Бисептол 480

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Бисептол 480

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Foliy kislotasi tanqisligi bilan bog‘liq megaloblast anemiyasi, aplastik anemiya, B12 tanqislik anemiyasi, agranulotsitoz, leyopeniya; glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi; bolalarda gipermiliyeremiya; jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam); 6 yoshgacha (faqat mushak ichiga yuborish uchun); homiladorlik; emizish davri; sulfanilamidlar yoki trimetoprimga individual yuqori sezuvchanlik. Muddatidan oldin tug‘ilgan, yangi tug‘ilgan va 2 oygacha bo‘lgan go‘daklarga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Ehtiyotkorlik bilan: foliy kislotasi tanqisligi, bronxial astma, qalqonsimon bez kasalliklari, jigar va buyrak funktsiyasi buzilishi.

Bolalarda foydalanish

Muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlarda, yangi tug‘ilgan va 2 oylikkacha bo‘lgan go‘daklarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda sutkalik doza tana vazniga 36 mg/kg miqdorida ikki teng doza sifatida buyuriladi.

Maxsus ko‘rsatma

Pneumocystis carinii infektsiyasiga qarshi ko-trimoksazol bilan davolangan OITS bilan kasallangan bemorlarda nojo'ya ta'sirlar ko'proq uchraydi: teri toshmalari, tana haroratining ko'tarilishi, leykopeniya. Sulsamethoksazol konsentratsiyasini plazmada har 2-3 kunda navbatdagi infuziyadan oldin aniqlash maqsadga muvofiqdir. Agar sulsametoksazol konsentratsiyasi 150 mkg/ml dan oshsa, uni 120 mkg/ml dan pastga tushguncha davolashni to'xtatish kerak. Uzoq muddatli davolanishda periferik qon, jigar va buyrak funksional holatini muntazam tekshirish kerak. Keksa bemorlarga foliy kislotasi (kuniga 3-6 mg) qo'shimcha ravishda buyurish tavsiya etiladi, bu preparatning antimikrob faolligiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Folatlar yetishmasligidan shubha qilingan keksa bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak. Kristalluriya profilaktikasi uchun etarli siydik chiqarilishini ta'minlash tavsiya etiladi. Sulfanilamidlarning toksik va allergik asoratlari ehtimoli buyraklarning filtratsiya funksiyasi buzilganda sezilarli darajada oshadi. Shuningdek, katta miqdorda PABA saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini (gullar (gulyavok), ismaloq, dukkaklilar, sabzi, pomidorlar) iste'mol qilish tavsiya etilmaydi. Quyosh va ultrabinafsha nurlanishidan haddan tashqari ta'sirlanishdan saqlanish kerak. Beta-gemolitik streptokokklardan kelib chiqqan tonzillit va faringitlarni davolashda keng tarqalgan rezistentlik tufayli tavsiya etilmaydi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Preparat transport vositalari va harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir ko'rsatmaydi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Biseptol fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, varfarin hosilalari (protrombin vaqti uzayishi, qon ketishi) ta'sirini kuchaytiradi. Keksalarda diuretiklar (xususan, tiazid diuretiklari) bilan kombinatsiyada trombotsitopeniya rivojlanish xavfi oshadi. Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash uning qondagi konsentratsiyasini kamaytiradi. Preparatni bikarbonatlar saqlovchi dori vositalari va eritmalar bilan tomir ichiga qo'llash mumkin emas. Biseptol quyidagi preparatlar bilan farmatsevtik jihatdan mos keladi: 5% dekstroza tomir ichiga infuziya uchun, 0.9% natriy xlorid tomir ichiga infuziya uchun, 0.18% natriy xlorid va 4% dekstroza aralashmasi tomir ichiga infuziya uchun, 5% dekstroza yoki fiziologik eritmadagi 6% dekstran 70 tomir ichiga infuziya uchun, 5% dekstroza yoki fiziologik eritmadagi 10% dekstran 40 tomir ichiga infuziya uchun, Ringer eritmasi in'ektsiya uchun. Nozik koagulyantlarning antikoagulyant faolligini oshiradi, gipoglikemik vositalar va metotreksatning ta'sirini kuchaytiradi. Fenitoinning jigar metabolizmi intensivligini pasaytiradi (uning T1/2 ni 39% ga uzaytiradi) va varfarin, ularning ta'sirini kuchaytiradi. Rifampitsin trimetoprimning T1/2 ni qisqartiradi. Pirimetamin 25 mg/haftadan ortiq dozada qabul qilinganda megaloblastik anemiya rivojlanish xavfini oshiradi. Diuretiklar (ko'pincha tiazidlar) trombotsitopeniya rivojlanish xavfini oshiradi. Benzokain, prokain, prokainamid va gidroliz natijasida PABA hosil qiladigan boshqa dori vositalari ta'sirini pasaytiradi. Diuretiklar (tiazidlar, furosemid va boshqalar) va peroral gipoglikemik preparatlar (sulfonilmochevina hosilalari) hamda antimikrob sulfanilamidlar o'rtasida o'zaro allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Fenitoin, barbituratlar, PASK foliy kislotasi tanqisligini kuchaytiradi. Salitsil kislota hosilalari ta'sirni kuchaytiradi. Askorbin kislota, geksametilentetramin va siydikni kislotali qiluvchi boshqa dori vositalari kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi. Kolestiramin so'rilishni kamaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazol qabul qilishdan 1 soat keyin yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak. Peroral kontratseptsiya ishonchliligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini bostiradi va gormonal birikmalarning ichak-jigar aylanishini kamaytiradi).

