Бисопролол Канон

-

Бисопролол Канон

Kardiogen shok; kollaps; o‘tkir yurak yetishmovchiligi; dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, inotrop terapiyani talab qiluvchi; elektrostimulyatorsiz II va III darajali AV-blokada; sinoatrial blokada; sinus tuguni zaifligi sindromi; yaqqol bradikardiya (YQQ 50 zarbdan kam/min); arterial gipotenziya (sistolik AD 90 mm simob ustunidan past); periferik qon aylanishining yaqqol buzilishi yoki Reyno sindromi; bronxial astmaning og‘ir shakli; KOAHning og‘ir shakli; MAO ingibitorlari bilan birga qo‘llash (MAO B istisno); floktafenin va sultoprid bilan birga qo‘llash; feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanmagan); metabolik atsidoz; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); laktaza tanqisligi, laktoza intoleransi, glyukoza/galaktoza malabsorbsiya sindromi; preparat komponentlariga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: desensibilizatsiya terapiyasida; Prinzmetal stenokardiyasi; gipertireoz; 1-toifa qandli diabet va qondagi glyukoza konsentratsiyasining katta tebranishlari bilan kechuvchi qandli diabet; I darajali AV-blokada; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (KK <20 ml/min); jigar funksiyasining yaqqol buzilishi; psoriaz; restriktiv kardiomiopatiya; gemodinamik buzilishlar bilan kechuvchi tug‘ma yurak nuqsonlari yoki qopqoq nuqsonlari; so‘nggi 3 oy ichida miokard infarkti bilan kechuvchi surunkali yurak yetishmovchiligi; feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda); qat’iy parhezda.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Bemorni ogohlantirish lozimki, preparatni qabul qilishni to‘satdan to‘xtatmaslik va tavsiya etilgan dozani shifokor bilan maslahatlashmasdan o‘zgartirmaslik kerak, chunki bu yurak faoliyatining vaqtincha yomonlashuviga olib kelishi mumkin. Ayniqsa, ishemik yurak kasalligi (IBS) bo‘lgan bemorlarda davolashni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas. Agar davolashni to‘xtatish zarur bo‘lsa, dozani asta-sekin kamaytirish lozim. Bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish YUQ va ADni o‘lchashni, EKG, shuningdek, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini aniqlashni o‘z ichiga oladi (har 4-5 oyda bir marta). Qariyalarda buyrak faoliyatini kuzatib borish tavsiya etiladi (har 4-5 oyda bir marta). Bemorlarni YUQni hisoblashga o‘rgatish va YUQ 50 zarbadan kam bo‘lganda shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish lozim. Bronxo-o‘pka kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarni davolashni boshlashdan oldin tashqi nafas olish funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Stenokardiya bilan kasallangan bemorlarning taxminan 20% da beta-adrenoblokatorlar samarali bo‘lmasligi mumkin, bu asosan og‘ir koronar ateroskleroz, past ishemiya chegarasi (YUQ 100 zarbadan kam) va chap qorinchada diastolik hajmning oshishi bilan bog‘liq. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pasayadi. Kontakt linzalarini taqadigan bemorlar, preparatni qabul qilganda ko‘z yoshi suyuqligining kamayishini hisobga olishlari kerak. Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarda, agar alfa-adrenoblokada to‘liq amalga oshirilmagan bo‘lsa, preparat paradoksal arterial gipertenziyani keltirib chiqarishi mumkin. Gipertireozda preparat qalqonsimon bezning giperfunksiyasiga xos bo‘lgan klinik belgilarni, masalan, taxikardiyani niqoblashi mumkin. Gipertireoz bilan kasallangan bemorlarda preparatni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas, chunki bu simptomlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda bisoprolol gipoglikemiya sababli taxikardiyani yashirishi mumkin, ammo tanlovsiz beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, insulin bilan chaqirilgan gipoglikemiyani kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza miqdorining normaga qaytishini kechiktirmaydi. Klonidin va bisoprololni bir vaqtda qo‘llaganda, klonidinni to‘xtatish faqat bisoprolol bekor qilinganidan bir necha kun o‘tgach amalga oshiriladi. Allergik anamnezga ega bemorlarda gipersezuvchanlik reaksiyalari kuchayishi va adrenalinning odatdagi dozalari samarasiz bo‘lishi mumkin. Agar rejalashtirilgan jarrohlik amaliyoti kerak bo‘lsa, bisoprololni umumiy narkozdan 48 soat oldin asta-sekin bekor qilish kerak. Agar bemor operatsiyadan oldin preparatni qabul qilgan bo‘lsa, umumiy behushlik uchun minimal salbiy inotrop ta’sirga ega vositani tanlash lozim. Shifokor-anesteziologni bisoprolol qabul qilinayotgani haqida ogohlantirish zarur. Katexolaminlar zaxirasini kamaytiradigan dorilar (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dorilarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni arterial gipotenziya yoki bradikardiya rivojlanishini kuzatib borish kerak. Bronxospastik kasalliklari bo‘lgan bemorlarga boshqa gipotenziya vositalariga chidamsizlik yoki ularning samarasizligi mavjud bo‘lsa, kardioselektiv beta-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan buyurish mumkin. Dozaning oshirilishi bronxospazm rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Qariyalarda kuchayib borayotgan bradikardiya (YUQ 50 zarbadan kam), arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan past), AV-blokada, bronxospazm, qorinchalar aritmiyasi, jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari aniqlanganda preparatni bekor qilish yoki dozasini kamaytirish kerak. Depressiya rivojlanganida bisoprolol bilan davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Preparatni keskin to‘xtatish mumkin emas, chunki bu og‘ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Dozani asta-sekin, 2 hafta yoki undan ko‘proq vaqt davomida har 3-4 kunda 25% ga kamaytirish kerak. Preparatni qonda va siydikda katexolaminlar, normetanefrin va vanilinmindal kislotasi, antinuklear antitanalarni tekshirishdan oldin bekor qilish kerak. