Буванестин®

-

Буванестин®

Preparatning biron bir komponentiga yoki amidlarga tegishli boshqa mahalliy anestetiklarga nisbatan yuqori sezuvchanlik; markaziy asab tizimi kasalliklari (epidural qo‘llash uchun); arterial gipotenziya; 2 yoshgacha bo‘lgan yosh. Preparat tomir ichiga mintaqaviy anesteziya (Bir bo‘yicha blokada) o‘tkazishda ishlatilmaydi, chunki bupivakainning qon oqimiga kirishi o‘tkir tizimli toksik reaksiyalarni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan Yurak-qon tomir yetishmovchiligi (rivojlanishi mumkin), yurak blokadasi, in'eksiya joyidagi yallig‘lanish kasalliklari yoki infeksiya (infiltratsion anesteziya uchun), xolinesteraza tanqisligi, buyrak yetishmovchiligi, 65 yoshdan katta yosh, umumiy og‘ir holat, jigar qon oqimining pasayishi, antiaritmik vositalarni (shu jumladan beta-blokatorlar) bir vaqtda qo‘llash, paratservikal anesteziya o‘tkazish zarurati, 5 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan yosh. Epidural qo‘llashda (kaudal yoki lyumbal anesteziya) – avvalgi nevrologik kasalliklar, septitsemiya, umurtqa pog‘onasining deformatsiyasi tufayli punktsiya o‘tkazishda qiyinchiliklar mavjudligi. Bupivakain boshqa mahalliy anestetiklar yoki struktura jihatidan amidlarga tegishli mahalliy anestetiklarga o‘xshash preparatlar, masalan, antiaritmik vositalarni (masalan, lidokain, meksiletin) qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. 5 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun dozani tana vazniga muvofiq hisoblash kerak — o‘rtacha 2 mg/kg.

Regional va mahalliy anesteziya, kichik jarrohlik amaliyotlaridan tashqari, faqat tegishli tajribaga ega mutaxassislar tomonidan maxsus jihozlangan xonada, kardiomonitoring va reanimatsion tadbirlarni o'tkazish uchun zarur bo'lgan uskunalar va dori vositalari darhol foydalanishga tayyor holatda mavjud bo'lgan sharoitda o'tkazilishi kerak. Katta blokadalarni bajarishda mahalliy anestezikni kiritishdan oldin tomir ichiga kateter o'rnatish tavsiya etiladi. Periferik asab blokadasini o'tkazish mahalliy anestezikning katta hajmini yuqori qon tomir tizimi bilan ta'minlangan sohalarga, ko'pincha yirik qon tomirlariga yaqin joylarda kiritish bilan bog'liq bo'lib, bu mahalliy anestezikning tasodifiy tomir ichiga kiritilishi yoki katta dozada preparatning tizimli so'rilishi xavfini oshiradi, natijada plazmadagi konsentratsiyaning oshishiga olib kelishi mumkin. Retrobulbar in'ektsiya paytida preparat tasodifan kranial subaraxnoid bo'shliqqa tushib, vaqtinchalik ko'rish qobiliyatini yo'qotish, apnoe, tutqanoq, kollaps va boshqa nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Rivojlangan asoratlar o'z vaqtida aniqlanib, davolanishi kerak. Retrobulbar va peribulbar in'ektsiyalar paytida mahalliy anesteziklarning ko'z mushaklarining doimiy funksional buzilishiga olib kelish xavfi mavjud. Buning asosiy sabablari mushaklar va/yoki nervlarga jarohat etkazilishi va/yoki mahalliy toksik ta'siridir. Bunday to'qima reaksiyalarining og'irligi jarohat darajasi, mahalliy anestezikning konsentratsiyasi va to'qima bilan ta'sir etish muddati bilan bog'liq. Shu sababli, boshqa mahalliy anesteziklar kabi, eng kam samarali konsentratsiya va preparatning dozasi qo'llanilishi kerak. Vazokonstriktorlar va boshqa qo'shimchalar to'qimalarning reaksiyalarini kuchaytirishi mumkin va faqat ko'rsatmalar bo'yicha qo'llanilishi kerak. Bo'yin yoki bosh sohasiga in'ektsiyalar paytida preparat tasodifan arteriyaga kirib qolishi mumkin va hatto past dozalar qo'llanganda ham jiddiy noxush reaksiyalar rivojlanishi mumkin. Paratservikal blokada ba'zida homilada bradikardiya/taxikardiyaga olib kelishi mumkin, shuning uchun homilaning yurak ritmini diqqat bilan kuzatish majburiydir. Eritma konservantlarni o'z ichiga olmaydi va ampula ochilganidan keyin darhol ishlatilishi kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Mahalliy anesteziklar bevosita anestezik ta'siridan tashqari, kognitiv funksiyalarga, harakatlarni muvofiqlashtirishga tormozlovchi ta'sir ko'rsatishi va vaqtinchalik harakat funktsiyalarining buzilishiga olib kelishi mumkin. Preparatni qo'llash davrida transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak.

