Бетаспан® Депо

-

Бетаспан® Депо

Qisqa muddatli, hayotiy zaruratga ko‘ra qo‘llanganda yagona qarshi ko‘rsatma — bu yuqori sezuvchanlik; tomir ichiga, teri ostiga, epidural, intratekal yuborish; mushaklarning paylariga bevosita yuborish; qon ivishining buzilishi (jumladan, antikoagulyantlar bilan davolash), bosh miya shishi (bosh miya shikastlanishi oqibatida); emizish davri, jonli va zaiflashtirilgan vaksinalar bilan bir vaqtda immunosupressiv dozalarni qo‘llash. Bo‘g‘im ichiga kiritish uchun: oldingi artroplastika, patologik qon ketishi (endogen yoki antikoagulyantlar qo‘llash natijasida), bo‘g‘im ichida suyak sinishi, bo‘g‘im va periartikulyar infeksiyalar (jumladan, anamnezda), shuningdek umumiy infeksion kasallik, yaqqol ifodalangan periartikulyar osteoporoz, bo‘g‘imda yallig‘lanish belgilari yo‘qligi ("quruq" bo‘g‘im, masalan, sinovitsiz osteoartrozda), yaqqol suyak destruksiyasi va bo‘g‘im deformatsiyasi (bo‘g‘im bo‘shlig‘ining keskin torayishi, ankiloz), artrit natijasida bo‘g‘imning beqarorligi, bo‘g‘im hosil qiluvchi suyak epifizlarining aseptik nekrozi; umurtqa oraliqlariga yuborish. Ehtiyotkorlik bilan: parazitar va infeksion kasalliklar (virusli, zamburug‘li yoki bakterial kelib chiqishi — ayni paytda mavjud yoki yaqinda o‘tkazilgan, shuningdek, yaqinda kasallangan shaxs bilan aloqada bo‘lish) — oddiy gerpes, qoplovchi gerpes (viremiya fazasi), suvchechak, qizamiq; amebiaz, strongiloidoz (aniqlangan yoki taxmin qilingan); tizimli mikoz; faol va latent tuberkulyoz. Og‘ir infeksion kasalliklarda faqat maxsus terapiya fonida qo‘llash mumkin. Postvaksinal davr (vaksinatsiyadan 8 hafta oldin va 2 hafta keyin), BCG emlashidan keyingi limfadenit. Immunitet tanqisligi holatlari (jumladan, OITS yoki OIV-infektsiya). O‘n ikki barmoqli ichak va oshqozon yarasi, ezofagit, gastrit, o‘tkir yoki latent peptik yara, yaqinda bajarilgan ichak anastomozlari, perforatsiya yoki abstsess xavfi bilan kechuvchi noaniq yarali kolit, divertikulit kabi oshqozon-ichak tizimi kasalliklari. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari: yaqinda o‘tkazilgan miokard infarkti (o‘tkir yoki subakut miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda nekroz o‘chog‘ining kengayishi, chandiq to‘qimasi shakllanishining sekinlashishi va shuning oqibatida yurak mushaklarining yorilishi mumkin), dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya. Endokrin kasalliklar: qandli diabet (jumladan, uglevodlarga toqatsizlik), tireotoksikoz, gipoterioz, Itsenko-Kushing kasalligi. Og‘ir surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, nefrourolitiaz. Gipоalbuminemiya va unga moyil holatlar. Tizimli osteoporoz, miasteniya gravis, o‘tkir psixoz, semizlik (III-IV daraja), poliomiyelit (bulbar ensefalit formasi bundan mustasno), ochiq va yopiq burchakli glaukoma, homiladorlik, emizish davri. Bo‘g‘im ichiga kiritish uchun: bemorning umumiy og‘ir holati, 2 oldingi kiritishning samarasi bo‘lmaganligi (yoki qisqa muddatli ta’siri) (qo‘llangan GKSning individual xususiyatlarini hisobga olgan holda).

