Бипрол

-

Бипрол

Shok (jumladan, kardiogen shok); kollaps; o‘pka shishi; o‘tkir yurak yetishmovchiligi; dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi; II va III darajali AV-blokada; sinoatrial blokada; sinus tuguni zaifligi sindromi; yaqqol bradikardiya; Prinzmetal stenokardiyasi; kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilari yo‘q); arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan past, ayniqsa miokard infarktida); anamnezda bronxial astma va surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi; MAO ingibitorlari bilan bir vaqtdagi qo‘llash (MAO B turi istisno); periferik qon aylanishining kech bosqichdagi buzilishlari (Reyno kasalligi); feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanmaganda); metabolik atsidoz; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); preparat komponentlariga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar va surunkali buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, tireotoksikoz, qandli diabet, I darajali AV-blokada, depressiya (jumladan, anamnezda), psoriaz, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash tavsiya etiladi.

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Biprol qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish Bemorlar holatini nazorat qilishda yurak urish tezligi (ChST) va arterial bosimni (davolashning boshida har kuni, keyin esa har 3-4 oyda bir marta) o‘lchash, elektrokardiogramma (EKG) qilish, diabet bilan og‘rigan bemorlarda qonda glyukoza miqdorini aniqlash (har 4-5 oyda bir marta) kerak. Qariyalarda har 4-5 oyda buyrak faoliyatini kuzatish tavsiya etiladi. Tanaffus oldidan, nafas olish tizimi kasalliklari bo‘lgan bemorlarda tashqi nafas olish funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Bemorlarni yurak urishini hisoblash texnikasiga o‘rgatish va ChST 50 zarb/daqiqadan past bo‘lganda shifokor bilan maslahatlashish kerakligi haqida ma’lumot berish lozim. Taxminan 20% stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar samarasizdir. Buning asosiy sabablari — koronar aterosklerozning og‘irligi va past ishemiya chegarasi (ChST 100 zarb/daqiqadan kam), shuningdek, chap qorinchaning diastolik hajmining ortishi tufayli subendokardial qon oqimi buzilishidir. Chekuvchi bemorlarda beta-adrenoblokatorlar samaradorligi pastroq bo‘ladi. Kontakt linza taqadigan bemorlar ko‘z yoshi suyuqligining kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak. Feoxromotsitomali bemorlarda alfa-adrenoretseptorlarni samarali bloklamasdan turib Biprol qo‘llash paradoksal arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshiradi. Tireotoksikoz bo‘lgan bemorlarda Biprol ba’zi klinik belgilarni (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin. Bunday bemorlarda Biprolni to‘satdan bekor qilish mumkin emas, chunki simptomlar kuchayishi mumkin. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda Biprol gipoglikemiya sababli yuzaga keladigan tachikardiyani niqoblashi mumkin, lekin insulin sababli kelib chiqadigan gipoglikemiyani kuchaytirmaydi va glyukoza konsentratsiyasini normal darajaga qaytarishni sekinlashtirmaydi. Klonidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, klonidin faqat Biprol bekor qilingandan bir necha kun o‘tgach to‘xtatilishi mumkin. Allergik anamnezi og‘ir bo‘lgan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuchayishi va odatdagi epinefrin dozalariga javob bo‘lmasligi mumkin. Jarrohlik aralashuvi oldidan Biprolni operatsiyadan 48 soat oldin to‘xtatish kerak. Agar bemor operatsiyadan oldin preparatni qabul qilgan bo‘lsa, umumiy anesteziya uchun ijobiy inotrop ta’siri minimal bo‘lgan preparatni tanlash lozim. Vagustik nervni retsiprok faollashtirish vena ichiga 1-2 mg atropin yuborish bilan bartaraf etiladi. Katexolaminlar zaxirasini kamaytiradigan dori vositalari (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dorilarni qabul qilayotgan bemorlar arterial bosimning keskin pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash uchun doimiy shifokor nazoratida bo‘lishlari kerak. Bronxospazmga moyilligi bo‘lgan bemorlarda kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni boshqa gipotenziya vositalarini qabul qilishning imkoni bo‘lmaganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Dozani oshirib yuborish bronxospazm rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Qariyalarda bradikardiya kuchayishi (ChST 50 zarb/daqiqadan kam), arterial bosimning keskin pasayishi (sistolik bosim 100 mm simob ustunidan past) yoki AV-blokada rivojlangan hollarda preparatning dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak. Depressiya rivojlanganda davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Beta-adrenoblokatorlarni to‘satdan bekor qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu jiddiy aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Preparatni bekor qilish 2 hafta va undan ortiq davom etishi lozim (doza har 3-4 kunda 25% ga kamaytiriladi). Qon va siydikda katexolaminlar, normetanefrin va vanilinmindal kislota miqdorini aniqlashdan oldin, shuningdek, antinuklear antitana titrini tekshirishdan oldin preparatni bekor qilish lozim. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Biprol qabul qilinayotganda bosh aylanishi va charchoq kuzatilishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni talab qiluvchi, tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi faoliyatlar bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

