Бетасерк® Лонг

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Бетасерк® Лонг

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; feoxromotsitoma; laktoza intoleransi, laktaza tanqisligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiya (preparat tarkibida laktoza mavjudligi tufayli); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar yetishmasligi sababli). Ehtiyotkorlik bilan: bronxial astma, oshqozon va/yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi bo‘lgan bemorlarni davolashda sinchkov kuzatuv talab etiladi.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q).

Maxsus ko‘rsatma

Betaserk® Long preparatining modifikatsiyalangan chiqarilish shakli va plyonka bilan qoplangan tabletkalari xususiyatlari tufayli tabletka qobig‘i ichakda erimay qolishi va najas bilan chiqarilishi mumkin, bu preparatning terapevtik samaradorligiga ta’sir qilmaydi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri. Betagistin transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi yoki juda kam ta’sir qiladi. Klinika tadqiqotlarida bu qobiliyatga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan noxush reaktsiyalar aniqlanmagan.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Bemor davolovchi shifokorga hozirda yoki yaqinda qabul qilgan barcha dori vositalari haqida ma'lumot berishi shart. In vivo tadqiqotlar o'tkazilmagan. In vitro ma'lumotlarga asoslanib, sitoxrom P450 izofermentlarining faolligini in vivo inhibe qilmasligi mumkin deb taxmin qilish mumkin. In vitro ma'lumotlar betagistinning MAO ingibitorlari, jumladan MAO-B (masalan, selegilin) ta'siri ostida metabolizmining inhibirlanishini ko'rsatadi. Betagistin va MAO ingibitorlarini (MAO-Bni ham o'z ichiga olgan) bir vaqtda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Betagistin gistaminning analogi bo'lgani uchun, betagistinning gistamin H1-reseptorlarini bloklaydigan moddalar bilan bog'lanishi ushbu dori vositalarining samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Betagistinning ta’sir mexanizmi to‘liq o‘rganilmagan, ammo bir necha gipotezalar mavjud bo‘lib, ular klinik va doklinik tadqiqotlar bilan tasdiqlangan: Gistaminergik tizimga ta’siri: Betagistin H1-gistamin retseptorlarining qisman agonisti va H3-gistamin retseptorlarining antagonisti sifatida ishlaydi, ayniqsa markaziy asab tizimining vestibulyar yadrolarida. U H2-gistamin retseptorlari bilan ozgina faollik ko‘rsatadi. Betagistin presinaptik H3-retseptorlarini bloklab va ularning sonini kamaytirib, gistamin almashinuvini va uning ajralishini oshiradi. Kohlear va miya qon oqimini yaxshilash: Doklinik tadqiqotlar betagistinning ichki quloqning tomirlaridagi prekapillyar sfinkterlarni bo‘shashtirish orqali ichki quloqning qon aylanishini yaxshilashini ko‘rsatdi. Shuningdek, betagistin insonda miyaga qon oqimini oshirishi aniqlangan. Markaziy vestibulyar kompensatsiyani osonlashtirish: Betagistin hayvonlarda bir tomonlama vestibulyar neyrektomiyadan keyin vestibulyar funksiyani tiklanishini tezlashtiradi va markaziy vestibulyar kompensatsiyani H3-gistamin retseptorlari antagonizmi orqali yaxshilaydi. Insonlarda vestibulyar neyrektomiyadan keyin betagistin bilan davolash tiklanish vaqtini kamaytiradi. Vestibulyar yadrolardagi neyronlarni qo‘zg‘alishini susaytirish: Betagistin dozaga bog‘liq ravishda lateral va medial vestibulyar yadrolar neyronlarida harakat potentsiallari hosil bo‘lishini kamaytiradi. Hayvonlardagi farmakodinamik xususiyatlar betagistinning vestibulyar tizimda ijobiy terapevtik ta’sirini ta’minlaydi. Betagistinning samaradorligi vestibulyar bosh aylanishi va Meniere sindromi bo‘lgan bemorlarda namoyon bo‘lib, bosh aylanishining intensivligi va chastotasining kamayishi bilan ifodalangan.

