Бикалутамид-Тева

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Бикалутамид-Тева

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Terfenadin, astemizol va cizaprid bilan bir vaqtda qabul qilish; laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza/galaktoza malabsorbsiya; bikalutamid va yordamchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik. Bikalutamid bolalar va ayollar uchun buyurilmasligi kerak. Ehtiyotkorlik bilan: jigar funktsiyasi buzilishlari mavjud bemorlarda qo‘llash.

Bolalarda foydalanish

Preparat bolalarga buyurilmaydi.

Maxsus ko‘rsatma

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda bikalutamidni chiqarib yuborish tezligining sekinlashishi va organizmda to‘planishi mumkinligini hisobga olgan holda, jigar funksiyasini vaqti-vaqti bilan baholash maqsadga muvofiqdir. Jigar funksiyasidagi o‘zgarishlarning aksariyati Bikalutamid-Teva preparati bilan davolashning dastlabki olti oyi ichida yuzaga keladi. Agar jigar funksiyasida sezilarli o‘zgarishlar rivojlansa, bikalutamid qabul qilishni to‘xtatish kerak. Prostata o‘ziga xos antigen (PSA) darajasi oshishi fonida kasallik rivojlanayotgan bemorlarda Bikalutamid-Teva bilan davolashni to‘xtatish masalasi ko‘rib chiqilishi kerak. Bikalutamid-Tevani kumarin qatoriga mansub antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarga buyurishda protrombin vaqtini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Laktosani o‘zlashtira olmaydigan bemorlarga Bikalutamid-Teva 50 mg har bir tabletka tarkibida 35 mg laktosa monohidrati, 150 mg tabletka esa 105 mg laktosa monohidrati mavjudligini tushuntirish kerak. Bikalutamidning sitoxrom R450 (CYP3A4) fermentlari faolligini ingibitsiya qilish imkoniyatini hisobga olgan holda, asosan CYP3A4 tomonidan metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan Bikalutamid-Tevani bir vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri: davolash davrida avtotransportni boshqarishda va yuqori diqqatni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyatlarda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Bikalutamid va GnRH (gonadotropin-riliz qilingan gormon) analoglari o‘rtasida farmakokinetik yoki farmakodinamik o‘zaro ta'sirlar haqida ma'lumotlar mavjud emas. In vitro tadqiqotlarida (R)-enantiomer bikalutamid CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qilishi ko‘rsatilgan, bu esa CYP2C9, CYP2C19 va CYP2D6 izofermentlarining faolligiga kamroq ta'sir qiladi. Bikalutamidning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta'sir qobiliyati aniqlanmagan, ammo bikalutamidni midazolam bilan bir vaqtda 28 kun davomida qo‘llash AUC midazolamning maydonini 80% ga oshiradi. Terfenadin, astemizol, sizzaprid bilan nomutanosibdir. Bikalutamidni siklosporin yoki kaltsiy kanallari blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Ushbu dori vositalarining dozasini kamaytirish kerak bo‘lishi mumkin, ayniqsa, kuchaygan yoki nojo‘ya ta'sirlar rivojlanishi holatida. Bikalutamidni qo‘llashni boshlaganingizdan yoki bekor qilganingizdan so‘ng, siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasini va bemorning klinik holatini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi. Bikalutamid va dori vositalarining mikrosomal oksidlanishini ingibitsiya qiluvchi preparatlar, masalan, simetidin yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qo‘llash bikalutamidning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi va nojo‘ya ta'sirlar sonining oshishiga olib kelishi mumkin. Kumarin qatoriga mansub antikoagulyantlar, varfarinning ta'sirini kuchaytiradi (oqsillar bilan bog‘lanish uchun raqobat).

Farmakologik ta'siri

Protivoopuxolevoy preparat, antiandrogen neysteroiyd preparat. Bikalutamid - rasemik aralashma sifatida, asosan (R)-enantioomerining antiandrogen faolligi bilan xarakterlanadi, boshqa endokrin faolligi yo'q. Bikalutamid androgen retseptorlariga bog'lanadi va, genlarning ekspresiyasini faollashtirmasdan, androgenlarning rag'batlantiruvchi ta'sirini bostiradi. Bu prostat bezining yomon sifatli yangi shakllanishlarining regressiyasiga olib keladi. Ayrim bemorlarda bikalutamidni bekor qilish antiandrogenlar bekor qilish sindromining rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Farmakokinetika

So‘rilish va taqsimlanish. Ichga qabul qilingandan so‘ng me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Oziq-ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Bikalyutamidni har kuni qabul qilganda (R)-enantiomer konsentratsiyasi plazmada taxminan 10 marta ortadi, bu preparatni kuniga bir marta qabul qilish imkonini beradi. Har kuni 50 mg bikalyutamid qabul qilinganda plazmadagi Css(R)-enantiomer taxminan 9 mkg/ml ni tashkil etadi. 150 mg qabul qilinganda esa Css(R)-enantiomer taxminan 22 mkg/ml ni tashkil etadi. Muvozanat holatida qondagi barcha enantiomerlarning taxminan 99% faol (R)-enantiomer hisoblanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori (ratsimik aralashma uchun 96%, (R)-enantiomer uchun esa 99.6%). Metabolizm va chiqarilish. Jigarda (oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiya qilish orqali) intensiv metabolizmga uchraydi. Metabolitlar taxminan teng nisbatda siydik va safro orqali chiqariladi. (S)-enantiomer organizmdan (R)-enantiomerdan ancha tez chiqariladi. Oxirgisi uchun T1/2 taxminan 7 kunni tashkil etadi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika. (R)-enantiomer farmakokinetikasiga yosh, buyrak funksiyasi buzilishi, yengil va o‘rtacha jigar funksiyasi buzilishlari ta’sir qilmaydi. Og‘ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (R)-enantiomerning plazmadan chiqarilishining sekinlashishi qayd etilgan.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Bikalutamid ayollar uchun qarshi ko‘rsatilgan va homilador va emizikli onalarga buyurilmasligi kerak.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyati buzilishida doza tuzatish talab etilmaydi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Odamlarda dozani oshirib yuborish holatlari ta’riflanmagan. Maxsus antidot mavjud emas. Davolash simptomatik. Dializ samarali emas, chunki bikalutamid oqsillar bilan mustahkam bog‘lanadi va siydik orqali o‘zgarmagan holda chiqarilmaydi. Umumiy qo‘llab-quvvatlovchi terapiya va organizmning hayotiy muhim funksiyalarini monitoring qilish tavsiya etiladi.

Saqlash shartlari

Preparatni quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar ololmaydigan joyda, 4-20°C haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Prostata bezining keng tarqalgan raki (GnRH analogi yoki jarrohlik kastretsiyasi bilan kombinatsiyada); mahalliy tarqalgan prostata bezi raki (T3-T4, har qanday N, M0; T1-T2, N+, M0) monoterapiya yoki radikal prostatektomiya yoki radioterapiya bilan adjuvant terapiya sifatida; jarrohlik kastretsiyasi yoki boshqa tibbiy aralashuvlar mumkin bo‘lmagan yoki nomaqbul holatlarda mahalliy tarqalgan nemetastatik prostata raki.

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 4 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Бикалутамид-Тева

18+