Farmakologik ta'siri

Biseptol — kombinatsiyalangan antibakterial preparat bo'lib, tarkibida o'rtacha ta'sir davomiyligiga ega bo'lgan sulfaning hosilasi — sulfametoksazol va trimetoprim mavjud. Sulfametoksazol para-aminobenzoy kislotasi (PABK) bilan raqobatli antagonizm orqali foliy kislotasi sintezini susaytiradi, trimetoprim esa bakteriyalarning dihidrofoliy kislotasini tetrahidrofoliy kislotaga aylantiradigan fermentini ingibitsiya qiladi. Bu ikki komponent birgalikda antibakterial ta'sirni kuchaytiradi, natijada bakterial chidamlilik boshqa preparatlarga qaraganda kamroq rivojlanadi. Biseptol keng spektrli antibakterial ta'sirga ega va quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus (jumladan, Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (jumladan, enterotoksigenik shtammlar), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (jumladan, Salmonella typhi va Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (jumladan, Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia spp., ayrim Pseudomonas spp. (lekin Pseudomonas aeruginosaga nisbatan emas), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (jumladan, Chlamydia trachomatis va Chlamydia psittaci), Shigella spp., Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Biseptolga chidamli mikroorganizmlar: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar. Preparat ichak tayoqchasining hayot faoliyatini bostiradi va ichakda tiamin, riboflavin, nikotin kislotasi va B guruhi vitaminlari sintezining kamayishiga olib keladi. Terapevtik ta'siri 7 soat davom etadi.

