Бисопролол

-

Бисопролол

O‘tkir yurak yetishmovchiligi yoki dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi (inotrop terapiyani talab qiluvchi); kardiogen shok; elektrokardiostimulyatorsiz II va III darajali AV-blokada; sinoatrial blokada; sinus tuguni zaifligi sindromi; bradikardiya (YQQ 60 zarbdan kam/min); kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilari yo‘q); arterial gipotenziya (sistolik bosim 100 mm simob ustunidan past); bronxial astmaning og‘ir shakllari va obstruktiv o‘pka kasalligi; periferik qon aylanishining yaqqol buzilishi, Reyno sindromi; emizish davri; MAO ingibitorlari bilan bir vaqtdagi qo‘llash (MAO B turi istisno); irsiy laktoza intoleransi, laktaza tanqisligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi; feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llanmagan); metabolik atsidoz; floktafenin, sultoprid bilan birga qo‘llash; verapamil va diltiazemning tomir ichiga yuborilishi bilan bir vaqtda qo‘llash; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); bisoprolol, preparat komponentlari va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llashda); psoriaz; 1-toifa qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining katta tebranishlari bilan kechuvchi qandli diabet (gipoglikemiya belgilari yashirilishi mumkin); og‘ir allergik anamnez; Prinzmetal stenokardiyasi; I darajali AV-blokada; depressiya (shu jumladan anamnezda); jigar yetishmovchiligi; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (KK 20 ml/min dan kam); homiladorlik; miasteniya; tireotoksikoz; keksa yosh; anamnezdagi bronxospazm (bronxial astma, KOAH); periferik qon aylanishining buzilishi (xususan davolashning boshida); desensibilizatsiya terapiyasi; qat’iy parhez.