Bupivakain boshqa mahalliy anestetiklar yoki mahalliy anestetiklarning amidli turiga o'xshash tuzilishga ega bo'lgan preparatlarni (masalan, antiaritmik preparatlar, lidokain, meksiletin) qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak, chunki qo'shimcha toksik ta'sir rivojlanishi mumkin. Bupivakainni III sinf antiaritmik preparatlari (masalan, amiodaron) bilan bir vaqtda qo'llash alohida o'rganilmagan, ammo ushbu preparatlar bilan bir vaqtda buyurishda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi (shuningdek, "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang). Spiral anesteziya uchun eritmalarni boshqa dorilar bilan aralashtirish tavsiya etilmaydi. MAO ingibitorlari yoki tritsiklik antidepressantlar ADBning sezilarli oshishi xavfini oshiradi. Oksitotsin yoki ergotamin tarkibli preparatlar ADBning barqaror oshishi va yurak-qon tomir va miya qon tomir tizimlaridan mumkin bo'lgan asoratlarning rivojlanishiga yordam beradi. Galotan bilan umumiy inhalatsion anesteziya bilan birga qo'llash aritmiya xavfini oshiradi. Og'ir metallarning dezinfektsiyalovchi eritmalari bilan mahalliy anestetikning in'ektsiya joyini davolash lokal reaksiyalar, og'riq va shishning rivojlanish xavfini oshiradi. Mahalliy anestetiklarga tuzilish jihatidan o'xshash preparatlar, masalan, tokaainid, qo'shimcha toksik ta'sir rivojlanish xavfini oshiradi. CNSni bostiruvchi vositalar bilan birgalikda qo'llanganda mahalliy anestetiklar CNSni bostirish ta'sirini kuchaytiradi. Bupivakainning eruvchanligi pH>6,5 da kamayadi, bu ishqoriy eritmalar qo'shilganda hisobga olinishi kerak, chunki cho'kindi hosil bo'lishi mumkin.

Bupivakain - uzun ta'sirga ega amidlarga tegishli mahalliy anestetik bo'lib, lidokaindan 4 marta kuchliroqdir. Natriy kanallariga ta'sir qilish orqali nerv tolasi bo'ylab impulslarning o'tishini qaytariluvchi tarzda bloklaydi. Gipotenziya ta'siriga ega, yurak urish tezligini sekinlashtiradi. 5 mg/ml konsentratsiyada bir martalik epidural kiritilganda ta'sir davomiyligi 2 dan 5 soatgacha, periferik nerv blokadasida esa 12 soatgacha davom etadi. 2,5 mg/ml konsentratsiyadagi eritma harakatlantiruvchi nervlarga kamroq ta'sir qiladi.

Bupivakain pKa: 8,2; qon-plazma konsentratsiyasi nisbati - 0,73. So‘rilish va taqsimlanish: Bupivakain epidural makondan to‘liq so‘riladi, ikki fazali so‘rilish bilan, bu fazalar uchun yarim chiqarilish vaqti 7 minut va 6 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari (asosan α1-kislotali glikoproteinlar) bilan bog‘lanish 92-96%. Plazmadagi konsentratsiya doza, yuborish usuli va so‘rilish sohasidagi qon tomirlanish darajasiga bog‘liq. Metabolizm va chiqarilish: Bupivakain jigarda asosan CYP450 3A4 fermentlari ishtirokida aromatik gidroksillanish va N-dealkillanish orqali metabolizmga uchraydi. Metabolitlar, jumladan 4-gidroksibupivakain va 2,6-pipekoloksilidin (PPX), past farmakologik faollikka ega. Klirens jigar faoliyatiga bog‘liq bo‘lib, jigar perfuziyasidan kamroq ta’sir qiladi. Dozaning taxminan 1% siydik bilan o‘zgarmagan holda, 5% esa PPX shaklida chiqariladi. Maxsus klinik xususiyatlar: Platsentar to‘siqdan o‘tadi va plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi onadan pastroq bo‘lgan holda, ona va homilada erkin fraktsiyalar bir xil konsentratsiyaga ega. Bupivakain ko‘krak sutiga bola uchun xavfsiz darajada ajraladi.

Bupivakain faqat onaga bo‘lgan kutilgan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llanilishi kerak. Oldin bupivakainning reproduktiv funksiyaga ta’siri yoki homilada rivojlanish nuqsonlari chastotasini oshirishi qayd etilmagan. Bupivakainga epinefrin qo‘shilganda bachadondagi qon oqimi va uning qisqarishi, ayniqsa, tasodifan tomir ichiga yuborilganda, kamayishi mumkin. Bupivakainning homilaga ta’siri asosan paratservikal blokada paytida yuzaga keladi, chunki ushbu anestetika usulida homilada bupivakainning eng yuqori konsentratsiyalari qayd etiladi. Bupivakain bola uchun xavf tug‘dirmaydigan miqdorlarda ona sutiga o‘tadi.