Farmakokinetika

Preparatning to‘qimalarda taqsimlanishi Preparat organizmning to‘qima va biologik suyuqliklariga tez kiradi va yaxshi taqsimlanadi. Gematoensefalik to‘siq, yo‘ldosh to‘siq va ko‘krak sutiga kiradi. O‘pka va siydikda plazmaga qaraganda yuqori konsentratsiyalarda to‘planadi. Bronxial sekret, vagina sekreti, prostata sekreti va to‘qimalari, o‘rta quloq suyuqligi, miya suyuqligi, safro, suyaklar, so‘lak, ko‘z suyuqligi, ko‘krak suti va interstitsial suyuqlikda kamroq to‘planadi. Sulfametoksazol faqat hujayradan tashqari suyuqlikda taqsimlanadi, trimetoprim esa hujayra ichida va hujayradan tashqarida taqsimlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish sulfametoksazol uchun 66%, trimetoprim uchun esa 45% ni tashkil etadi. Metabolizm va chiqarilish Har ikkala modda jigar orqali metabolizmga uchraydi, ko‘proq sulfametoksazol asetillangan hosilalarni hosil qiladi, lekin bu metabolitlar antimikrobiyal faollikka ega emas. Preparatning asosiy qismi buyraklar orqali filtratsiya va faol naycha sekretsiyasi orqali metabolitlar shaklida (80% 72 soat ichida) va o‘zgarmagan holda (20% sulfametoksazol va 50% trimetoprim) chiqariladi; siydikdagi konsentratsiyalar plazmadagidan sezilarli darajada yuqori bo‘ladi. Oz miqdori ichak orqali chiqariladi. T1/2 sulfametoksazol uchun 9-11 soat, trimetoprim uchun esa 10-12 soatni tashkil etadi. Bolalarda T1/2 ancha qisqa bo‘lib, yoshga bog‘liq: 1 yoshgacha 7-8 soat, 1-10 yoshda esa 5-6 soat. Keksalar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda T1/2 oshadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va ko‘krak suti bilan emizish davrida preparatni buyurish kerak emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Kontrendikatsiya: jigar yetishmovchiligi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 15 ml/min dan past) holatida qo‘llash mumkin emas. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan (kreatinin klirensi 15-30 ml/min) bemorlarga o‘rtacha terapevtik dozaning 50% ini buyurish kerak.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Sintomlar: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, ichak kolikasi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, depressiya, hushdan ketish, ongning chalkashishi, ko‘rishning buzilishi, isitma, gematuriya, kristalluriya; uzoq muddatda trombotsitopeniya, leykopeniya, megaloblast anemiya, sariqlik. Davolash: oshqozonni yuvish, siydikni kislotali qilish trimetoprimning chiqarilishini tezlashtiradi, ichimlik suyuqligini qabul qilish, mushak ichiga 5-15 mg/kun kalsiy folinat (trimetoprimning suyak iligiga ta’sirini bartaraf etish uchun), agar suyak iligi funksiyasi bostirilsa, eritropoezni stimulyatsiya qilish uchun mushak ichiga 3-6 mg/kun foliy kislotasi yuboriladi (davolash kursi — 5-7 kun), zarur bo‘lganda gemodializ o‘tkaziladi.

Saqlash shartlari

Ro'yxat B. Yorug'likdan himoyalangan joyda, harorat 30°C dan oshmagan holda saqlang.

Preparat ko‘rsatmalar

Siydik-tanosil tizimining o‘tkir va surunkali infeksiyalari: uretrit, pielonefrit, sistit, pielit, prostatit, epididimit, gonoreya, yumshoq shankr, venerik limfogranuloma, qovuq granulomasi; nafas yo‘llari infeksiyalari: bronxit (o‘tkir va surunkali), bronxoektatik kasallik, krupoz pnevmoniya, bronxopnevmoniya, pnevmosist pnevmoniyasi, plevra empiyemasi, o‘pka abssessi; LOR-organlar infeksiyalari: o‘rta otit, sinusit, laringit, angina, skarlatina; me’da-ichak trakti infeksiyalari: qorin tifi, paratif, salmonellyoz, holera, dizenteriya, xolesistit, xolangit, enterotoksik E. coli shtammlari sabab bo‘lgan gastroenteritlar; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: husnbuzar, furunkulyoz, piodermiya, abssess va yara infeksiyalari, jarrohlik aralashuvlaridan keyingi infeksiyalar; sepsis, o‘tkir brutsellyoz, toksoplazmoz, osteomielit, osteoartikulyar infeksiyalar, janubiy Amerika blastomikozi, bezgak (Plasmodium falciparum), ko‘k yo‘tal (kompleks terapiya tarkibida).

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarga qo‘shimcha foliy kislotasini tayinlash tavsiya etiladi (3-6 mg/sut), bu preparatning antimikrobik faolligini sezilarli darajada buzmaydi. Folat tanqisligiga shubha qilingan keksa bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 5 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Бисептол 480

18+