Qarshi ko‘rsatma: bolalar yoshi (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish YUQ va ADni kuzatishni o‘z ichiga olishi kerak (davolashning boshida har kuni, keyin esa har 3-4 oyda bir marta), EKG, shuningdek, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini aniqlash (har 4-5 oyda bir marta). Qariyalarda buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi (har 4-5 oyda bir marta). Bemorlarni YUQni hisoblash metodikasiga o‘rgatish va YUQ 50 zarbadan kam bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish lozim. Bronxo-o‘pka kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar uchun davolashni boshlashdan oldin tashqi nafas olish funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Stenokardiya bilan kasallangan bemorlarning taxminan 20% da beta-adrenoblokatorlar samarali bo‘lmasligi mumkin. Bunga asosiy sabablar – og‘ir koronar ateroskleroz, past ishemiya chegarasi (YUQ 100 zarbadan kam), va chap qorinchadagi diastolik hajmning oshishi natijasida subendokardial qon oqimining buzilishi. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pasayadi. Kontakt linzalarini taqadigan bemorlar davolanish vaqtida ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishining kamayishini hisobga olishlari kerak. Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarda Bisoprololni qo‘llashda alfa-adrenoblokada oldindan o‘rnatilmagan bo‘lsa, paradoksal arterial gipertenziya rivojlanishi xavfi mavjud. Tireotoksikozda Bisoprolol ba'zi klinik belgilarni (masalan, taxikardiya) niqoblashi mumkin. Tireotoksikoz bilan kasallangan bemorlarda preparatni keskin bekor qilish mumkin emas, chunki bu simptomlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda Bisoprolol gipoglikemiya sabab bo‘lgan taxikardiyani yashirishi mumkin, lekin tanlovsiz beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, insulin bilan chaqirilgan gipoglikemiyani kuchaytirmaydi va qonda glyukoza konsentratsiyasining normaga qaytishini kechiktirmaydi. Klonidin bilan bir vaqtda qabul qilganda, uni faqat Bisoprololni bekor qilganidan bir necha kun o‘tgach to‘xtatish mumkin. Allergik anamnez bilan og‘rigan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuchayishi va adrenalinning odatdagi dozalari samarasiz bo‘lishi mumkin. Agar rejalashtirilgan jarrohlik davosi kerak bo‘lsa, umumiy narkozdan 48 soat oldin preparatni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi. Agar bemor jarrohlikdan oldin preparatni qabul qilgan bo‘lsa, umumiy narkoz uchun minimal salbiy inotrop ta’sirga ega vositani tanlash lozim. Vagus nervining reciprok faollashuvini atropinning (1-2 mg) tomir ichiga yuborilishi orqali bartaraf etish mumkin. Katexolaminlar zaxirasini kamaytiradigan dori vositalari (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dorilarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar arterial gipotenziya yoki bradikardiya alomatlariga diqqat bilan kuzatilishi kerak. Bronxospastik kasalliklari bo‘lgan bemorlarda boshqa gipotenziya vositalarini o‘zlashtira olmaslik yoki ularning samarasi bo‘lmaganda kardioselektiv adrenoblokatorlar buyurilishi mumkin, ammo dozaga qat’iy rioya qilish zarur. Preparatning dozasi oshib ketganida bronxospazm rivojlanishi xavfi mavjud. Qariyalarda kuchayib borayotgan bradikardiya (YUQ 50 zarbadan kam), arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan kam), AV blokada, bronxospazm, qorinchalar aritmiyasi, jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari paydo bo‘lsa, doza kamaytirilishi yoki davolash to‘xtatilishi lozim. Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish tufayli kelib chiqadigan depressiya rivojlanganida davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Preparatni keskin to‘xtatish mumkin emas, chunki bu og‘ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshiriladi, doza 2 hafta yoki undan ko‘p muddat davomida har 3-4 kunda 25% ga kamaytiriladi. Preparatni qonda va siydikda katexolaminlar, normetanefrin va vanilinmindal kislotasi, shuningdek, antinuklear antitanalar miqdorini tekshirishdan oldin bekor qilish kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Bisoprolol bilan davolanish vaqtida diqqatni jamlashni va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan transport vositalari va boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri testlari uchun allergen ekstraktlari bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya rivojlanish xavfini oshiradi. Vena ichiga yuborilganda fenitoin, umumiy in'alyatsion anesteziya vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta'sirni oshiradi va arterial bosimning pasayishi ehtimolini oshiradi. Yod saqlovchi rentgenokontrast diagnostik vositalar vena ichiga yuborilganda anafilaktik reaktsiyalar rivojlanish xavfini oshiradi. Bisoprolol insulin va peroral gipoglikemik vositalarning samaradorligini o'zgartiradi, rivojlanayotgan gipoglikemiya (taxikardiya, arterial bosimning oshishi) alomatlarini yashiradi. Bisoprololning gipotenziya ta'sirini nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (natriy ionlarining ushlanishi va buyraklarda prostaglandin sintezining bloklanishi), glyukokortikosteroidlar va estrogenlar (natriy ionlarining ushlanishi) zaiflashtiradi. Yurak glikozidlari, metildopa, rezerpin va guanfatsin bradikardiya, atrioventrikulyar blokada, yurak to'xtashi va yurak yetishmovchiligining rivojlanish xavfini oshiradi yoki kuchaytiradi. Bisoprololni kalsiy antagonistlari (verapamil, diltiazem, bepridil) bilan bir vaqtda vena ichiga qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki miokardning inotrop funksiyasiga, AV-o'tkazuvchanlikka va arterial bosimga salbiy ta'sir kuchayishi mumkin. Nifedipin va bisoprololni bir vaqtda qo'llash arterial bosimning sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin. Bisoprolol va I sinf antiaritmik vositalar (dizopiramid, xinidin, gidroxinidin) bir vaqtda qo'llanganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi va miokardning inotrop ta'siri yomonlashishi mumkin (klinik kuzatuv va elektrokardiografiyani nazorat qilish zarur). Bisoprolol va III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron) bir vaqtda qo'llanganda o'rta atrial o'tkazuvchanlikning yomonlashishi mumkin. Bisoprolol va boshqa beta-adrenoblokatorlar, shu jumladan, ko'z tomchilarida mavjud bo'lganlar, bir vaqtda qo'llanganda sinergizm kuzatilishi mumkin. Bisoprolol va beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bir vaqtda qo'llanganda ikkala preparat ta'sirining pasayishi mumkin. Bisoprololning beta va alfa-adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan kombinatsiyasi bu vositalarning alfa-adrenoreseptorlarda ishtirok etuvchi vazokonstriktor ta'sirini kuchaytirishi mumkin, bu esa arterial bosimning oshishiga olib keladi. Diuretiklar, klonidin, simpatolitiklar, gidralazin va boshqa gipotenziya vositalari arterial bosimning haddan tashqari pasayishiga olib kelishi mumkin. Bisoprolol va meflokxin bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya rivojlanish xavfi oshadi. Bisoprololni floktafenin va sultoprid bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Bisoprolol davolash davrida nedepolyarizatsion miorelaksantlarning va kumarinlarning antikoagulyant ta'siri uzayishi mumkin. Uchlik va to'rtlik antidepressantlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu vositalari markaziy asab tizimining bostirilishini kuchaytiradi. Bisoprololni MAO ingibitorlari bilan (MAO-B ingibitorlaridan tashqari) bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu gipotenziya ta'sirining sezilarli darajada kuchayishiga olib kelishi mumkin. MAO ingibitorlari va Bisoprololni qabul qilish o'rtasidagi davolash tanaffusi kamida 14 kun bo'lishi kerak. Bisoprolol lidokain va ksantinlarning (diprofillin istisno) klirensini kamaytiradi va ularning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi, ayniqsa, boshlang'ich teofillin klirensi chekish tufayli oshgan bemorlarda. Sulfasalazin Bisoprololning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi. Rifampitsin Bisoprololning yarim chiqarilish davrini qisqartiradi.