Ushbu dori vositasini minimal samarali dozalarda va minimal muddat davomida qo‘llash kerak. Dastlabki doza kerakli terapevtik ta’sirga erishilguncha tanlanadi. Keyin dozani minimal samarali qo‘llab-quvvatlovchi dozagacha asta-sekin kamaytirish kerak. Agar davolash ta’siri kuzatilmasa yoki uzoq muddatli qo‘llash zarur bo‘lsa, preparatni asta-sekin kamaytirish orqali bekor qilish lozim. Bemor holatini uzoq muddatli davolash yoki yuqori dozalarda qo‘llash tugaganidan keyin kamida bir yil davomida kuzatib borish tavsiya etiladi. Stressli vaziyat paydo bo‘lishi yoki paydo bo‘lishi xavfi mavjud bo'lsa, dozani oshirish zarur bo'lishi mumkin. Preparatni yumshoq to‘qimalarga, shikastlanish o‘choqlariga va bo‘g‘im ichiga kiritish kuchli mahalliy ta’sir bilan bir vaqtning o‘zida tizimli ta’sirga olib kelishi mumkin. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda preparatni qo‘llashda gipoglikemik terapiyani tuzatish talab qilinishi mumkin. GKS qabul qilayotgan bemorlarga chechakga qarshi emlash o‘tkazish tavsiya etilmaydi. GKS qabul qilayotgan bemorlarga (ayniqsa, yuqori dozalarda) boshqa immunizatsiya ham o‘tkazilmasligi kerak, chunki bu holatda nevrologik asoratlar va past immun javob (antitanalar hosil bo‘lmasligi) ehtimoli mavjud. Ammo o‘rnini bosuvchi terapiya o‘tkazilayotganda (masalan, buyrak usti bezlari po‘stlog‘ining birlamchi yetishmovchiligida) immunizatsiya qilish mumkin. Immunitetni bostiruvchi dozalarda ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan bemorlarni suvchechak va qizamiq bilan kasallanganlar bilan aloqada bo‘lishdan saqlanish zarurligi haqida ogohlantirish lozim (ayniqsa, bolalarda qo‘llashda muhim). GKS qabul qilishda teri namunalari bo‘yicha o‘tkaziladigan testlarda javob reaksiyasini bostirish mumkin. GKS infektsion kasalliklarning belgilarini yashirishi va infeksiyalarga qarshi tananing qarshiligini pasaytirishi mumkinligini hisobga olish kerak. GKS ning ta’siri gipoterioz va jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda kuchayadi. GKS ni keksa yoshdagi bemorlarda, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi, divertikulit, oshqozon va/yoki ichakning faol yoki latent yarali kasalligi yoki yaqinda bajarilgan ichak anastomozlari, osteoporoz, miasteniya, tasdiqlangan yoki gumon qilingan parazitar infeksiyalar (masalan, strongiloidoz) bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. GKS ni juda tez bekor qilish natijasida ikkilamchi buyrak usti bezlari po‘stlog‘i yetishmovchiligi terapiya tugaganidan keyin bir necha oy davomida rivojlanishi mumkin. GKS qo‘llash davrida sperma harakatchanligi va soni o‘zgarishi mumkin. GKS ni uzoq muddatli davolashda, foyda/ xavf nisbatini baholashni hisobga olgan holda, parenteral qo‘llashdan peroral qo‘llashga o‘tish imkoniyatini ko‘rib chiqish tavsiya etiladi. Pediatriyada qo‘llanishi. Ushbu kombinatsiyani o‘z ichiga olgan preparat bilan davolanish (ayniqsa uzoq muddatli) o'tkazilayotgan bolalar, o‘sishdan orqada qolish va ikkilamchi buyrak usti bezlari po‘stlog‘i yetishmovchiligini rivojlanishining mumkin bo‘lgan belgilari uchun sinchkovlik bilan tibbiy kuzatuv ostida bo‘lishlari kerak. Sportchilarda qo‘llanishi. Jahon antidoping agentligi (WADA) nazorati ostida musobaqalarda qatnashadigan bemorlar ushbu kombinatsiyani o‘z ichiga olgan preparat bilan davolanishni boshlashdan oldin, WADA qoidalari bilan tanishib chiqishlari kerak, chunki bunday preparatlarni qo‘llash doping nazorati natijalariga ta’sir qilishi mumkin.

