lganda preparatni asta-sekin bekor qilish lozim. Ko‘pchilik bemorlarda preparatni qabul qilishni 14 kun ichida to‘xtatish mumkin. Doza asta-sekin, bir necha marta kamaytiriladi, oxirgi doza sutkada bir marta 25 mg bo‘ladi. Yurak ishemik kasalligi bo‘lgan bemorlar preparatni bekor qilish davrida shifokor tomonidan diqqat bilan kuzatilishi kerak. β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda anafilaktik shok og‘irroq kechadi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri. Preparatni qo‘llashda bosh aylanishi yoki umumiy holsizlik epizodlari kuzatilishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni jamlash hamda tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishdan saqlanish lozim.

Betapress® dori vositasini quyidagi dori vositalari bilan bir vaqtda buyurishdan qochish kerak: 1. Barbiturat kislota hosilalari: barbituratlar (tadqiqot fenobarbital bilan olib borilgan) metoprololning metabolizmini kichik darajada kuchaytiradi, bu fermentlarning induksiyasi natijasida yuz beradi. 2. Propafenon: Propafenon buyurilgan to'rt bemorga, metoprolol bilan davolanayotgan, metoprololning plazmadagi kontsentratsiyasi 2-5 baravar ortganligi kuzatilgan, shundan ikki bemorda metoprololga xos bo'lgan nojo'ya ta'sirlar qayd etilgan. Ushbu o'zaro ta'sir 8 ko'ngilli ustida olib borilgan tadqiqotda tasdiqlangan. Ehtimol, bu o'zaro ta'sir, xinidin kabi, metoprololning metabolizmini P4502D6 tsitoxrom tizimi orqali inhibe qilish bilan bog'liq. Propafenon β-adrenoblokator xususiyatlariga ega bo'lganligini hisobga olib, metoprolol va propafenonni birgalikda buyurish maqsadga muvofiq emas. 3. Verapamil: β-adrenoblokatorlar (atenolol, propranolol va pindolol) va verapamil kombinatsiyasi bradikardiya va ADni pasayishiga olib kelishi mumkin. Verapamil va β-adrenoblokatorlar atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik va sinus tugunining funksiyasiga ta'sir qiluvchi to'ldiruvchi inhibe ta'sirga ega. Betapress® quyidagi dori vositalari bilan birga qo'llanganda dozani tuzatish talab qilinishi mumkin: 1. I sinf antiaritmik vositalar: I sinf antiaritmik vositalar va β-adrenoblokatorlar salbiy inotrop ta'sirni kuchaytirishi mumkin, bu chap qorincha funktsiyasi buzilgan bemorlarda jiddiy gemodinamik nojo'ya ta'sirlarga olib kelishi mumkin. Bunday kombinatsiyadan sinus tuguni zaifligi sindromi va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishlari bo'lgan bemorlarda qochish kerak. O'zaro ta'sir dizopiramid misolida tavsiflangan. 2. Amiodaron: Amiodaron va metoprololni birgalikda qo'llash aniq sinus bradikardiyasiga olib kelishi mumkin. Amiodaronning juda uzoq yarim chiqarilish muddatini (50 kun) hisobga olib, amiodaron bekor qilinganidan keyin uzoq vaqt o'tgach ham mumkin bo'lgan o'zaro ta'sirni inobatga olish kerak. 3. Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NQYP): NQYP β-adrenoblokatorlarning antigipertenziv ta'sirini susaytiradi. Bu o'zaro ta'sir eng ko'p hujjatlashtirilgan, ayniqsa indometatsin uchun. Sulindak uchun bunday o'zaro ta'sir qayd etilmagan. Diklofenak bilan olib borilgan tadqiqotlarda bunday reaktsiya qayd etilmagan. 4. Difenhidramin: Difenhidramin metoprololning α-gidroksimetoprololga klirensini 2,5 baravar kamaytiradi. Shu bilan birga, metoprololning ta'siri kuchayadi. 5. Epinefrin (adrenalin): Epinefrin olgan holda neselektiv β-adrenoblokatorlar (jumladan, pindolol va propranolol) qabul qilayotgan bemorlarda kuchli arterial gipertenziya va bradikardiya holatlari haqida 10 ta holat xabar berilgan. O'zaro ta'sir sog'lom ko'ngillilarning guruhida ham kuzatilgan. Taxmin qilinishicha, epinefrin mahalliy anestetikalar bilan birgalikda qo'llanganda tasodifan tomir yo'lga tushganda shunga o'xshash reaktsiyalar kuzatilishi mumkin. Bu xavf kardioselektiv β-adrenoblokatorlar qo'llanganda ancha pastroq ekanligi taxmin qilinadi. Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) bir martalik 50 mg dozada sog'lom ko'ngillilarda diastolik ADni patologik qiymatlarga ko'tarishi mumkin. Propranolol asosan fenilpropanolamin tomonidan chaqirilgan AD oshishiga to'sqinlik qiladi. Biroq, β-adrenoblokatorlar fenilpropanolaminning yuqori dozalarini olgan bemorlarda paradoksal arterial gipertenziya reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Fenilpropanolamin qabul qilish fonida gipertenziv inqirozni rivojlanishi haqida bir nechta holatlar xabar qilingan. Xinidin: Xinidin tez gidroksillanadigan bemorlar guruhida (Shvetsiyada aholining taxminan 90%i) metoprololning metabolizmini inhibe qiladi, asosan, metoprololning plazmadagi kontsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi va β-blokadani kuchaytiradi. Shunga o'xshash o'zaro ta'sir boshqa β-adrenoblokatorlarga, ularning metabolizmida P4502D6 tsitoxrom ishtirok etganida ham xos deb o'ylash mumkin. Klonidin: Klonidin keskin bekor qilinishida gipertenziv reaktsiyalar β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda kuchayishi mumkin. Birgalikda qo'llanilganda, klonidin bekor qilinishi holatida, β-adrenoblokatorlar qabulini bir necha kun oldin to'xtatish boshlanishi kerak. Rifampitsin: Rifampitsin metoprololning metabolizmini kuchaytirishi mumkin, metoprololning plazmadagi kontsentratsiyasini kamaytiradi. Metoprololning plazma kontsentratsiyasi tsimetidin, gidralazin, serotoninni tanlab inhibe qiluvchi vositalar bilan, masalan paroksetin, fluoksetin va sertralin bilan birgalikda qo'llanganda oshishi mumkin. Metoprolol va boshqa β-adrenoblokatorlar (ko'z tomchilari) yoki MAO inhibe qiluvchilarini (MAO) bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak. β-adrenoblokatorlar qabul qilish fonida inhalatsion anestetiklar kardiodressiv ta'sirini kuchaytiradi. β-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlar, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni olganda, oxirgilarning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin. Yurak glikozidlari β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqtini uzaytirishi va bradikardiya chaqirishi mumkin.