Biprol terapiyasi fonida allergenlarni, immunoterapiya uchun ishlatiladigan yoki teri sinovlari uchun allergen ekstraktlarini qo'llash og'ir sistemik allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya xavfini oshiradi. Biso prol bilan bir vaqtda iod saqlovchi rentgen kontrast vositalarini v/v kirgizilishi anafilaktik reaktsiyalar xavfini oshiradi. Biso prol bilan bir vaqtda fenitoinni v/v kirgizilishi, ingalyatsion umumiy anesteziya dori vositalarini (uglerod hidratlari hosilalari) qo'llash kardiod epressiv ta'sir va ADning pasayishi xavfini oshiradi. Biso prol insulin va og'zaki gipoglikemik dori vositalarining samaradorligini o'zgartiradi, rivojlanayotgan gipoglikemiyaning alomatlarini (tahikardiya, ADning oshishi) berkitadi. Biso prol lidokain va ksantinlarning (difillin tashqari) klirensini kamaytiradi va ayniqsa chekish orqali teofillin klirensi oshgan bemorlarda ularning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi. Biso prolning gipotenziv ta'siri NPVS (Na+ni ushlab turish va buyraklar tomonidan prostaglandin sintezini bloklash), GKS va estrogenlar (Na+ ionlarini ushlab turish) tomonidan kamaytiriladi. Biso prol bilan bir vaqtda yurak glikozidlari, metildopa, rezervin va guanfasin, kalsiy kanallarini bloklovchi vositalar (verapamil, diltiazem), amiodaron va boshqa antiaritmik dori vositalarini qo'llash bradikardiya, AV-blokada, yurak to'xtashi va yurak yetishmovchiligi rivojlanish yoki yomonlashish xavfini oshiradi. Biso prol bilan bir vaqtda nifedipin qo'llanilganda ADning sezilarli darajada pasayishi mumkin. Biso prol bilan bir vaqtda diuretiklar, klonidin, simpatolitiklar, gidralazin va boshqa gipotenziv dori vositalarini qo'llash ortiqcha AD pasayishiga olib kelishi mumkin. Biso prol nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'sirini uzaytiradi. Tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu dori vositalari bisoprolning markaziy nerv tizimini bostiruvchi ta'sirini kuchaytiradi. Biso prolning gipotenziv ta'sirini sezilarli darajada kuchaytirishi tufayli MAO inhibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi (MAO inhibitorlari va bisoprol o'rtasidagi interval kamida 14 kun bo'lishi kerak). Biso prol bilan bir vaqtda negidrirlovchi sporyn' alkaloidlari, ergotamin qo'llanilganda periferik qon aylanishining buzilish xavfi oshadi. Biso prol bilan bir vaqtda sulfasalazin qo'llanganda bisoprolning plazmadagi kontsentratsiyasi oshadi. Biso prol bilan bir vaqtda rifampisin T1/2 bisoprolni kamaytiradi.

