⌘K

Бисопролол-СЗ

ATX kodi
-
Faol modda
Klinik va farmakologik guruh
Farmakoterapevtik guruh
MKB-10 kodi
Xalqaro unvonlar
Qo‘shimcha nomi
Бисопролол-СЗ
Yon ta'siri
Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar
Shok (jumladan, kardiogen shok); kollaps; o‘pka shishi; o‘tkir yurak yetishmovchiligi; dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi; II va III darajali AV-blokada; sinoatrial blokada; sinus tuguni zaifligi sindromi; yaqqol bradikardiya; Prinzmetal stenokardiyasi; kardiomegaliya (yurak yetishmovchiligi belgilari yo‘q); arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan past, ayniqsa miokard infarktida); anamnezda bronxial astma va surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi; MAO ingibitorlari bilan bir vaqtdagi qo‘llash (MAO B turi istisno); periferik qon aylanishining kech bosqichdagi buzilishlari (Reyno kasalligi); feoxromotsitoma (alfa-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qo‘llanmaganda); metabolik atsidoz; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan); preparat komponentlariga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar va surunkali buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, tireotoksikoz, qandli diabet, I darajali AV-blokada, depressiya (jumladan, anamnezda), psoriaz, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash tavsiya etiladi.
Bolalarda foydalanish
Maxsus ko‘rsatma
Bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish YUQ va ADni kuzatishni o‘z ichiga olishi kerak (davolashning boshida har kuni, keyin esa har 3-4 oyda bir marta), EKG, shuningdek, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini aniqlash (har 4-5 oyda bir marta). Qariyalarda buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi (har 4-5 oyda bir marta). Bemorlarni YUQni hisoblash metodikasiga o‘rgatish va YUQ 50 zarbadan kam bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish lozim. Bronxo-o‘pka kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar uchun davolashni boshlashdan oldin tashqi nafas olish funksiyasini tekshirish tavsiya etiladi. Stenokardiya bilan kasallangan bemorlarning taxminan 20% da beta-adrenoblokatorlar samarali bo‘lmasligi mumkin. Bunga asosiy sabablar – og‘ir koronar ateroskleroz, past ishemiya chegarasi (YUQ 100 zarbadan kam), va chap qorinchadagi diastolik hajmning oshishi natijasida subendokardial qon oqimining buzilishi. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pasayadi. Kontakt linzalarini taqadigan bemorlar davolanish vaqtida ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishining kamayishini hisobga olishlari kerak. Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarda Bisoprololni qo‘llashda alfa-adrenoblokada oldindan o‘rnatilmagan bo‘lsa, paradoksal arterial gipertenziya rivojlanishi xavfi mavjud. Tireotoksikozda Bisoprolol ba'zi klinik belgilarni (masalan, taxikardiya) niqoblashi mumkin. Tireotoksikoz bilan kasallangan bemorlarda preparatni keskin bekor qilish mumkin emas, chunki bu simptomlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda Bisoprolol gipoglikemiya sabab bo‘lgan taxikardiyani yashirishi mumkin, lekin tanlovsiz beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, insulin bilan chaqirilgan gipoglikemiyani kuchaytirmaydi va qonda glyukoza konsentratsiyasining normaga qaytishini kechiktirmaydi. Klonidin bilan bir vaqtda qabul qilganda, uni faqat Bisoprololni bekor qilganidan bir necha kun o‘tgach to‘xtatish mumkin. Allergik anamnez bilan og‘rigan bemorlarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kuchayishi va adrenalinning odatdagi dozalari samarasiz bo‘lishi mumkin. Agar rejalashtirilgan jarrohlik davosi kerak bo‘lsa, umumiy narkozdan 48 soat oldin preparatni asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi. Agar bemor jarrohlikdan oldin preparatni qabul qilgan bo‘lsa, umumiy narkoz uchun minimal salbiy inotrop ta’sirga ega vositani tanlash lozim. Vagus nervining reciprok faollashuvini atropinning (1-2 mg) tomir ichiga yuborilishi orqali bartaraf etish mumkin. Katexolaminlar zaxirasini kamaytiradigan dori vositalari (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dorilarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar arterial gipotenziya yoki bradikardiya alomatlariga diqqat bilan kuzatilishi kerak. Bronxospastik kasalliklari bo‘lgan bemorlarda boshqa gipotenziya vositalarini o‘zlashtira olmaslik yoki ularning samarasi bo‘lmaganda kardioselektiv adrenoblokatorlar buyurilishi mumkin, ammo dozaga qat’iy rioya qilish zarur. Preparatning dozasi oshib ketganida bronxospazm rivojlanishi xavfi mavjud. Qariyalarda kuchayib borayotgan bradikardiya (YUQ 50 zarbadan kam), arterial gipotenziya (sistolik AD 100 mm simob ustunidan kam), AV blokada, bronxospazm, qorinchalar aritmiyasi, jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari paydo bo‘lsa, doza kamaytirilishi yoki davolash to‘xtatilishi lozim. Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilish tufayli kelib chiqadigan depressiya rivojlanganida davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi. Preparatni keskin to‘xtatish mumkin emas, chunki bu og‘ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshiriladi, doza 2 hafta yoki undan ko‘p muddat davomida har 3-4 kunda 25% ga kamaytiriladi. Preparatni qonda va siydikda katexolaminlar, normetanefrin va vanilinmindal kislotasi, shuningdek, antinuklear antitanalar miqdorini tekshirishdan oldin bekor qilish kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Bisoprolol bilan davolanish vaqtida diqqatni jamlashni va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan transport vositalari va boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Dori vositalarining o‘zaro ta'siri
Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri testlari uchun allergen ekstraktlari bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya rivojlanish xavfini oshiradi. Vena ichiga yuboriladigan yod saqlovchi rentgenokontrast dorilar anafilaktik reaktsiyalar xavfini oshiradi. Vena ichiga yuborilganda fenitoin, umumiy in'alyatsion anesteziya vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta'sirni oshiradi va arterial bosimning pasayish ehtimolini oshiradi. Insulin va peroral gipoglikemik dorilar samaradorligini o'zgartiradi, rivojlanayotgan gipoglikemiya (taxikardiya, arterial bosimning oshishi) alomatlarini yashiradi. Lidokain va ksantinlarning (difillin istisno) klirensini pasaytiradi va ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, ayniqsa, teofillin klirensi chekish tufayli yuqori bo'lgan bemorlarda. Gipotenziya ta'sirini NSAID'lar (Na+ ionlarining ushlanishi va buyraklarda prostaglandin sintezining bloklanishi), GKS va estrogenlar (Na+ ionlarining ushlanishi) zaiflashtiradi. Yurak glikozidlari, metildopa, rezerpin va guanfatsin, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, diltiazem), amiodaron va boshqa antiaritmik dorilar bradikardiya, AV-blokada, yurak to'xtashi va yurak yetishmovchiligining rivojlanish yoki kuchayish xavfini oshiradi. Nifedipin arterial bosimning sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin. Diuretiklar, klonidin, simpatolitiklar, gidralazin va boshqa gipotenziya dorilari arterial bosimning haddan tashqari pasayishiga olib kelishi mumkin. Nedepolyarizatsion miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'siri uzayadi. Uchlik va to'rtlik antidepressantlar, antipsixotik dorilar (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu dorilari markaziy asab tizimini bostirishni kuchaytiradi. Bisoprololni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu gipotenziya ta'sirining sezilarli darajada kuchayishiga olib kelishi mumkin, MAO ingibitorlari va Bisoprololni qabul qilish o'rtasidagi davolash tanaffusi kamida 14 kun bo'lishi kerak. Gidrogenlanmagan qorakuya alkaloidlari periferik qon aylanishining buzilish xavfini oshiradi. Ergotamin periferik qon aylanishining buzilish xavfini oshiradi; sulfasalazin Bisoprololning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi; rifampitsin Bisoprololning yarim chiqarilish davrini qisqartiradi.
Farmakologik ta'siri
Selektiv beta1-adrenoblokator, simpatomimetik faollikka ega emas va membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega emas. Plazmada renin faolligini kamaytiradi, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, tinch holatda va yuklama paytida yurak urish tezligini (YUT) pasaytiradi. Gipotonik, antiaritmik va antianginal ta'sir ko'rsatadi. Past dozalarda qo'llanganda yurakdagi beta1-adrenoreseptorlarni bloklaydi, katexolaminlar tomonidan ATPdan cAMP ishlab chiqarishni kamaytiradi, hujayra ichidagi kaltsiy ionlari oqimini pasaytiradi va salbiy xronotrop, dromotrop, batmotrop va inotrop ta'sir ko'rsatadi, o'tkazuvchanlik va qo'zg'aluvchanlikni bostiradi, miokard qisqaruvchanligini pasaytiradi. Yuqori dozalarda beta2-adrenoreseptorlarga ham bloklovchi ta'sir ko'rsatadi. Preparatni qo'llashning dastlabki 24 soati ichida umumiy periferik tomir qarshiligi (OPTQ) ortadi (bu α-adrenoreseptorlar faolligining o'sishi va beta2-adrenoreseptorlarning stimulyatsiyasi to'xtatilishi