Farmakokinetika

So‘rilish Og‘iz orqali qabul qilinganda betagistin me’da-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. So‘rilgandan keyin preparat tez va deyarli to‘liq faol bo‘lmagan metabolit — 2-piridiluksus kislotasiga (2-RAA) aylangan holda metabolizmga uchraydi. Qon plazmasidagi betagistin kontsentratsiyasi juda past bo‘lib, shuning uchun farmakokinetik tahlillar plazma va siydikda 2-RAA kontsentratsiyasini o‘lchashga asoslanadi. Betaserk® Long preparatida o‘rtacha Cmax (±SD) 847±147 ng/ml ni tashkil etadi, Tmax esa 0.333-2.0 soat (o‘rtacha 1.0 soat), Tlag esa 0 soatni tashkil etadi. Yakuniy T1/2 5.54±1.57 soat, yakuniy eliminatsiya konstantasi (λz) 0.134±0.036 soat-1 ga teng. Qon plazmasidagi 2-RAA umumiy ekspozitsiyasi quyidagicha: AUC0-inf — 7266±1338 soat×ng/ml (geometrik o‘rtacha 7141 soat×ng/ml), AUC0-t — 7159±1327 soat×ng/ml (geometrik o‘rtacha 7035 soat×ng/ml), AUC0-24 esa AUC0-t ga teng bo‘lib, 6621±1111 soat×ng/ml (geometrik o‘rtacha 6524 soat×ng/ml) ni tashkil etadi. Betaserk® Long preparatini bir martalik qabul qilganda 2-RAA uchun Cmax ikki marta qabul qilingan 2 tabletka Betaserk® 24 mg bilan (12 soatlik intervalda) solishtirganda 1.2 marta yuqori bo‘ladi. Betaserk® Long qabul qilinganda o‘rtacha Tmax 0.33 soatga ortadi, 2-RAA T1/2 esa o‘rtacha 1.4 marta oshadi. Betaserk® Long ning bir tabletka qabul qilganda AUC0-24 ning o‘rtacha qiymati 0.91, AUC0-t ning 0.83 va AUC0-inf ning 0.84 ni tashkil etadi, bu esa 2 tabletka Betaserk® 24 mg qabul qilish bilan taqqoslanadi. Betaserk® Long preparatini bir martalik qabul qilishda qon plazmasida 2-RAA ekspozitsiyasi ikki marta Betaserk® 24 mg qabul qilish bilan taqqoslanadigan darajaga yetadi, lekin Cmax sezilarli oshmaydi. Ovqat qabul qilish Betaserk® Long preparatining 2-RAA farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Betagistinning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 5% dan kam. Metabolizm Betagistin so‘rilgandan keyin tez va deyarli to‘liq metabolizmga uchrab, farmakologik faollikka ega bo‘lmagan 2-RAA metabolitini hosil qiladi. Chiqarilishi 2-RAA siydik orqali tez chiqariladi. Preparatning 48 mg dozasi qabul qilinganda dastlabki dozaning taxminan 85% siydikda aniqlanadi. Betagistinning buyrak yoki ichak orqali chiqarilishi ahamiyatsizdir. Linearlik Betagistinning 48 mg dozasi og‘iz orqali qabul qilinganda chiqarilish tezligi doimiy bo‘lib, farmakokinetikaning chiziqliligini ko‘rsatadi va metabolik yo‘lning to‘yinmaganligini anglatadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik. Betagistinni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar mavjud emas. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita reproduktiv toksiklik aniqlanmagan. Betagistinni homiladorlikda faqat zarur bo‘lganda qo‘llash kerak. Laktatsiya. Betagistin insonlarda ko‘krak sutiga ajraladimi, noma’lum. Betagistin kalamushlarda ko‘krak sutiga ajraladi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar faqat juda yuqori dozalarda qo‘llash bilan cheklangan. Onaga preparat buyurish masalasida qaror qabul qilayotganda, emizishning foydasi va chaqaloqqa mumkin bo‘lgan xavfni solishtirish lozim. Fertilitet. Hayvonlarda (kalamushlarda) o‘tkazilgan tadqiqotlarda fertilitetga ta’sir aniqlanmagan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda maxsus klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, ammo post-registratsion tajriba bu guruhdagi bemorlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmasligini taxmin qilishga asos beradi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda maxsus klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan, biroq ro‘yxatdan o‘tganidan keyingi tajriba bu guruhdagi bemorlarda dozani o‘zgartirish zarur emasligini taxmin qilishga asos beradi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Betaserk® Long preparati dozasi oshirib yuborilishiga oid ma’lumotlar mavjud emas. Bir nechta betagistinning dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilgan. Sintomlar: ayrim bemorlarda 640 mg gacha betagistin qabul qilganidan so‘ng yengil va o‘rtacha simptomlar (ko‘ngil aynishi, uyquchanlik, qorin og‘rig‘i) kuzatilgan. Betagistinni yuqori dozalarda (ayniqsa boshqa dorilar bilan birga) qasddan qabul qilishda jiddiy asoratlar (tutqanoqlar, yurak-o‘pka asoratlari) kuzatilgan. Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish tavsiya etiladi.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Menyer sindromi, quyidagi asosiy simptomlar bilan: bosh aylanishi (ko‘ngil aynishi va qusish bilan birga kechuvchi); eshitish qobiliyatining pasayishi (karlik); quloqda shovqin. Vestibulyar bosh aylanishi (vertigo) uchun simptomatik davolash.

Keksa bemorlarda foydalanish

Ushbu guruh bemorlarda dozani to‘g‘rilash zaruriyati yo‘q.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Бетасерк® Лонг

18+