Metoprolol — bu β1-adrenoblokator bo‘lib, β1-retseptorlarni β2-retseptorlarni bloklash uchun zarur bo‘lgan dozalardan ancha past miqdorda bloklaydi. Metoprolol membrana barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega bo‘lsada, bu ta’sir juda kam namoyon bo‘ladi va qisman agonist sifatida faoliyat yuritmaydi. Metoprolol nerv va jismoniy stress paytida ajralib chiqadigan katexolaminlar tomonidan yurakka ta’sir ko‘rsatadigan stimulyatsiyani kamaytiradi yoki to‘sqinlik qiladi. Bu shuni anglatadiki, metoprolol katexolaminlar ta’sirida yuzaga keladigan yurak urish tezligi, yurak chiqarish hajmi, yurak qisqarish kuchi va qon bosimining ko‘tarilishini oldini oladi. Obstruktiv o‘pka kasalliklari bo‘lgan bemorlarga zarur hollarda metoprololni β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurish mumkin. Metoprolol selektiv bo‘lmagan β-adrenoblokatorlarga nisbatan β2-adrenomimetiklar sababli yuzaga keladigan bronxodilatatsiyaga kamroq ta’sir ko‘rsatadi. Metoprolol insulin ishlab chiqarilishi va uglevodlar almashinuviga selektiv bo‘lmagan β-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta’sir qiladi. Gipoglikemiya holatida Betaloc® preparatining yurak-qon tomir tizimiga ta’siri selektiv bo‘lmagan β-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ifodalangan. Klinik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, Betaloc® preparati triglitseridlar miqdorini ozgina oshirishi va qondagi erkin yog‘ kislotalarini kamaytirishi mumkin. Ayrim hollarda yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL) miqdori biroz kamaygan, ammo bu ta’sir selektiv bo‘lmagan β-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam sezilgan. Bir klinik tadqiqotda esa metoprolol bilan uzoq muddatli davolash davomida qondagi umumiy xolesterin darajasining sezilarli pasayishi aniqlangan. Betaloc® preparati bilan davolash paytida hayot sifati yomonlashmaydi yoki yaxshilanadi. Ayniqsa, miokard infarktidan keyin bu preparat bilan davolangan bemorlarda hayot sifatining yaxshilanishi kuzatilgan.