Jigar qon aylanishi kamaygan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning qon tarkibidagi kontsentratsiyasi, ayniqsa, takroriy dozalar kiritilganda sezilarli darajada oshishi mumkin. Bu holda bupivakainning 2,5 mg/ml miqdordagi past dozasi buyurilishi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi holatida ehtiyotkorlik talab qilinadi. Buyrak funksiyasi yetarli bo‘lmagan bemorlarda, ayniqsa qayta yuborishda, qon tarkibida preparatning konsentratsiyasi sezilarli darajada oshishi mumkin. Bu holatda 2,5 mg/ml bupivakainning past dozalarini buyurish tavsiya etiladi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

O'tkir tizimli intoksikatsiya Tasodifan tomir ichiga kiritilganda toksik reaktsiya 1-3 daqiqa ichida paydo bo'ladi, dozani oshirib yuborilganda esa preparatning plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga in'eksiya joyiga qarab 20-30 daqiqa ichida erishiladi, bunda intoksikatsiya belgilari sekinroq yuzaga keladi. Toksik reaktsiyalar asosan markaziy asab tizimi va yurak-qon tomir tizimi tomonidan namoyon bo‘ladi. Plazmada yuqori bupivakain konsentratsiyasi fonida qorinchalar aritmiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, to‘satdan yurak-qon tomir kollapsi va o‘lim holatlari qayd etilgan. Markaziy asab tizimi (MAT) tomonidan intoksikatsiya MAT funktsiyalarining asta-sekinlik bilan buzilishining belgisi va alomatlari sifatida namoyon bo‘ladi. Intoksikatsiyaning boshlang'ich alomatlariga og'iz atrofida paresteziya, bosh aylanishi, tilning uvushishi, odatdagi tovushlarga nisbatan sezuvchanlikning patologik oshishi va quloqlarda shovqin kiradi. Ko'rish funktsiyasining buzilishi va tremor eng jiddiy belgilardan hisoblanadi va umumlashgan tutqanoqlar rivojlanishidan oldin paydo bo‘ladi. Bu holatlarni aslo nevrotik xatti-harakat sifatida noto'g'ri talqin qilmaslik kerak. Ushbu holatlardan so'ng hushdan ketish va bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etishi mumkin bo'lgan kuchli tutqanoq xurujlari yuzaga kelishi mumkin. Tutqanoqlar boshlanishidan so'ng mushaklarning haddan tashqari faoliyati va normal nafas olish jarayonining buzilishi tufayli tezda gipoksiya va giperkapniya rivojlanadi. Og‘ir hollarda apnoe ham rivojlanishi mumkin. Atsidoz mahalliy anestetiklarning toksik ta'sirini kuchaytiradi. Ushbu hodisalar anestetikning MATdan qayta taqsimlanishi va preparatning metabolizmi hisobiga o'tib ketadi. O'tkir intoksikatsiyani davolash Umumiy intoksikatsiya belgilarini sezgan zahoti preparatni kiritishni darhol to'xtatish lozim. Davolash o'pkani ventilyatsiya qilishni qo'llab-quvvatlash, tutqanoqlarni bartaraf etish va qon aylanishini qo'llab-quvvatlashga qaratilishi kerak. Kisloroddan foydalanish va zarur bo'lsa, sun'iy o'pka ventilyatsiyasini o'tkazish kerak. Agar tutqanoqlar 15-20 soniya ichida o'z-o'zidan to'xtamasa, tutqanoqqa qarshi preparatlar tomir ichiga yuborilishi kerak. Tomir ichiga 100-150 mg tiopental natriy kiritilishi tutqanoqlarni tezda to'xtatadi, yoki, unga alternativa sifatida 5-10 mg diazepam kiritilishi mumkin, lekin u sekinroq ta'sir ko'rsatadi. Suksametoniya mushaklarning tutqanoqlarini tezda bartaraf etadi, ammo undan foydalanganda traxeya intubatsiyasi va sun'iy o'pka ventilyatsiyasi zarur bo'ladi. Yurak-qon tomir tizimi faoliyati sezilarli darajada susayganda, 5-10 mg efedrin tomir ichiga kiritilishi kerak va agar zarur bo'lsa, bu 2-3 daqiqadan so'ng qayta takrorlanishi mumkin. Kislorodlanish va ventilyatsiyani optimallashtirish, atsid va acidozni to'g'rilash hayotiy ahamiyatga ega, chunki gipoksiya va atsid bupivakainning toksik ta'sirini kuchaytiradi. Zarur bo'lsa, epinefrin (0,1-0,2 mg tomir ichiga yoki yurak ichiga) kiritiladi. Yurak to'xtab qolgan taqdirda, uzoq muddatli reanimatsiya choralari talab qilinishi mumkin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Mahalliy anesteziya (jarohatlar, jarrohlik aralashuvlari, shu jumladan, kesarcha kesish, tug‘ruqdagi og‘riqlarni yengillashtirish, og‘riqli diagnostik muolajalar): mahalliy infiltratsion anesteziya; o‘tkazuvchi anesteziya (qovurg‘alararo blokada, katta va kichik nervlarning blokadasi, bosh va bo‘yin nervlari blokadasi); kaudal yoki lumbar epidural anesteziya; retrobulbar (regional) anesteziya.

65 yoshdan oshgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Yaroqlik muddati - 4 yil.