Бисомор

-

Бисомор

Bisoprololga yoki boshqa komponentlarga, shuningdek, boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik; o‘tkir yurak yetishmovchiligi; dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi; kardiogen shok; kollaps; elektrokardiostimulyatorsiz II va III darajali AV-blokada; sinoatrial blokada; sinus tuguni zaifligi sindromi; bradikardiya (YQQ 60 zarbdan kam/min); og‘ir arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan past); anamnezda og‘ir bronxial astma va KOAH; periferik qon aylanishining yaqqol buzilishi, Reyno sindromi; feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanmagan); metabolik atsidoz; kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilari yo‘q); MAO ingibitorlari bilan bir vaqtdagi qo‘llash (MAO B turi ingibitorlaridan tashqari); floktafenin va sultoprid bilan birga qo‘llash; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan). Ehtiyotkorlik bilan: bronxial astma va KOAH; desensibilizatsiya terapiyasi; Prinzmetal stenokardiyasi; gipertireoz; qandli diabet; I darajali AV-blokada; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (KK 20 ml/min dan kam); jigar funktsiyasining yaqqol buzilishi; psoriaz; restriktiv kardiomiopatiya; gemodinamik o‘zgarishlar bilan kechuvchi yurak va/yoki qopqoq nuqsonlari; so‘nggi 3 oy ichida miokard infarkti bilan kechuvchi surunkali yurak yetishmovchiligi; qat’iy parhez; depressiya (shu jumladan anamnezda).