Fenobarbital, rifampitsin, fenitoin yoki efedrin bilan bir vaqtda qo'llanganda betametazonning metabolizmi tezlashishi va uning terapevtik faolligi pasayishi mumkin. GKS va estrogenlar bilan bir vaqtda qo'llanganda betametazon dozasini tuzatish talab etilishi mumkin (dozani oshirish xavfi tufayli). Betametazon va kaliy chiqaruvchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipokaliemiya rivojlanish ehtimoli oshadi. GKS va yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llanganda aritmiya yoki digitalis intoksikatsiyasi (gipokaliemiya sababli) rivojlanish xavfi ortadi. Betametazon amfoteritsin B tomonidan keltirilgan kaliy chiqarilishini kuchaytirishi mumkin. Betametazon va bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ivish o'zgarishlari, antikoagulyantlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin. GKS bilan NVPV yoki etanol va etanol o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda G'I traktining eroziv-yara shikastlanishlari rivojlanish chastotasi yoki kuchayishi mumkin. GKS salitsilatlar konsentratsiyasini qon plazmasida kamaytirishi mumkin. GKS va somatotropin bir vaqtda qo'llanganda somatotropinning so'rilishi sekinlashishi mumkin (betametazon dozasi 300-450 mg/m2/sutkadan oshmasligi kerak). GKS bakterial infektsiya uchun azot ko'k tetrazolium testiga ta'sir qilishi va yolg'on manfiy natija berishi mumkin. Aminoglutetimid GKS tomonidan keltirilgan nadpochelinik funksiyasini susaytirishini kamaytirishi mumkin. GKS va ketokonazol yoki itrakonazol bilan bir vaqtda qo'llanganda GKSning sistemali yon ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin. GKS xolinesteraz ingibitorlarining ta'sirini kamaytirishi mumkin, bu miasteniyaga chalingan bemorlarda aniq mushak zaifligini keltirib chiqarishi mumkin. Mumkin bo'lganda, xolinesteraz ingibitorlari GKS davolanishidan kamida 24 soat oldin bekor qilinishi kerak. GKS va izoniazid bir vaqtda qo'llanganda izoniazidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi pasayishi mumkin. Isoniazid qabul qilayotgan bemorlarning holatini diqqat bilan kuzatish kerak. Siklosporin va GKS bir vaqtda qo'llanganda siklosporinning konsentratsiyasi va GKSning ta'siri kuchayishi mumkin. Sudorga rivojlanish xavfi yuqori. GKS va makrolid guruhi antibiotiklari bilan bir vaqtda qo'llanganda GKSning chiqarilishini sezilarli darajada kamayishi mumkin. Kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda GKSning chiqarilishi oshishi mumkin.

