Бревиблок

-

Бревиблок

ifodalangan bradikardiya (YUQ 50 t./min dan past); SSSU; II va III darajali AV-blokada; II va III darajali sinoatriyal blokada; kardiogen shok; o‘tkir yurak yetishmovchiligi; arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm sim. ust. dan past, diastolik AB 50 mm sim. ust. dan past); gipovolemiya; homiladorlik; emizish davri (ko‘krak suti bilan boqish); 18 yoshgacha (xavfsizlik va samaradorlik o‘rnatilmagan); preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Dori vositasi quyidagi hamroh kasalliklar va holatlarga ega bemorlarga buyurilganda ehtiyotkorlikni saqlash kerak: I darajali AV-blokada, bronxial astma, XOBL; periferik qon aylanishining buzilishi (Reyno sindromi, intermittent kladikasyo); surunkali yurak yetishmovchiligi; surunkali buyrak yetishmovchiligi; keksa yosh; qandli diabet; ikkilamchi arterial gipertenziya (operatsiyalar vaqtida yoki undan keyin, shuningdek, gipotermiya fonida vazokonstriksiya bilan bog‘liq). Printsmetal stenokardiyasi bo‘lgan bemorlarda beta-adrenoblokatorlar koronar arteriyalarning kompensatsiyalanmagan vazokonstriksiyasi bilan bog‘liq holda, angina xurujlari soni va davomiyligini oshirishi mumkin. Bunday bemorlarda nosselektiv beta-adrenoblokatorlarni qo‘llash mumkin emas, beta1-selektiv adrenoblokatorlarni esa faqat maxsus ehtiyot choralariga rioya qilgan holda qo‘llash mumkin. Davolash davrida EKG, arterial bosim (AB), yurak urish tezligini (YUT) diqqat bilan va doimiy kuzatib borish lozim. Breviblok surunkali holatlarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Agar AB keskin tushsa, vosita kiritish tezligini kamaytirish yoki kerak bo‘lsa, dori kiritishni to‘xtatish kerak. Kiritish to‘xtatilgandan so‘ng 30 daqiqa ichida AB dastlabki ko‘rsatkichlarga qaytadi. Mahalliy reaksiya paydo bo‘lganda, inyeksiya joyini o‘zgartirish va ekstravazatsiyaning oldini olish uchun zarur choralarni ko‘rish kerak. Boshqa barcha beta-adrenoblokatorlarda bo‘lgani kabi, bekor qilish sindromi istisno qilinmaganligi sababli, IYKB (ishemik yurak kasalligi) bilan og‘rigan bemorlarda Breviblokni to‘satdan bekor qilishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim. Beta-adrenoblokatsiya miokard qisqarish qobiliyatini kamaytiradi va yurak yetishmovchiligini keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin. Agar miokard faoliyatining klinik ahamiyatga ega bo‘lgan susayishi belgilari yoki simptomlari paydo bo‘lsa, Breviblokning dozasini kamaytirish yoki vositani qo‘llashni to‘xtatish kerak. Ba’zi hollarda qo‘shimcha davolash talab qilinishi mumkin. Miokard qisqarish funksiyasi buzilgan bemorlarda Breviblokni qo‘llashda ehtiyotkorlik kerak. Breviblokni qo‘llashda bradikardiya, shu jumladan og‘ir shakli va yurak to‘xtashi kuzatilgan. Breviblok past YUT bo‘lgan bemorlarda faqat potentsial foyda xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llanishi kerak. Og‘ir bradikardiya rivojlangan hollarda doza kamaytirilishi yoki dori kiritish to‘xtatilishi kerak. Ba’zi hollarda qo‘shimcha davolash zarur bo‘lishi mumkin. Breviblokni, uning β1-adrenoretseptorlarga selektivligi va titrlanishi sababli, bronxospastik kasalliklar bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash mumkin. Biroq, β1-selektivlik mutlaq emasligi sababli, preparatning minimal samarali dozasiga erishish uchun aniq doza titrlanishi talab etiladi. Agar bronxospazm yoki mavjud bronxospazm kuchayishi kuzatilsa, infuziyani darhol to‘xtatish va kerak bo‘lsa, beta2-adrenostimulyator vositani buyurish kerak. Breviblokni buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Esmololning kislotali metaboliti asosan o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi. Buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda uning chiqarilishi sezilarli darajada pasaygan. Periferik qon aylanishi buzilgan bemorlarda (Reyno kasalligi yoki sindromi va periferik tomirlarning okklyuzion zararlanishi bilan) Breviblokni, boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi, juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki bu buzilishlarning kuchayishi mumkin. Allergik reaksiyalar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda beta-adrenoblokator qo‘llash fonida allergen ta'siriga nisbatan kuchliroq javob yoki allergenlarga yuqori sezuvchanlik bo‘lishi mumkin. Breviblokni 24 soatdan ortiq qo‘llash yetarlicha o‘rganilmagan, shuning uchun bunday qo‘llash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Breviblokni kichik venalarga yoki "kapalak" ignasi bilan kateter orqali yuborishdan saqlanish lozim. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri: preparat transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.