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pasayadi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Davolash vaqtida diqqatni jamlashni va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan transport vositalari va boshqa xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar XSN davolash I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanligini va miokardning qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Barcha ko'rsatmalarda Verapamil turidagi "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari va kamroq darajada diltiazem bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda miokard qisqarish qobiliyatini pasaytirishi va AV-o'tkazuvchanligini buzishi mumkin. Xususan, verapamilning tomir ichiga kiritilishi beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda aniq arterial gipotenziya va AV-blokadaga olib kelishi mumkin. Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari (masalan, klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) yurak urish tezligini kamaytirishi va yurak chiqarishini pasaytirishi, shuningdek, markaziy simpatik ohangning pasayishi tufayli vazodilatatsiyaga olib kelishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlarni to'satdan bekor qilish, ayniqsa, buni beta-adrenoblokatorlarni bekor qilishdan oldin amalga oshirish "rikoshet" arterial gipertenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladigan kombinatsiyalar Arterial gipertenziya va barqaror stenokardiyani davolash I sinf antiaritmik vositalar (masalan, xinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin, flekainid, propafenon) bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanligini va miokard qisqarish qobiliyatini pasaytirishi mumkin. Barcha ko'rsatmalarda BKKK dihidropiridin hosilalari (masalan, nifedipin, felodipin, amlodipin) arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda miokard qisqarish funksiyasining keyinchalik yomonlashish xavfini istisno qilib bo'lmaydi. III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron) AV-o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi mumkin. Mahalliy qo'llaniladigan beta-adrenoblokatorlar (masalan, glaukomani davolash uchun ko'z tomchilari) bisoprololning tizimli ta'sirini kuchaytirishi mumkin (ADning pasayishi, yurak urish tezligining sekinlashishi). Parasimpatomimetiklar bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda AV-o'tkazuvchanlik buzilishini kuchaytirishi va bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Insulin yoki peroral gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Gipoglikemiya belgilari, xususan taxikardiya, maskalanishi yoki bostirilishi mumkin. Bunday o'zaro ta'sirlar ko'proq neselektiv beta-adrenoblokatorlar qo'llanganda yuzaga kelishi ehtimoli yuqori. Umumiy anesteziya vositalari kardiodepressiv ta'sir xavfini oshirishi, ya'ni ADning aniq pasayishiga olib kelishi mumkin (maxsus ko'rsatmalar bo'limiga qarang). Yurak glikozidlari bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda impuls o'tkazish vaqtining uzayishiga va shuning uchun bradikardiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. NSAID'lar bisoprololning gipotenziya ta'sirini kamaytirishi mumkin. Bisoprololni beta-adrenomimetiklar (masalan, izoprenalin, dobutamin) bilan bir vaqtda qo'llash ikkala preparat ta'sirining kamayishiga olib kelishi mumkin. Bisoprololning beta va alfa-adrenoreseptorlarga ta'sir qiluvchi adrenomimetiklar (masalan, norepinefrin, epinefrin) bilan kombinatsiyasi ushbu vositalarning alfa-adrenoreseptorlarda ishtirok etadigan vazokonstriktor ta'sirlarini kuchaytirishi mumkin, bu esa ADning oshishiga olib keladi. Bunday o'zaro ta'sirlar neselektiv beta-adrenoblokatorlar qo'llanganda yuzaga kelishi ehtimoli yuqori. Gipotenziya vositalari, shuningdek, boshqa gipotenziya ta'siriga ega bo'lishi mumkin bo'lgan vositalar (masalan, uchlik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlar) bisoprololning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Mefloxin bisoprolol bilan bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. MAO ingibitorlari (MAO V ingibitorlaridan tashqari) beta-adrenoblokatorlarning gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bir vaqtda qo'llanishi, shuningdek, gipertonik krizning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Bisoprolol — selektiv beta1-adrenoblokator bo'lib, simpatomimetik faollik va membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega emas. Beta2-adrenoreseptorlarga, ya'ni bronx va tomirlarning silliq mushaklariga hamda metabolizmni boshqaruvchi beta2-adrenoreseptorlarga nisbatan kam ta'sir ko'rsatadi. Shu sababli, bisoprolol nafas yo'llarining qarshiligiga va beta2-adrenoreseptorlarga bog'liq metabolik jarayonlarga deyarli ta'sir qilmaydi. Bisoprolol simpatoadrenal tizim faolligini pasaytiradi, yurakdagi beta1-adrenoreseptorlarni bloklab, yurak urish tezligini kamaytiradi, yurak zarba hajmini pasaytiradi va natijada miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Bu ta'sir ayniqsa ishemik yurak kasalligi (IYUK) bo'lgan bemorlarda kuzatiladi, agar surunkali yurak yetishmovchiligi belgisi bo'lmasa. Uzoq muddatli davolashda dastlab yuqori bo'lgan umumiy periferik tomir qarshiligi (OPTQ) kamayadi. Plazmadagi renin faolligini pasaytirish bisoprololning antigipertenziv ta'sirining asosiy mexanizmlaridan biri hisoblanadi. Odatda, bisoprololni qo'llashdan so'ng, maksimal arterial bosim pasayishi 2 hafta ichida kuzatiladi.