Glyukokortikosteroid (GKS) — bu keng ko‘lamli ta'sir ko‘rsatadigan dori bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, allergiyaga qarshi, desensibilizatsiyalovchi, shokga qarshi, antitoksik va immunosupressiv ta'sirga ega. Shuningdek, moddalar almashinuvi jarayonlariga ham sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi: 1. Gipotalamus-gipofiz tizimiga ta'siri: GKS adrenokortikotrop gormon (AKTG) va beta-lipotropin ajralib chiqishini to‘xtatadi, ammo beta-endorfin darajasini pasaytirmaydi. Shuningdek, tireotropin (TTG) va follikulostimullovchi gormon (FSG) sekretsiyasini ham bostiradi. 2. Markaziy asab tizimiga ta'siri: Markaziy asab tizimi (MAT) qo‘zg‘aluvchanligini oshiradi, limfotsitlar va eozinofillar miqdorini kamaytiradi, lekin eritropoetin ishlab chiqarilishini rag‘batlantirib, eritrotsitlar sonini oshiradi. 3. Hujayralar darajasida: GKS hujayra sitoplazmasidagi retseptorlari bilan bog‘lanib, hosil bo‘lgan kompleks yadroga kiradi va u yerda mRNK sintezini rag‘batlantiradi. mRNK esa turli oqsillar, jumladan, lipokortin sintezini kuchaytiradi. Lipokortin fosfolipaza A2 fermentini bostiradi, bu esa arahidon kislota ajralib chiqishini to‘xtatadi va yallig‘lanish mediatorlari bo‘lgan prostaglandinlar va leykotrienlar sintezini inhibe qiladi. Farmakologik ta'sirlari: • Yallig‘lanishga qarshi ta'siri: GKS yallig‘lanish mediatorlarining eozinofillar tomonidan chiqarilishini bostiradi, lipokortin hosil bo‘lishini rag‘batlantiradi va gialuron kislota ishlab chiqaruvchi mast hujayralarining sonini kamaytiradi. Shuningdek, kapillyarlarning o‘tkazuvchanligini pasaytiradi, hujayra va lizosoma membranalarini stabilizatsiya qiladi. • Allergiyaga qarshi ta'siri: Allergiya mediatorlarining sintezi va sekretsiyasini inhibe qiladi. Shuningdek, mast hujayralar va bazofillardan gistamin va boshqa biologik faol moddalar chiqarilishini to‘xtatadi, T- va B-limfotsitlar faoliyatini bostiradi va organizmning immun javobini o‘zgartiradi. • Shok va toksik moddalarga qarshi ta'siri: GKS qon bosimini oshirib, adrenoretseptorlarning katexolaminlarga sezuvchanligini tiklaydi va vazokonstriksiya hosil qiladi. Shuningdek, tomir devori o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, hujayra membranalarini himoya qiladi va jigardagi fermentlarni faollashtiradi, bu fermentlar endo- va ksenobiotiklar metabolizmida ishtirok etadi. Xronik obstruktiv o‘pka kasalligi (XO‘OK): XO‘OKda GKS yallig‘lanish jarayonlarini to‘xtatadi, bronxlarning shilliq qavatida shishning oldini oladi yoki rivojlanishini to‘xtatadi, eozinofillar tomonidan epiteliyning shilliq qavat ostidagi qavatiga infiltratsiyani bostiradi, shuningdek, shilliq qavatda aylanuvchi immun komplekslar yig‘ilishini to‘xtatadi. Shilliq qavatning eroziyalanishi va deskvamatsiyasini oldini oladi. Betametazon — bu kuchli glyukokortikosteroid (GKS) bo‘lib, ko‘p qirrali farmakologik ta'sirlarga ega. U organizmda bir qator tizimlarga ta'sir qilib, yallig‘lanishga qarshi, immunosupressiv, antiallergik va boshqa ta'sirlarni ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmlari: 1. Bronxlar beta-adrenoretseptorlariga sezuvchanlikni oshiradi: Betametazon kichik va o‘rta kalibrli bronxlarning beta-adrenoretseptorlarini endogen katexolaminlar va ekzogen simpatomimetiklar ta'siriga nisbatan sezgir qiladi. Bu ta'sir bronxlarning yaxshi kengayishini ta'minlaydi va shilliqni ishlab chiqarishni bostirib, uning yopishqoqligini kamaytiradi. 2. Immunosupressiv ta'sir: Immunosupressiv ta'sir sitokinlar (interleykin-1, interleykin-2 va interferon-gamma) ning limfotsitlar va makrofaglardan chiqarilishini bostirish orqali amalga oshiriladi, bu esa immunitet faoliyatini susaytiradi. 3. Gipotalamus-gipofiz tizimiga ta'siri: Betametazon adrenokortikotrop gormon (AKTG) sintezini va sekretsiyasini bostiradi, natijada endogen GKS sintezi ham kamayadi. Shuningdek, yallig‘lanish jarayonida biriktiruvchi to‘qimalarning shakllanishini susaytirib, cho‘loq to‘qima hosil bo‘lishini kamaytiradi. Moddalar almashinuvi ta'siri: 1. Oqsil almashinuvi: Betametazon plazmadagi oqsil miqdorini kamaytiradi, ayniqsa, globulinlarning darajasi kamayadi va albumin/globulin koeffitsienti oshadi. Shuningdek, albumin sintezi jigar va buyraklarda ortadi, ammo mushak to‘qimalarida oqsil katabolizmi kuchayadi. 2. Yog‘ almashinuvi: Yog‘ sintezi kuchayadi, ayniqsa, yuqori yog‘ kislotalari va trigliseridlar ishlab chiqarilishi ortadi. Yog‘ning tana bo‘ylab qayta taqsimlanishi yuz beradi, bunda yog‘ asosan yelkalar, yuz va qorin sohalarida to‘planadi, bu esa giperxolesterinemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. 3. Uglevod almashinuvi: Betametazon uglevodlarning me'da-ichak traktida so‘rilishini kuchaytiradi, jigarda glyukoza-6-fosfataza faolligini oshirib, glyukozaning qonga ko‘proq ajralishini ta'minlaydi. Shuningdek, glyukoneogenez faollashadi. 4. Suv-elektrolit almashinuvi: Betametazon organizmda natriy va suvni ushlab qoladi, ammo kaliy ajralishini rag‘batlantiradi. Bu esa kalsiy ning me'da-ichak traktida so‘rilishini pasaytirib, suyaklardan kalsiy "yuvilishiga" olib keladi va buyraklar orqali kalsiy ajralishini kuchaytiradi. Farmakokinetik xususiyatlari: • Betametazon natriy fosfat yaxshi eruvchan birikma bo‘lib, parenteral yuborilganda (tomir ichiga, mushak ichiga) tez so‘riladi va tezkor ta'sir ko‘rsatadi. • Betametazon dipropionat esa sekinroq so‘riladi, bu uzoq muddatli ta'sirni ta'minlaydi. Qo‘llash usuliga qarab (tomir ichiga, mushak ichiga, bo‘g‘im ichiga yoki teri ostiga) betametazonning umumiy yoki mahalliy ta'siri rivojlanadi.