Esmololni sekin kalsiy kanallarini bloklovchi verapamil va kamroq darajada diltiazem bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu miokard qisqaruvchanligi va AV o'tkazuvchanligiga bo'lgan ta'sirini kuchaytiradi; yurak glikozidlari bilan - AV o'tkazuvchanligini haddan tashqari sekinlashtirishi tufayli; klonidin bilan - qaytar arteriyal gipertenziya xavfini oshirishi tufayli. Esmolol va I klass antiaritmik dori vositalari, masalan, dizopiramid, xinidin va shuningdek amiodaron bilan bir vaqtda qo'llanganda dromo- va inotrop ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Esmolol va insulin yoki og'iz orqali qabul qilinadigan shakar pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda oxirgi vositalarning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin. Beta-adrenergik blokada gipoglikemiyani, xususan, tahikardiyani yashirishi mumkin. Esmololni ingalyatsion anesteziya vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning gipotenziv ta'sirini kuchaytiradi. Anesteziya vaqtida intubatsiya va narkoz qo'llash davrida aritmiya xavfini pasaytiradi. Esmololni digidropiridin guruhidan olingan sekin kalsiy kanallarini bloklovchi, masalan, nifedipin bilan bir vaqtda qo'llanganda ADni haddan tashqari pasayishi mumkin. NPVS, prostaglandin sintetazasini inhibe qiluvchi, esmololning antigipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin. Esmolol va beta-adrenergik agonistlarga ega bo'lgan simpatomimetik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning ta'sirlari o'zaro susayishi mumkin. Esmolol va suksinilxolin bilan bir vaqtda qo'llanganda nerv-mushak blokadasining rivojlanish tezligi o'zgarmaydi, ammo uning davomiyligi 5 daqiqadan 8 daqiqaga oshadi. Tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar va fenotiazinlar, shuningdek boshqa antigipertenziv dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ADni haddan tashqari pasayishi mumkin. Katekolamin zaxiralarini tugatuvchi preparatlar, masalan, rezervin, beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda buyurilganda additiv ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu arteriyal gipotenziya, ifodalangan bradikardiya, bosh aylanishi, hushdan ketish bilan namoyon bo'lishi mumkin. Breviblok preparati bilan bir vaqtda bunday preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda arterial gipotenziya belgilarini o'z vaqtida aniqlash uchun diqqatli kuzatuv olib borilishi kerak. Breviblok va varfarin preparatlarini bir vaqtda qo'llanganda varfarinning plazmadagi kontsentratsiyasi o'zgarmaydi. Breviblok va digoksinning v/v kirgizilishi digoksinning qonda kontsentratsiyasini 10-20% ga oshiradi, digoksin Breviblokning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Breviblok va morfinning v/v kirgizilganda morfinning plazmadagi kontsentratsiyasida o'zgarishlar kuzatilmagan, esmololning qon kontsentratsiyasi o'rtacha 46% ga oshgan, boshqa farmakokinetik parametrlar o'zgarmagan. Breviblok natriy bikarbonat eritmasi va furosemid eritmasi bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Kardioselektiv β1-adrenoreseptor blokatori, tez ta'sir boshlanishi, juda qisqa ta'sir davomiyligi, terapevtik dozalarda o'ziga xos simpatomimetik va membranostabilizatsiya faoliyatiga ega emas. Antianginal, gipotenziv va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi. Katekolaminlar bilan rag'batlantirilgan tsiklik AMPning ATPdan hosil bo'lishini kamaytiradi, hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimini pasaytiradi, yurak urish tezligini kamaytiradi, o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, miokard qisqaruvchanligini pasaytiradi. Anti-aritmik ta'sir AV-uzel va qo'shimcha yo'llar orqali impulslarning antegrad va, kamroq darajada, retrograd yo'nalishda o'tkazilishining inhibe qilinishi bilan aniqlanadi. Breviblok boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi manfiy ino-, xrono-, batmo- va dromotrop ta'sirga ega. 65 yoshdan katta bemorlarda yoshroq bemorlarga qaraganda gemodinamik ta'sirlarda farq kuzatilmagan. Ta'sir in'ektsiya qilingan daqiqadan boshlanadi, to'liq terapevtik ta'sir in'ektsiyadan 2 daqiqa o'tgach rivojlanadi va infuziya to'xtatilgandan 10-20 daqiqa o'tgach tugaydi.

