Бисептол®

-

Бисептол®

Jigar parenximasi zararlanishi aniqlangan; preparatning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish imkoniyati yo‘q bo‘lsa, buyrak funksiyasining yaqqol buzilishi; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <15 ml/min); qonning og‘ir kasalliklari (aplastik anemiya, B12 tanqislik anemiyasi, agranulotsitoz, leyopeniya, megaloblast anemiyasi, bolalardagi gipermiliyeremiya, foliy kislotasi tanqisligi bilan bog‘liq anemiya); glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi (gemoliz xavfi); dofetilid, paklitaksel va amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llash; klozapin bilan birga qo‘llash (agranulotsitozni chaqirishi mumkin); homiladorlik; emizish davri; 3 yoshgacha (ushbu dori shakli uchun); preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; ko-trimoksazol, trimetoprim, sulfanilamidlar va boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: organizmda foliy kislotasi tanqisligi, bronxial astma, qalqonsimon bez kasalliklari.

Qarshi ko‘rsatma: 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).

Preparatni faqat kombinatsiyalangan terapiyaning ustunligi boshqa antibakterial monopreparatlar bilan davolashdan yuqori bo‘lganda buyurish kerak, chunki bu turdagi davolash potentsial xavfdan ustun bo‘lishi kerak. Bakteriyalarning antibakterial preparatlarga bo‘lgan in vitro sezgirligi turli geografik hududlarda va vaqt o‘tishi bilan o‘zgaradi, shuning uchun preparatni tanlashda mahalliy bakteriyalarning sezgirligini hisobga olish zarur. Gipersensitivlik va allergik reaksiyalar Birinchi marta teri toshmalari yoki boshqa og‘ir nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganida preparatni to‘xtatish lozim. Allergiyaga moyil bo‘lgan va bronxial astma bilan kasallangan bemorlarga Biseptol® preparatini ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. O‘pkada infiltratlar (eozinofil yoki allergik alveolit tipida) yo‘tal yoki nafas qisilishi kabi belgilar bilan namoyon bo‘lishi mumkin. Agar bu simptomlar paydo bo‘lsa yoki to‘satdan kuchaysa, bemorni qayta tekshirish va Biseptol® bilan davolashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish lozim. Buyrak faoliyatining buzilishi Sulfamidlar, shu jumladan Biseptol® preparati, diurezni oshirishi mumkin, ayniqsa yurak yetishmovchiligidan kelib chiqqan shishlari bo‘lgan bemorlarda. Yuqori dozalarda Biseptol® qabul qilayotgan bemorlar (shu jumladan, Pneumocystis jirovecii sabab bo‘lgan pnevmotsist pnevmoniyasi bilan davolangan bemorlar) uchun, shuningdek, quyidagi bemor guruhlari uchun buyrak faoliyati va qon zardobida kaliy konsentratsiyasini diqqat bilan kuzatish zarur: kaliy metabolizmining buzilishi mavjud bo‘lgan bemorlar, standart dozalarda preparat qabul qilayotganlar; buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar; giperkaliemiya rivojlanishiga olib keladigan preparatlar qabul qilayotgan bemorlar. Og‘ir nojo‘ya reaksiyalar Kamdan-kam bo‘lsa-da, qonning patologik o‘zgarishlari, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), dori toshmasi, eozinofiliya va tizimli namoyonlar (DRESS-sindromi), shuningdek, chaqmoqsimon jigar nekrozi kabi og‘ir nojo‘ya reaksiyalar natijasida o‘lim holatlari qayd etilgan. Maxsus bemorlar guruhlari Qari va keksa yoshdagi bemorlar, shuningdek, buyrak va/yoki jigar faoliyatining buzilishi yoki bir vaqtda boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar og‘ir nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan guruhlarga kiradi. Ushbu hollarda xavf davolash dozalari va davomiyligiga bog‘liq bo‘lishi mumkin. Biseptol® bilan davolash imkon qadar qisqa muddatli bo‘lishi kerak, ayniqsa keksa bemorlarda. Buyrak faoliyati buzilganida doza “Dozalash rejimi” bo‘limida keltirilgan ko‘rsatmalarga muvofiq o‘zgartirilishi kerak. Buyrak faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishi (KK 15-30 ml/min) bo‘lgan bemorlar trimetoprim-sulfametoksazol qabul qilayotganda toksiklik alomatlari (ko‘ngil aynishi, qayt qilish, giperkaliemiya) rivojlanishini diqqat bilan kuzatish kerak. Og‘ir gematologik kasalliklari bo‘lgan bemorlarga Biseptol® faqat istisno sifatida buyurilishi mumkin. Qariyalar va keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek, foliy kislotasi yetishmovchiligi yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda foliy kislotasi yetishmovchiligiga xos gematologik o‘zgarishlar yuzaga kelishi mumkin. Ushbu o‘zgarishlar foliy kislotasi