Selektiv beta-adrenoblokator, simpatomimetik faollikka ega emas va antigipertenziv, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi. Past dozalarda beta1-adrenoreseptorlarni bloklab, yurakdagi katexolaminlar tomonidan ATPdan cAMP sintezini kamaytiradi, hujayra ichidagi kaltsiy ionlari (Ca²⁺) oqimini pasaytiradi va salbiy xronotrop, dromotrop, batmotrop va inotrop ta'sir ko'rsatadi (yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlik va qo'zg'aluvchanlikni pasaytiradi, miokard qisqaruvchanligini pasaytiradi). Yuqori dozalarda esa beta2-adrenoreseptorlarga bloklovchi ta'sir ko'rsatadi. Boshlang'ich davrda, beta-adrenoblokatorlarni qo'llashda, umumiy periferik tomir qarshiligi (OPTQ) biroz oshadi (alfa-adrenoreseptorlar faolligining oshishi va beta2-adrenoreseptorlar stimulyatsiyasining yo'qolishi natijasida), bu holat 1-3 kun ichida normallashadi, uzoq muddatli qo'llashda esa OPTQ pasayadi. Antigipertenziv ta'sir qon hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasini bostirish, renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faolligini pasaytirish orqali amalga oshiriladi. Bu ayniqsa renin gipersekresiyasi bo'lgan bemorlarda muhimdir. Ta'sir 2-5 kun ichida namoyon bo'ladi, barqaror ta'sir esa 1-2 oyda erishiladi. Antianginal ta'sir miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish orqali amalga oshiriladi, bu yurak urish tezligini sekinlashtirish, qisqaruvchanlikni kamaytirish, diastola vaqtini uzaytirish va miokard perfuziyasini yaxshilash hisobiga bo'ladi. Biroq, chap qorincha diastolik oxirgi bosimi oshishi va qorinchalar mushak tolalarining cho'zilishi natijasida, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi (SYUY) bo'lgan bemorlarda, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyoji ortishi mumkin. Selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, o'rtacha terapevtik dozalarda beta2-adrenoreseptorlar mavjud bo'lgan organlarga (masalan, oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalarning silliq mushaklari, bronxlar va bachadon) kamroq ta'sir qiladi va uglevod almashinuviga deyarli ta'sir ko'rsatmaydi. Shuningdek, natriy ionlarining (Na⁺) ushlanib qolishiga sabab bo'lmaydi. Yuqori dozalarda preparat beta-adrenoreseptorlarning ikkala turiga ham blokirovka qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.