Esmolol Taqsimlanish va metabolizm Esmolol eritrotsitlar esterazalari yordamida ASL-8123 nomli kislotali metabolitga aylantiriladi, uning beta-adrenobloklovchi faolligi juda past (esmolol gidroxloridining faolligidan 0,1% dan kam). Esmololning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 55% ni, kislotali metabolit uchun esa 10% ni tashkil qiladi. Chiqarilish Vena ichiga yuborilgandan keyin esmololning yarim chiqarilish vaqti (T1/2) taxminan 9 minutni tashkil etadi. Kislotali metabolitning siydikdagi T1/2 taxminan 3,7 soatni tashkil etadi. Esmololning 2% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda siydik orqali chiqariladi. Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetika Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kislotali metabolitning siydikdagi yarim chiqarilish vaqti (T1/2) 10 barobar ortadi. Taqsimlanish va o‘zgarmas kontsentratsiya Vena ichiga yuborilgandan keyin plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 55%. Yuklama dozadan foydalanilganda Css 5 daqiqa ichida, yuklama dozadan foydalanilmaganda esa 30 daqiqada erishiladi. Eritrotsit esterazalari tomonidan tezda gidrolizlanib, faolligi esmolol faolligining 1/1500 qismi bo‘lgan kislotali metabolit va metanol hosil qiladi. T1/2 – 9 minut, kislotali metabolitning T1/2 esa 3,7 soat (surunkali buyrak yetishmovchiligida 10 marta ortadi). Asosan buyraklar orqali metabolit shaklida chiqariladi.

Homilador ayollarda preparatni qo‘llash bo‘yicha yetarli va qat’iy nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Ma’lumki, homiladorlikning III trimestrida va tug‘ruq vaqtida Breviblok qo‘llanganda homilada bradikardiya chaqiradi, bu preparat yuborilishi to‘xtatilgandan keyin ham davom etadi. Homiladorlik ehtimoli mavjud yoki tasdiqlangan ayollarga preparat buyurishdan saqlanish kerak. Esmololning ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llashdan saqlanish lozim.

Breviblock preparatini buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan yuborish kerak. Esmolol kislotali metaboliti asosan o‘zgarmagan holda buyrak orqali chiqariladi. Uning chiqarilishi buyrak kasalligi bo‘lgan bemorlarda sezilarli darajada kamayadi.

Preparat faqat statsionarlarda qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Sintomlar: bradikardiya, arterial bosimning keskin pasayishi, elektromexanik dissotsiatsiya, hushdan ketish va yurak to‘xtashi. Juda yuqori (625 mg dan 2,5 g gacha) dozada o‘lim holatlari qayd etilgan. Davolash: doza oshirib yuborilishi simptomlari paydo bo‘lganda preparat yuborishni to‘xtatish kerak. Bradikardiyada — atropin yoki boshqa antixolinergik vosita yuboriladi. Bronxospazmda — vena ichiga beta2-adrenostimulyator va/yoki teofillin derivati kiritiladi. Yurak yetishmovchiligida — vena ichiga diuretik va/yoki yurak glikozidi qo‘llanadi. Shok holatida — vena ichiga dopamin, dobutamin yoki izoproterenol kabi ijobiy inotrop ta’sir ko‘rsatuvchi preparat yuboriladi. Klinik belgilari bilan kechuvchi arterial gipotenziyada — vena ichiga suyuqliklar va/yoki vazopressorlar (dopamin yoki norepinefrin) kiritiladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Supraventrikulyar taxikardiyalar, jumladan, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi va bo‘lmachalar flutteri, shuningdek sinus taxikardiyasi; jarrohlik aralashuvlari vaqtida va undan keyin yuzaga keladigan taxikardiya va arterial gipertenziya.

Keksa yoshda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Yaroqlik muddati - 4 yil.