natijasida yuzaga keladi), keyin 1-3 kun ichida OPTQ asl holatiga qaytadi, uzoq muddatli qo'llashda esa OPTQ pasayadi. Gipotonik ta'siri qon hajmining kamayishi, periferik tomirlarning simpatik stimulyatsiyasi pasayishi, renin-angiotenzin-aldosteron tizimining faolligini pasayishi va markaziy asab tizimiga ta'sir qilish orqali amalga oshiriladi (bu ayniqsa renin gipersekresiyasi bo'lgan bemorlarda muhimdir). Arterial gipertenziya holatlarida dastlabki ta'sir 2-5 kun ichida paydo bo'ladi, barqaror ta'sir esa 1-2 oydan keyin kuzatiladi. Antianginal ta'siri miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish (YUTning pasayishi va qisqaruvchanlikning kamayishi hisobiga), diastolaning uzayishi va miokard perfuziyasining yaxshilanishi orqali amalga oshiriladi. Shu bilan birga, chap qorincha diastolik oxirgi bosimi oshishi va qorinchalarning mushak tolalari cho'zilishi natijasida, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyoji ortishi mumkin. Antiaritmik ta'siri aritmogenn omillarni (taxikardiya, simpatik asab tizimining yuqori faolligi, yuqori cAMP darajalari, arterial gipertenziya) bartaraf etish, sinus va ektopik ritm generatorlarining o'z-o'zidan qo'zg'alish tezligini kamaytirish va AV-o'tkazuvchanlikni sekinlashtirish orqali amalga oshiriladi (asosan oldinga yo'nalishda va biroz orqaga yo'nalishda AV tugun orqali). O'rtacha terapevtik dozalarda, selektiv bo'lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, beta2-adrenoreseptorlar mavjud bo'lgan organlarga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadon) va uglevodlar almashinuviga kamroq ta'sir ko'rsatadi, natriy ionlari ushlanib qolishini keltirib chiqarmaydi. Yuqori dozalarda (200 mg va undan ko'p) bronxlar va qon tomirlarining silliq mushaklarida joylashgan beta-adrenoreseptorlarning ikkala turiga ham blokirovka qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
So‘rilish va taqsimlanish Absorbsiyasi 80-90% ni tashkil qiladi, ovqat qabul qilish so‘rilishga ta’sir qilmaydi. Plazmadagi Cmax ga 1-3 soatda erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi taxminan 30% ni tashkil etadi. Kam miqdorda gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlaridan o‘tadi, shuningdek, ko‘krak sutiga kam miqdorda o‘tadi. Metabolizm va chiqarilish Dozaning 50% jigarda metabolizmga uchrab, faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qiladi. T1/2 10-12 soat. Preparatning taxminan 98% siydik bilan chiqariladi: 50% o‘zgarmagan holda, 2% dan kam qismi esa safro orqali chiqariladi.
Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar
Dozalash tartibi
Homilalik davrida foydalanish
Homiladorlik va laktatsiya davrida preparatni faqat onaga foydasi homila va boladagi mumkin bo‘lgan yon ta’sirlarni rivojlanish xavfidan ustun bo‘lsa qo‘llash mumkin.
Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish
Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish
Sotish shartlari
Preparat retsept bo‘yicha beriladi.
Dozani oshirib yuborish
Sintomlar: aritmiya, qorinchadan tashqari ekstrasistoliya, kuchli bradikardiya, AV-blokada, arterial bosimning keskin pasayishi, surunkali yurak yetishmovchiligi, tirnoq va kaftlarda siyanotiklik, nafas olish qiyinligi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, tutqanoqlar. Davolash: oshqozonni yuvish, adsorbentlar buyurish. Zarur bo‘lganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi: rivojlangan AV-blokada holatida vena ichiga atropin (1-2 mg), epinefrin yoki vaqtinchalik yurak stimulyatori kiritiladi; qorinchadan tashqari ekstrasistoliyada – lidokain (I A sinf preparatlari ishlatilmaydi). Arterial bosim pasayganda bemor Trendelenburg holatiga qo‘yiladi; agar o‘pka shishi belgisi bo‘lmasa, vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar kiritiladi; bu ta’sir ko‘rsatmasa — epinefrin, dofamin, dobutamin kiritiladi (xronotrop va inotrop ta’sirni qo‘llab-quvvatlash hamda arterial bosimning keskin pasayishini bartaraf etish uchun). Yurak yetishmovchiligida yurak glikozidlari, diuretiklar, glyukagon buyuriladi; tutqanoqlar paytida — vena ichiga diazepam; bronxospazmda — beta2-adrenostimulyatorlar inhalyatsiya yo‘li bilan qo‘llaniladi.
Saqlash shartlari
Preparatni quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar ololmaydigan joyda, 4-20°C haroratda saqlash kerak.
Preparat ko‘rsatmalar
Arterial gipertenziya; IBS: stenokardiya xurujlarini oldini olish.
Keksa bemorlarda foydalanish
Preparat amal qilish muddati
Yaroqlik muddati - 4 yil.
Mahsulot saqlash shartlari
Mahsulot amal qilish muddati

Yangilandi: 2025-03-04