Selektiv beta1-adrenoblokator, simpatomimetik faollikka ega emas va membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega emas. Plazmada renin faolligini kamaytiradi, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, tinch holatda va yuklama paytida yurak urish tezligini (YUT) pasaytiradi. Gipotonik, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi. Past dozalarda qo'llanganda yurakdagi beta1-adrenoreseptorlarni bloklaydi, katexolaminlar tomonidan ATPdan cAMP ishlab chiqarishni kamaytiradi, hujayra ichidagi kaltsiy ionlari oqimini pasaytiradi va salbiy xronotrop, dromotrop, batmotrop va inotrop ta'sir ko'rsatadi, o'tkazuvchanlik va qo'zg'aluvchanlikni bostiradi, miokard qisqaruvchanligini pasaytiradi. Yuqori dozalarda beta2-adrenoreseptorlarga ham bloklovchi ta'sir ko'rsatadi. Preparatni qo'llashning dastlabki 24 soati ichida umumiy periferik tomir qarshiligi (OPTQ) ortadi (bu α-adrenoreseptorlar faolligining o'sishi va beta2-adrenoreseptorlarning stimulyatsiyasi to'xtatilishi natijasida yuzaga keladi), keyin 1-3 kun ichida OPTQ asl holatiga qaytadi, uzoq muddatli qo'llashda esa OPTQ pasayadi. Gipotonik ta'siri qon hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasi pasayishi, renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faolligini pasayishi va markaziy asab tizimiga ta'sir qilish orqali amalga oshiriladi (bu ayniqsa renin gipersekresiyasi bo'lgan bemorlarda muhimdir). Arterial gipertenziya holatlarida dastlabki ta'sir 2-5 kun ichida paydo bo'ladi, barqaror ta'sir esa 1-2 oydan keyin kuzatiladi. Antianginal ta'siri miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish (YUTning pasayishi va qisqaruvchanlikning kamayishi hisobiga), diastolaning uzayishi va miokard perfuziyasining yaxshilanishi orqali amalga oshiriladi. Shu bilan birga, chap qorincha diastolik oxirgi bosimi oshishi va qorinchalarning mushak tolalari cho'zilishi natijasida, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyoji ortishi mumkin. Antiaritmik ta'siri aritmogenn omillarni (taxikardiya, simpatik asab tizimining yuqori faolligi, yuqori cAMP darajalari, arterial gipertenziya) bartaraf etish, sinus va ektopik ritm generatorlarining o'z-o'zidan qo'zg'alish tezligini kamaytirish va AV-o'tkazuvchanlikni sekinlashtirish orqali amalga oshiriladi (asosan oldinga yo'nalishda va biroz orqaga yo'nalishda AV tugun orqali). O'rtacha terapevtik dozalarda, selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, beta2-adrenoreseptorlar mavjud bo'lgan organlarga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadon) va uglevodlar almashinuviga kamroq ta'sir ko'rsatadi, natriy ionlari ushlanib qolishini keltirib chiqarmaydi. Yuqori dozalarda (200 mg va undan ko'p) bronxlar va qon tomirlarining silliq mushaklarida joylashgan beta-adrenoreseptorlarning ikkala turiga ham blokirovka qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.

So‘rilish va taqsimlanish Og‘iz orqali qabul qilinganda yaxshi so‘riladi (80-90%), ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Plazmadagi Cmax 1-3 soatda erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30%. Kam miqdorda gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlaridan o‘tadi, shuningdek, ko‘krak sutida aniqlanadi. Metabolizm va chiqarilish Jigarda metabolizmga uchraydi, T1/2 10-12 soat. Buyraklar orqali chiqariladi (50% o‘zgarmagan holda), 2% dan kam qismi esa safro orqali chiqariladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni faqat onaga foydasi homila va boladagi mumkin bo‘lgan yon ta’sirlarni rivojlanish xavfidan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Xronik buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. KK 20 ml/min dan past bo‘lgan buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun maksimal sutkalik doza 10 mg.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Sintomlar: aritmiya, qorinchadan tashqari ekstrasistoliya, kuchli bradikardiya, AV-blokada, arterial bosimning keskin pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi, tirnoq va kaftlarda siyanotiklik, nafas olish qiyinligi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, tutqanoqlar. Davolash: oshqozonni yuvish, adsorbentlar buyurish. Zarur bo‘lganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi: rivojlangan AV-blokada holatida vena ichiga atropin (1-2 mg), epinefrin yoki vaqtinchalik yurak stimulyatori kiritiladi; qorinchadan tashqari ekstrasistoliyada – lidokain (I A sinf preparatlari ishlatilmaydi). Arterial bosim pasayganda bemor Trendelenburg holatiga qo‘yiladi; agar o‘pka shishi belgisi bo‘lmasa, vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar kiritiladi; bu ta’sir ko‘rsatmasa — epinefrin, dofamin, dobutamin kiritiladi (xronotrop va inotrop ta’sirni qo‘llab-quvvatlash hamda arterial bosimning keskin pasayishini bartaraf etish uchun). Yurak yetishmovchiligida yurak glikozidlari, diuretiklar, glyukagon buyuriladi; tutqanoqlar paytida — vena ichiga diazepam; bronxospazmda — beta2-adrenostimulyatorlar inhalyatsiya yo‘li bilan qo‘llaniladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Arterial gipertenziya; IBS: stenokardiya xurujlarini oldini olish.

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurilishi kerak.

Yaroqlik muddati - 4 yil.