Metoprolol Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin metoprolol deyarli to‘liq so‘riladi. Terapevtik dozalar ichida preparatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi qabul qilingan dozaga chiziqli bog‘liq. TCmax qabul qilingandan keyin 1.5-2 soatda erishiladi. Birinchi dozani og‘iz orqali qabul qilingandan keyin, tizimli qon aylanishiga dozaning taxminan 50% kiradi. Takroriy qabul qilganda tizimli biokiraolishlik 70% gacha ortadi. Ovqat bilan qabul qilish tizimli biokiraolishlikni 30-40% gacha oshirishi mumkin. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi past — taxminan 5-10%. Metabolizm va chiqarilishi Metoprolol jigar orqali oksidlanish yo‘li bilan uchta asosiy metabolit hosil qilib metabolizmga uchraydi, ulardan birontasi klinik ahamiyatli β-bloklovchi ta’sirga ega emas. Qabul qilingan dozadan taxminan 5% o‘zgarmagan holda siydik orqali chiqariladi, ayrim hollarda bu ko‘rsatkich 30% ga yetishi mumkin. Qon plazmasidagi metoprololning o‘rtacha T1/2 taxminan 3.5 soatni tashkil etadi (minimal — 1 soat, maksimal — 9 soat). Plazma klirensi taxminan 1 l/min. Keksalarda metoprolol farmakokinetikasida yosh bemorlarga nisbatan sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmaydi. Buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarda tizimli biokiraolishlik va chiqarilish o‘zgarishsiz qoladi, ammo metabolitlarning chiqarilishi pasayadi. Klublar filtratsiyasi 5 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda metabolitlar sezilarli darajada to‘planadi, lekin bu β-bloklovchi ta’sirni kuchaytirmaydi. Jigar funksiyasi pasaygan bemorlarda metoprololning farmakokinetikasi (oqsillar bilan bog‘lanishi pastligi tufayli) sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Biroq, og‘ir jigar sirrozi yoki portokaval anastomozga ega bemorlarda metoprololning biokiraolishligi oshishi va umumiy klirensi pasayishi mumkin. Portokaval anastomozli bemorlarda umumiy klirens taxminan 300 ml/min ni tashkil etadi, qon plazmasidagi kontsentratsiya-vaqt egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) sog‘lom bemorlarga nisbatan 6 marta katta bo‘lgan.

Aksariyat preparatlar kabi, Betalok® homiladorlik va emizish davrida faqat onaga kutilayotgan foyda homila va/yoki bola uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda buyurilishi lozim. Boshqa antigipertenziv vositalar kabi, β-adrenoblokatorlar homila, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar yoki emizikli bolalarda bradikardiya kabi nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Metoprololning ko‘krak sutiga ajralish miqdori va emizikli bolaning organizmiga β-bloklovchi ta’siri (onasi terapevtik dozada metoprolol qabul qilganda) ahamiyatsizdir.

Og‘ir jigar faoliyati buzilishlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Retsept bo‘yicha.

Alomatlar Betalok® preparatining dozasi oshib ketishi oqibatida arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi, sinus bradikardiyasi, atrioventrikulyar blokada, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to'xtashi, bronxospazm, hushidan ketish yoki koma, ko'ngil aynishi, qayt qilish va sianoz yuzaga kelishi mumkin. Spirtli ichimliklar, antigipertenziv vositalar, xinin yoki barbituratlarni qo'shib qabul qilish bemorning holatini yanada yomonlashtirishi mumkin. Dozani oshirib yuborishning dastlabki belgilari preparatni qabul qilganidan keyin 20 daqiqadan 2 soatgacha bo'lgan vaqt ichida namoyon bo'lishi mumkin. Davolash Faol ko'mirni qabul qilish, zarur bo'lsa oshqozonni yuvish tavsiya etiladi. Arterial bosim sezilarli darajada pasayganda, bradikardiya yoki yurak yetishmovchiligi xavfi mavjud bo'lganda, β1-adrenomimetik (masalan, dobutamin) har 2-5 daqiqada yoki infuzion yo'li bilan, terapevtik samaraga erishilgunga qadar tomir ichiga yuborish kerak. Agar selektiv β1-agonist mavjud bo'lmasa, tomir ichiga dopamin yoki vagus nervini bloklash uchun atropin sulfat kiritish mumkin. Agar terapevtik samaraga erishilmasa, dobutamin yoki noradrenalin kabi boshqa simpatomimetiklar qo'llanilishi mumkin. 1-10 mg dozada glyukagon kiritilishi mumkin. Ba'zida yurak ritmini saqlash uchun yurak stimulyatori qo'llash zarurati tug'ilishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun tomir ichiga β2-adrenomimetik kiritish kerak. β-adrenoblokatorlar bilan doza oshirib yuborilganda yuzaga keladigan simptomlarni bartaraf etish uchun zarur bo'lgan antidotlarning dozasi, terapevtik dozalardan ancha yuqori bo'lishi kerak, chunki β-adrenoreseptorlar β-adrenoblokator bilan bog'langan holda bo'ladi.

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Arterial gipertenziya: arterial bosimni pasaytirish va yurak-qon tomir va koronar o‘lim xavfini (jumladan, to‘satdan o‘lim) kamaytirish; stenokardiya; yurak ritmi buzilishi, jumladan supraventrikulyar taxikardiya; miokard infarktidan keyin kompleks terapiyada; taxikardiya bilan kechuvchi yurak faoliyatining funksional buzilishlari; migren tutqichlarini oldini olish; gipertireoz (kompleks terapiyada).

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani to‘g‘rilash zaruriyati yo‘q.

Yaroqlik muddati - 5 yil.