buyurilganida yo‘qoladi. G-6-FDG (glyukoza-6-fosfat degidrogenaza) yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga gemoliz ehtimoli tufayli Biseptol® faqat zaruriy ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda va minimal dozalarda buyurilishi kerak. Boshqa sulfamidlar buyurilganidek, porfiriya yoki qalqonsimon bez faoliyatining buzilishi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik talab etiladi. Modda almashinuvida "sekin asetillanish" xususiyatiga ega bo‘lgan bemorlarda sulfamidlar bilan bog‘liq idiosinkraziyaga moyillik yuqoriroq. Uzoq muddatli davolash Biseptol® preparati bilan uzoq muddatli davolashda qondagi shaklli elementlar miqdorini muntazam ravishda aniqlash zarur. Agar har qanday qon hujayralari soni sezilarli darajada kamaygan bo‘lsa, Biseptol® ni to‘xtatish kerak. Biseptol® bilan uzoq muddatli davolash (ayniqsa, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar) davomida umumiy siydik tahlilini muntazam o‘tkazish va buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur. Davolash davrida kristalluriyani oldini olish uchun organizmga yetarli miqdorda suyuqlik kirishini va adekvat diurezni ta’minlash zarur. Laboratoriya tekshiruvlari natijalariga ta’siri Trimetoprim fermentativ usulda metotreksat miqdorini aniqlash natijalariga ta’sir qilishi mumkin, ammo radioimmun usuli bilan aniqlanganda natijalarga ta’sir qilmaydi. Ko-trimoksazol kreatininni pikrin kislotasi yordamida aniqlashda Yaffe reaksiyasi natijalarini 10% ga oshirishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Preparat odatda psixofizik qobiliyatlarga va transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlarni boshqarish imkoniyatiga ta’sir qilmaydi. Ammo bosh og‘rig‘i, tremor, asabiylik yoki charchoq kabi nojo‘ya simptomlar paydo bo‘lsa, transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparatni tiazid diuretiklari bilan bir vaqtda qo'llash trombotsitopeniya va qon ketishi rivojlanish xavfini oshiradi (kombinatsiya tavsiya etilmaydi). Ko-trimoksazol nozik antikoagulyantlarning antikoagulyant faolligini oshiradi, shuningdek, gipoglikemik dori vositalari va metotreksatning ta'sirini kuchaytiradi. Ko-trimoksazol fenitoinning jigar metabolizmi intensivligini pasaytiradi (uning T1/2 ni 39% ga oshiradi) va varfarin, ularning ta'sirini kuchaytiradi. Rifampitsin trimetoprimning T1/2 ni kamaytiradi. Pirimetamin 25 mg/haftadan ortiq dozada qabul qilinganda megaloblastik anemiya rivojlanish xavfi ortadi. Diuretiklar (ko'pincha tiazidlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda trombotsitopeniya rivojlanish xavfi oshadi. Benzokain, prokain, prokainamid (gidroliz natijasida PABA hosil qiladigan boshqa dori vositalari kabi) Biseptol® samaradorligini pasaytiradi. Diuretiklar (shu jumladan, tiazidlar, furosemid) va peroral gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari) hamda sulfanilamid guruhidagi antibakterial vositalar o'rtasida o'zaro allergik reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Fenitoin, barbituratlar, PASK Biseptol® bilan bir vaqtda qo'llanganda foliy kislotasi tanqisligi belgilari kuchayadi. Salitsil kislota hosilalari Biseptol® ta'sirini kuchaytiradi. Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (siydikni kislotali qiluvchi boshqa dori vositalari kabi) Biseptol® qabul qilish fonida kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi. Kolestiramin boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinganda ularning so'rilishini kamaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazol qabul qilishdan 1 soat keyin yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak. Suyak iligi gemopoezini bostiradigan dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda miyelosupressiya rivojlanish xavfi oshadi. Biseptol® ayrim keksa yoshdagi bemorlarda qon plazmasida digoksin konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Biseptol® uchlik antidepressantlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin. Buyrak transplantatsiyasidan keyingi bemorlarda ko-trimoksazol va siklosporin bir vaqtda qo'llanganda transplantatsiyalangan buyrak funksiyasining vaqtinchalik buzilishi, zardobdagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi kuzatiladi, bu ehtimol trimetoprim ta'siridan kelib chiqadi. Biseptol® peroral kontratseptsiya samaradorligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini bostiradi va gormonal birikmalarning ichak-jigar aylanishini kamaytiradi).