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Bisomor preparatini qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish YUQ va ADni o‘lchashni o‘z ichiga olishi kerak (davolashning boshida – har kuni, keyin esa har 3-4 oyda bir marta), EKG o‘tkazish, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qonda glyukoza darajasini aniqlash (har 4-5 oyda bir marta). Qariyalarda buyrak funksiyasini kuzatib borish tavsiya etiladi (har 4-5 oyda bir marta). Bemorni YUQni hisoblash metodikasi bilan tanishtirish va YUQ 60 zarbadan kam bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish lozim. Bronxo-o‘pka kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda davolashni boshlashdan oldin tashqi nafas olish funksiyasini o‘rganish tavsiya etiladi. Qandli diabetda gipoglikemiya natijasida kelib chiqadigan taxikardiyani niqoblashi mumkin. Tanlovsiz beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, insulin bilan chaqirilgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza miqdorining normaga qaytishini kechiktirmaydi. Klonidinni bir vaqtda qabul qilganda, uni faqat Bisomor preparatini bekor qilganidan bir necha kun o‘tgach to‘xtatish mumkin. Qariyalarda o‘sib borayotgan bradikardiya (YUQ 60 zarbadan kam), sezilarli past AD (sistolik AD 100 mm simob ustunidan past), AV-blokada aniqlanganida dozani kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish kerak. Depressiya rivojlanganida davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Og‘ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanish xavfi tufayli davolashni keskin to‘xtatish mumkin emas. Preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshiriladi, doza 2 hafta va undan ko‘proq muddat davomida asta-sekin kamaytiriladi (har 3-4 kunda dozani 25% ga kamaytirish). Bisomor bilan davolashning dastlabki bosqichlarida bemorlar doimiy kuzatuvga muhtoj. Bronxospastik kasalliklari bo‘lgan bemorlarga boshqa gipotenziya vositalarini o‘zlashtira olmaslik yoki ularning samarasi bo‘lmaganda kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni buyurish mumkin. Bisomor preparatining dozasi oshirilganda bronxospazm rivojlanishi xavfi mavjud. Allergik anamnez bilan og‘rigan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining kuchayishi va adrenalinning odatdagi dozalari samarasiz bo‘lishi mumkin. Kontakt linzalarini taqadigan bemorlar Bisomor preparatini qabul qilayotganda ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishining kamayishini hisobga olishlari kerak. Umumiy behushlik o‘tkazish davrida preparat fonida beta-adrenoretseptorlarning bloklanishi xavfi mavjudligini hisobga olish zarur. Agar Bisomor bilan davolashni to‘xtatish kerak bo‘lsa, preparatni jarrohlik amaliyotidan 48 soat oldin asta-sekin bekor qilish kerak. Agar bemor operatsiyadan oldin preparatni qabul qilgan bo‘lsa, umumiy behushlik uchun minimal salbiy inotrop ta’sirga ega vositani tanlash lozim. Shifokor-anesteziologni Bisomor bilan davolanayotgan bemor haqida ogohlantirish zarur. Feoxromotsitoma bilan kasallangan bemorlarda preparat faqat alfa-adrenoblokatorlarni qo‘llash fonida buyurilishi mumkin. Bisomor bilan davolashda qalqonsimon bez giperfunksiyasi (gipertireoz) simptomlari niqoblanishi mumkin (masalan, taxikardiya). Tireotoksikozi bo‘lgan bemorlarda preparatni keskin to‘xtatish mumkin emas, chunki bu simptomatikaning kuchayishiga olib kelishi mumkin. Qonda va siydikda katexolaminlar, normetanefrin va vanilinmindal kislotasi, antinuklear antitanalar miqdorini aniqlashdan oldin preparatni bekor qilish kerak. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi past bo‘ladi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Bisomor bilan davolanish vaqtida diqqatni jamlashni va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan avtotransport boshqarish va boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar XSN davolash I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanligini va miokardning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Barcha ko'rsatmalarda Verapamil turidagi "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari va kamroq darajada diltiazem bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda miokard qisqarish qobiliyatini pasaytirishi va AV-o'tkazuvchanligini buzishi mumkin. Xususan, verapamilning tomir ichiga kiritilishi beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda aniq arterial gipotenziya va AV-blokadaga olib kelishi mumkin. Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari (masalan, klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) yurak urish tezligini kamaytirishi va yurak chiqarishini pasaytirishi, shuningdek, markaziy simpatik ohangning pasayishi tufayli vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlarni to'satdan bekor qilish, ayniqsa, buni beta-adrenoblokatorlarni bekor qilishdan oldin amalga oshirish "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladigan kombinatsiyalar Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyani davolash I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanligini va miokard qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Barcha ko'rsatmalarda BKKK dihidropiridin hosilalari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin) arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda miokard qisqarish funksiyasining keyinchalik yomonlashish xavfini istisno qilib bo'lmaydi. III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron) AV-o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi mumkin. Mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlar (masalan, glaukomani davolash uchun ko'z tomchilari) bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirishi mumkin (ADning pasayishi, yurak urish tezligining sekinlashishi). Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Insulin yoki peroral gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari, xususan taxikardiya, maskalanishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sirlar ko'proq neselektiv beta-adrenoblokatorlar qo'llanganda yuzaga kelishi ehtimoli yuqori. Umumiy anesteziya vositalari kardiodepressiv ta'sir xavfini oshirishi, ya'ni ADning aniq pasayishiga olib kelishi mumkin (maxsus ko'rsatmalar bo'limiga qarang). Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda impuls o'tkazish vaqtining uzayishiga va shuning uchun bradikardiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. NSAID'lar bisoprololning gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin. Bisoprololni beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo'llash ikkala preparat ta'sirining kamayishiga olib kelishi mumkin. Bisoprololning beta va alfa-adrenoreseptorlarga ta'sir qiluvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan kombinatsiyasi ushbu vositalarning alfa-adrenoreseptorlarda ishtirok etadigan vazokonstriktor ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin, bu esa ADning oshishiga olib keladi. Bunday o'zaro ta'sirlar neselektiv beta-adrenoblokatorlar qo'llanganda yuzaga kelishi ehtimoli yuqori. Gipotenziya vositalari, shuningdek, boshqa gipotenziya ta'siriga ega bo'lishi mumkin bo'lgan vositalar (masalan, uchlik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. MAO ingibitorlari (MAO V ingibitorlaridan tashqari) beta-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo'llanishi, shuningdek, gipertonik krizning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Selektiv beta1-adrenoblokator, simpatomimetik faollikka ega emas va membranani barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi. Qondagi renin faolligini pasaytiradi, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi va yurak urish tezligini (YUT) sekinlashtiradi. Preparat antigipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi. Past dozalarda yurakdagi beta1-adrenoreseptorlarni bloklab, katexolaminlar tomonidan ATPdan cAMP sintezini kamaytiradi, hujayra ichidagi kaltsiy ionlari oqimini pasaytiradi va salbiy xronotrop, dromotrop, batmotrop va inotrop ta'sir ko'rsatadi (o'tkazuvchanlik va qo'zg'aluvchanlikni bostiradi, AV-o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi). Yuqori dozalarda beta2-adrenoreseptorlarga ham bloklovchi ta'sir ko'rsatadi. Boshlang'ich davrda beta-adrenoblokatorlarni qabul qilishda umumiy periferik tomir qarshiligi (OPTQ) bir oz oshishi mumkin (alfa-adrenoreseptorlar faolligining oshishi va beta2-adrenoreseptor stimulyatsiyasining yo'qolishi natijasida). Bu 1-3 kun ichida normal holatga qaytadi va uzoq muddatli qo'llashda pasayadi. Antigipertenziv ta'siri qon hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasini pasaytirish, simpatoadrenal tizimning faolligini pasaytirish orqali amalga oshiriladi (bu, ayniqsa, renin gipersekresiyasi bo'lgan bemorlarda muhimdir). Ta'sir 2-5 kun ichida boshlanadi, barqaror ta'sir esa 1-2 oyda yuzaga keladi. Antianginal ta'siri miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish, qisqaruvchanlikning pasayishi, diastolaning uzayishi va miokard perfuziyasining yaxshilanishi orqali amalga oshiriladi. Ammo, chap qorincha diastolik bosimining oshishi va qorinchalar mushak tolalarining cho'zilishi tufayli, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyoji ortishi mumkin. Antiaritmik ta'siri aritmogenn omillarni (taxikardiya, simpatik asab tizimining ortib ketgan faolligi, yuqori cAMP darajasi, arterial gipertenziya) bartaraf etish, sinus va ektopik ritm generatorlarining o'z-o'zidan qo'zg'alish tezligini kamaytirish va AV-o'tkazuvchanlikni sekinlashtirish orqali amalga oshiriladi (asosan oldinga va biroz orqaga yo'nalishda AV-tugun orqali). O'rtacha terapevtik dozalarda selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, bu preparat beta2-adrenoreseptorlar mavjud bo'lgan organlar (masalan, oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadon) va uglevodlar almashinuviga kamroq ta'sir qiladi hamda natriy ionlarini ushlanib qolishiga olib kelmaydi.