Bisoprolol So‘rilish Og‘iz orqali qabul qilinganda bisoprolol deyarli to‘liq (90% dan ortiq) me’da-ichak traktidan so‘riladi. Jigarda birinchi o‘tishda biroz metabolizmga uchraydi (taxminan 10%), shuning uchun biokiraolishligi 90% ga yaqin. Ovqat qabul qilish biokiraolishlikka ta’sir qilmaydi. Plazmadagi Cmax ga 2-3 soatda erishiladi. Taqsimlanishi Bisoprolol keng miqyosda taqsimlanadi, uning Vd 3.5 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi taxminan 30% ga teng. Bisoprolol liniy kinetikaga ega bo‘lib, uning plazmadagi konsentratsiyasi qabul qilingan dozaga mutanosibdir (5-20 mg diapazonida). Metabolizm Bisoprolol oksidlanish yo‘li bilan metabolizmga uchraydi, lekin kon’yugatsiyalanmaydi. Metabolitlar polaryadir va buyrak orqali chiqariladi. Plazma va siydikdagi asosiy metabolitlar farmakologik faollikka ega emas. In vitro tadqiqotlar bisoprololning asosan CYP3A4 izofermenti orqali metabolizmga uchrashini (taxminan 95%) ko‘rsatdi; CYP2D6 esa oz rol o‘ynaydi. Chiqarilish Bisoprololning klirensi buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqarilish (taxminan 50%) va jigarda metabolizmga uchragan metabolitlarning buyraklar orqali chiqarilishi (50%) o‘rtasida muvozanatda bo‘ladi. Umumiy klirens 15 l/soat, T1/2 esa 10-12 soat. Maxsus klinik holatlar Surunkali yurak yetishmovchiligi (XYuY) bo‘lgan bemorlarda jigar yoki buyrak funksiyasi buzilganida bisoprololning farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Preparatni homiladorlik davrida faqat onaga kutilayotgan foyda homilaga mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Odatda, beta-adrenoblokatorlar platsentadagi qon oqimini pasaytiradi va homila rivojlanishiga ta’sir qilishi mumkin. Platsenta va bachadondagi qon oqimini nazorat qilish, shuningdek, homilaning o‘sishi va rivojlanishini kuzatish zarur. Homiladorlik va/yoki homilaga noxush ta’sirlar paydo bo‘lsa, muqobil davolash usullarini qo‘llash tavsiya etiladi. Tug‘ilgandan keyin yangi tug‘ilgan chaqaloqni sinchkovlik bilan tekshirish kerak. Hayotning dastlabki uch kunida bradikardiya va gipoglikemiya simptomlari kuzatilishi mumkin. Bisoprololning ko‘krak sutiga ajralishi haqida ma’lumot mavjud emas. Shu sababli, Bisoprolol Kanon® preparatini laktatsiya davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar preparatni laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Og‘ir jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.