Bisoprolol Og‘iz orqali qabul qilinganda me’da-ichak traktidan deyarli to‘liq (80-90%) so‘riladi, ovqat so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Plazmadagi Cmax ga 2-3 soatda erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 35%. Gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlaridan kirish darajasi past, ko‘krak sutiga kam miqdorda o‘tadi. Metabolizm va Chiqarilish Bisoprolol jigarda metabolizmga uchraydi. T1/2 9-12 soat bo‘lib, buyrak funksiyasi buzilganida (kreatinin klirensi 40 ml/min dan kam bo‘lsa) 3 barobarga cho‘zilishi mumkin. Keksalarda va jigar kasalliklari (masalan, jigar sirrozi) bo‘lgan bemorlarda T1/2 21.7 soatgacha uzayishi mumkin. Bisoprololning 50% buyrak orqali o‘zgarmagan holda, 2% dan kam qismi esa ichak orqali chiqariladi.

Onaga foydasi homiladagi mumkin bo‘lgan yon ta’sirlar xavfidan yuqori bo‘lgandagina homiladorlik davrida qo‘llash mumkin. Homilaga ta’siri: bachadonda rivojlanishning sekinlashuvi, gipoglikemiya, bradikardiya, shuningdek, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda nafas olish buzilishi (neonatal asfiksiya) mumkin. Agar bisoprololni laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak, chunki bisoprolol ko‘krak suti bilan ajraladi.

Jigar yetishmovchiligi holatida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

GFR 10 ml/min dan kam bo‘lgan terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Sintomlar: gipoglikemiya, aritmiya, qorinchadan tashqari ekstrasistoliya, kuchli bradikardiya, AV-blokada, arterial bosimning keskin pasayishi, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, tirnoq va kaftlarning siyanotikligi, nafas qiyinlashuvi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, tutqanoqlar. Davolash: oshqozonni yuvish, enterosorbentlar (faol ug‘it) buyurish va simptomatik terapiya: AV-blokada rivojlanganida vena ichiga 1-2 mg atropin, epinefrin yoki vaqtinchalik yurak stimulyatori qo‘llash tavsiya etiladi; qorinchadan tashqari ekstrasistoliyada lidokain kiritiladi (IA sinf preparatlari ishlatilmaydi); arterial bosim keskin pasayganda bemor Trendelenburg holatiga yotqiziladi; o‘pka shishi belgisi bo‘lmasa, vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar kiritiladi; samara bermasa, epinefrin (adrenalin), dopamin, dobutamin qo‘llaniladi (xronotrop va inotrop ta’sirni qo‘llab-quvvatlash va arterial bosimni oshirish uchun); yurak yetishmovchiligida yurak glikozidlari, diuretiklar qo‘llaniladi; tutqanoqlarda vena ichiga diazepam kiritiladi; bronxospazmda inhalyatsiya orqali beta2-simpatomimetiklar qo‘llaniladi; gipoglikemiya holatida — vena ichiga dekstroza (glyukoza); bradikardiya holatida — atropin va sun’iy yurak stimulyatori.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Arterial gipertenziya; yurak ishemik kasalligi: barqaror stenokardiya xurujlarini oldini olish.

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Yaroqlik muddati - 4 yil.