Betametazon natriy fosfat Suvda yaxshi eriydi va mushak ichiga yuborilganda tez gidrolizlanib, deyarli darhol so‘riladi, bu esa terapevtik ta’sirning tez boshlanishini ta’minlaydi. Deyarli to‘liq bir kun ichida chiqariladi. Betametazon dipropionati esa sekin so‘riladi va asta-sekin metabolizmga uchraydi, bu esa uning uzoq muddatli ta’sir ko‘rsatishini ta’minlaydi; chiqarilishi 10 kundan ortiq davom etadi. Betametazonning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 62.5% ni tashkil etadi. Asosan jigarda metabolizmga uchrab, asosan faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qiladi va asosan buyrak orqali chiqariladi.

Kattalarda klinik natijaga erishish uchun GKS terapiyasi qo‘llanadigan holatlar va kasalliklarni davolash (ayrim kasalliklarda GKS terapiyasi qo‘shimcha bo‘lib, standart terapiyani almashtirmaydi): suyak-mushak tizimi va yumshoq to‘qima kasalliklari, shu jumladan revmatoid artrit, osteoartroz, bursitlar, ankilozlovchi spondiloartrit, epikondilit, koksigodiniya, qisqichbo‘yin, ganglioz kista, fassit; allergik kasalliklar, shu jumladan bronxial astma, pichan isitmasi (pollinoz), allergik bronxit, mavsumiy yoki yil davomida rinit, dori allergiyasi, zardob kasalligi, hasharot chaqishi reaksiyalari; dermatologik kasalliklar, shu jumladan atopik dermatit, tangacha shaklidagi ekzema, neyrodermitlar, kontakt dermatit, kuchli fotodermatit, toshmalar, qizil yassi temiratki, o‘choqli soch to‘kilishi, diskoid qizil volchanka, psoriaz, keloid chandiqlar, oddiy pufakli liken, kistoz akne; biriktiruvchi to‘qima tizimli kasalliklari, shu jumladan tizimli qizil volchanka, skleroderma, dermatomiyezit, tugunli periarteriit; gemoblastozlar (kattalarda leykemiya va limfomalarni paliativ davolash; bolalarda o‘tkir leykemiya); buyrak usti bezlari korteksining birlamchi yoki ikkilamchi yetishmovchiligi (mineralokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llash sharti bilan). GKS tizimli terapiyasini talab qiluvchi boshqa kasalliklar va patologik holatlar (adrenogenital sindrom, mintaqaviy ileit, qonning patologik o‘zgarishlari GKS qo‘llanilishini talab qilganda).

Homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Betametazon plasentar to‘siq orqali o‘tadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda GKSni homiladorlikda qo‘llash homilada nuqsonlar va rivojlanishning kechikishi kabi asoratlarni keltirib chiqargan. Homiladorlikda GKS uzoq yoki qayta-qayta qo‘llanganida homilaning bachadon ichidagi rivojlanishi sekinlashish xavfi ortishi mumkin. Homiladorlik davrida betametazon qo‘llanganda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda miokard gipertrofiyasi va gastroezofageal reflyuks holatlari qayd etilgan. Homiladorlik davrida terapevtik dozalarda GKS qabul qilgan onalarning yangi tug‘ilgan chaqaloqlari adrenal yetishmovchilik belgilarini erta aniqlash uchun tibbiy kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Emizish davrida qo‘llash mumkin emas.