Preparatni og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Sintomlar: AV-blokada, bradikardiya, arterial bosimning pasayishi, bronxospazm, o‘tkir yurak yetishmovchiligi va gipoglikemiya. Davolash: dozani oshirib yuborishda birinchi navbatda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va qo‘llab-quvvatlovchi simptomatik terapiyani boshlash lozim. Kuchli bradikardiya holatida — vena ichiga atropin yuborish; agar ta’sir yetarli bo‘lmasa, ijobiy xronotrop ta’sirga ega vosita ehtiyotkorlik bilan kiritiladi. Ba'zi hollarda vaqtinchalik sun’iy yurak stimulyatori o‘rnatish talab qilinishi mumkin. Arterial bosim keskin pasayganda — vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar va vazopressor preparatlar buyuriladi. AV-blokada holatida bemor doimiy kuzatuv ostida bo‘lishi, epinefrin kabi beta-adrenomimetiklar bilan davolanishi kerak; zarur bo‘lsa, sun’iy yurak stimulyatori o‘rnatiladi. Yurak yetishmovchiligi kuchayganida — vena ichiga diuretiklar, ijobiy inotrop dorilar va vazodilatatorlar buyuriladi. Bronxospazmda — bronxodilatatorlar, jumladan beta2-simpatomimetiklar va/yoki aminofillin buyuriladi. Gipoglikemiya holatida — vena ichiga dekstroza (glyukoza) kiritish tavsiya etiladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 15-25°C haroratda saqlash kerak.

Surunkali yurak yetishmovchiligi; arterial gipertenziya; IBSda barqaror stenokardiya xurujlarini oldini olish.

Keksa yoshdagi bemorlarga dozani tuzatish talab etilmaydi.

Yaroqlik muddati - 4 yil.