Bisoprolol So‘rilish Bisoprolol og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng deyarli to‘liq (> 90%) so‘riladi va ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Bisoprolol liniy kinetikaga ega bo‘lib, uning plazmadagi konsentratsiyasi 5-20 mg doza diapazonida dozaga mutanosib ravishda oshadi. Plazmadagi Cmax ga 2-3 soatda erishiladi. Taqsimlanishi Bisoprololning Vd 3.5 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30%. Metabolizm Bisoprolol asosan jigarda oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi, keyingi kon’yugatsiyasiz; jigar orqali birinchi o‘tishida (10-15%) oz miqdorda metabolizmga uchraydi. Hamma metabolitlar polar bo‘lib, faol emas. In vitro tajribalarda bisoprololning asosan CYP3A4 izofermenti (taxminan 95%) yordamida metabolizmga uchrashi ko‘rsatilgan, CYP2D6 esa oz rol o‘ynaydi. Chiqarilishi Bisoprolol ikki yo‘l bilan chiqariladi: 50% jigarda metabolizmga uchraydi va 98% buyrak orqali chiqariladi, shundan 50% o‘zgarmagan holda. 2% dan kam qismi ichak orqali chiqariladi. Umumiy klirens 12-18 l/soat, buyrak klirensi esa 8-11 l/soat. T1/2 10-12 soat. Bisoprololning gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlariga kirish darajasi past. Bisoprolol farmakokinetikasi liniy va yoshga bog‘liq emas, lekin surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 uzayadi va plazmadagi konsentratsiyasi yuqoriroq bo‘ladi.

Оna homiladorlik davrida Bidop® preparatini ona uchun foydasi homila va/yoki bolaning yon ta’sirlarni rivojlanish xavfidan ustun bo‘lgandagina qo‘llash kerak. Odatda, beta-adrenoblokatorlar platsentadagi qon oqimini pasaytiradi va homilaning rivojlanishiga ta’sir qilishi mumkin. Platsenta va bachadondagi qon oqimini kuzatish, shuningdek, bo‘lajak bolaning o‘sishi va rivojlanishini nazorat qilish kerak, homiladorlik va/yoki homilaga salbiy ta’sirlar paydo bo‘lsa, muqobil davolash usullarini qo‘llash tavsiya etiladi. Tug‘ilgandan keyin yangi tug‘ilgan chaqaloqni sinchkovlik bilan tekshirish kerak. Hayotning dastlabki uch kunida bradikardiya va gipoglikemiya simptomlari kuzatilishi mumkin. Bisoprololning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumot mavjud emas. Bidop® preparatini ko‘krak suti bilan emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar laktatsiya davrida preparatni qabul qilish zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <20 ml/min).

Retsept bo‘yicha beriladi.

Sintomlar: dozani oshirib yuborishda eng ko‘p kuzatiladigan simptomlar — AV-blokada, kuchli bradikardiya, arterial bosimning keskin pasayishi, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, gipoglikemiya. Bitta yuqori dozani qabul qilishga sezuvchanlik ayrim bemorlar orasida keskin farqlanadi va, ehtimol, yurak yetishmovchiligi (XSN) bo‘lgan bemorlar yuqori sezuvchanlikka ega. Davolash: doza oshirib yuborilgan holatda, birinchi navbatda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va simptomatik qo‘llab-quvvatlovchi terapiyani boshlash zarur. Kuchli bradikardiya holatida — vena ichiga atropin kiritiladi. Agar ta’sir yetarli bo‘lmasa, ehtiyotkorlik bilan ijobiy xronotrop ta’sirga ega bo‘lgan vosita kiritish mumkin. Ba'zan vaqtinchalik sun’iy yurak stimulyatori o‘rnatish zarur bo‘lishi mumkin. Arterial bosimning keskin pasayishida — vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor preparatlar kiritish. AV-blokada holatida bemorlar doimiy kuzatuv ostida bo‘lib, epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak. Zarur hollarda sun’iy yurak stimulyatori o‘rnatish mumkin. Yurak yetishmovchiligi kuchayganida — vena ichiga diuretiklar, ijobiy inotrop ta’sirga ega dorilar va vazodilatatorlar kiritish. Bronxospazmda — bronxodilatatorlar, shu jumladan beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin buyuriladi. Gipoglikemiya holatida — vena ichiga dekstroza (glyukoza) kiritiladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Arterial gipertenziya; IBS: barqaror stenokardiya xurujlarini oldini olish; surunkali yurak yetishmovchiligi.

Yaroqlik muddati - 4 yil.