Kombinatsiyalangan antibakterial preparat bo'lib, tarkibida sulfametoksazol va trimetoprim mavjud. Sulfametoksazol para-aminobenzoy kislotasi (PABK) bilan tuzilish jihatidan o'xshash bo'lib, bakteriya hujayralarida dihidrofoliy kislotasi sintezini buzadi, PABK ni uning molekulasiga qo'shilishiga to'sqinlik qiladi. Trimetoprim esa sulfaning ta'sirini kuchaytirib, dihidrofoliy kislotaning tetrahidrofoliy kislotaga — foliy kislotasining faol shakliga aylanishini buzadi, bu mikroblar hujayralarining bo'linishi va oqsil almashinuviga javob beradi. Preparat keng spektrli bakteritsid ta'sirga ega. Quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Streptococcus spp. (gemolitik shtammlar penitsillinga ko'proq sezgir), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (jumladan, enterotoksigenik shtammlar), Salmonella spp. (jumladan, Salmonella typhi va Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (jumladan, ampisillinga chidamli shtammlar), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (jumladan, Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia spp., ayrim Pseudomonas spp. (lekin Pseudomonas aeruginosaga nisbatan emas), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp. (jumladan, Chlamydia trachomatis va Chlamydia psittaci). Shuningdek, prosteishlar: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, patogen zamburug'lar: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Preparatga chidamli mikroorganizmlar: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar. Preparat ichak tayoqchasi faoliyatini bostiradi va ichakda tiamin, riboflavin, nikotin kislotasi va B guruhi vitaminlari sintezining kamayishiga olib keladi. Terapevtik ta'siri 7 soat davom etadi.

Trimethoprim va Sulfamethoxazole So‘rilish Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin faol modda me’da-ichak traktidan to‘liq so‘riladi. Cmax plazmada 1-4 soat ichida erishiladi. Taqsimlanishi Trimethoprim organizmning o‘pka, buyrak, prostata, safro, so‘lak, balg‘am va miya suyuqligi kabi to‘qima va biologik suyuqliklariga yaxshi kiradi. Trimethoprimning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 50% ni, sulfametoksazolniki esa 66% ni tashkil etadi. Chiqarilishi Trimethoprimning T1/2 8.6-17 soat, sulfametoksazolniki esa 9-11 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi: trimethoprimning 50% gacha qismi o‘zgarmagan holda, sulfametoksazolning esa 15-30% faol shaklda chiqariladi.

Jigar parenximasiga zarar yetgan bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Buyrak funksiyasi og‘ir buzilgan (KK 15 ml/min dan past) bemorlarda preparatni qo‘llash mumkin emas. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda KK 15-30 ml/min bo‘lganda, preparatning standart dozasini 50% ga kamaytirish kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Sintomlar: sulfonamidning dozasi oshirilganda ishtahaning yo‘qolishi, ichak kolikasi, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, hushdan ketish, isitma, gematuriya, kristalluriya mumkin. Keyinchalik suyak iligi bostirilishi va sariqlik rivojlanishi mumkin. Trimetoprimning o‘tkir intoksikatsiyasida ko‘ngil aynishi, qayt qilish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, depressiya, ongni yo‘qotish va suyak iligi bostirilishi mumkin. Hayot uchun xavfli dozasi noma’lum. Surunkali intoksikatsiya: yuqori dozada uzoq muddat qabul qilinsa, suyak iligi bostirilishi mumkin, bu trombotsitopeniya, leykopeniya yoki megaloblast anemiyasi shaklida namoyon bo‘ladi. Davolash: preparatni bekor qilish va oshqozonni yuvish (qabul qilinganidan keyin 2 soatdan kech bo‘lmagan vaqtda) yoki qayt qilishni chaqirish, ko‘p miqdorda suyuqlik ichish; agar diurez yetarli bo‘lmasa va buyrak funksiyasi saqlangan bo‘lsa, 5-10 mg/kun kalsiy folinat kiritish. Siydikni kislotali muhitda ushlash trimetoprimni chiqarilishini tezlashtiradi, ammo bu sulfonamidning buyrakda kristallanish xavfini oshirishi mumkin. Qon ko‘rsatkichlari, plazma elektrolitlari va boshqa biokimyoviy parametrlarga nazorat o‘rnatish zarur. Gemodializ o‘rtacha samaralidir, peritoneal dializ esa samarasiz.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Doriga sezgir mikroorganizmlar sabab bo‘lgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklarini davolash: nafas yo‘llari infeksiyalari (jumladan, bronxit, pnevmoniya, o‘pka absessi, plevra empiyemasi); otit, sinusit; siydik-tanosil tizimi infeksiyalari (jumladan, pielonefrit, uretrit, salpingit, prostatit); gonoreya; me’da-ichak trakti infeksiyalari (jumladan, qorin tifi, paratif, bakterial dizenteriya, holera, diareya); teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (jumladan, furunkulyoz, piodermiya).

Keksa va qariyalar yoshidagi bemorlarda dozaga va davolash davomiyligiga bog‘liq og‘ir nojo‘ya ta’sirlar xavfi yuqori.

Yaroqlik muddati - 5 yil.