Бупивакаин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Бупивакаин

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Bupivakain yoki boshqa amide turidagi mahalliy anesteziklarga yuqori sezuvchanlik; epidural anesteziya o‘tkazishga qarshi ko‘rsatmalar: markaziy asab tizimining (MAT) mavjud kasalliklari, masalan, meningit, poliomiyelit, miya ichidagi qon quyilishi, shuningdek, MAT o‘sma kasalliklari; umurtqa pog‘onasi sil kasalligi; subakut kombinatsiyalangan orqa miya degeneratsiyasi bilan kechuvchi pernisioz anemiya; punktsiya joyidagi yoki unga yaqin teri infeksiyalari; kardiogen yoki gipovolemik shok; qon ivishining buzilishi yoki antikoagulyant terapiya; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Bupivakain Bir blokadasi uchun tomir ichiga regional anesteziyada qo‘llanilmaydi. Ehtiyotkorlik bilan: keksa yoshdagi bemorlar; kuchsizlangan bemorlar; II va III darajali AV-blokada; jigar va buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari; homiladorlik; III sinf antiaritmik vositalar bilan birga qo‘llash (masalan, amiodaron); boshqa mahalliy anesteziklar yoki IB sinf antiaritmik vositalari (masalan, lidokain, mexiletin) bilan bir vaqtda qo‘llash; paratservikal blokada.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatma

Ba'zi turdagi blokadalar jiddiy nojo‘ya reaktsiyalar bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Epidural anesteziya, ayniqsa, gipovolemiya fonida yurak-qon tomir tizimi bostirilishi bilan kechishi mumkin. Shuning uchun yurak-qon tomir tizimi funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Noyob hollarda retrobulbar in'eksiya paytida bupivakainning bosh miya subaraxnoid bo‘shlig‘iga kirib qolishi mumkin, bu vaqtinchalik ko‘rlik, yurak-qon tomir kollapsi, apnoe va tutqanoqlarni keltirib chiqaradi. Ushbu simptomlar zudlik bilan davolashni talab qiladi. Retrobulbar va peribulbar in'eksiyalarda mahalliy anestetiklarning kiritilishi ko‘z mushaklari funksiyasining doimiy buzilishiga olib kelishi xavfi bor. Buning asosiy sababi travma va/yoki kiritilgan bupivakainning mushaklar va/yoki nervlarga mahalliy toksik ta'siridir. Bosh va bo‘yin sohasiga mahalliy anestetiklarning tasodifiy tomir ichiga yuborilishi hatto kichik dozalarda ham Markaziy Asab Tizimi (MAT) toksikligi alomatlarini keltirib chiqarishi mumkin. Paratservikal blokada ba'zida homilada bradikardiya/taxikardiyaga olib kelishi mumkin, shuning uchun homila yurak urishini diqqat bilan kuzatish kerak. Atriventrikulyar blokada II yoki III bosqichi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik talab qilinadi, chunki mahalliy anestetiklar miokardning o‘tkazuvchanligini pasaytirishi mumkin. Shuningdek, jigar yoki buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlar, keksa yoki zaiflashgan bemorlarda ham ehtiyotkorlik talab qilinadi. III sinf antiaritmik preparatlarni (masalan, amiodaron) qabul qilayotgan bemorlar yurak-qon tomir tizimining nojo‘ya ta'sirlari ehtimolini hisobga olgan holda, EKGni diqqat bilan kuzatish bilan shifokor nazorati ostida bo‘lishi kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Mahalliy anesteziya faolligiga ega bo'lgan antiaritmik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda qo'shimcha toksik ta'sir xavfi oshadi. Barbituratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda bupivakainning qon kontsentratsiyasi kamayishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Mahalliy uzoq muddatli ta'sirga ega amiddan iborat anestetik, lidokainga qaraganda 4 barobar kuchliroq. Natriy kanallariga ta'sir qilish orqali nerv tolalari bo‘ylab impuls o‘tishini qaytaruvchi bloklaydi. Shunga o‘xshash ta'sirni miya va miokardda ham ko‘rsatishi mumkin. Gipotenziya ta'sirini ko‘rsatadi, yurak urish tezligini sekinlashtiradi. Amaliyotdan keyingi og‘riq qoldirish qovurg‘alararo blokada qilinganda 7-14 soat davom etadi. 5 mg/ml konsentratsiyali eritma bilan yagona epidural in'yektsiya qilinganida ta'sir davomiyligi 2 soatdan 5 soatgacha, periferik nerv blokadasida esa 12 soatgacha davom etadi. 2.5 mg/ml konsentratsiyali eritmalardan foydalanish motor nervlariga kamroq ta'sir qiladi.

Farmakokinetika

Bupivakainning tizimli so‘rilishi Bupivakainning tizimli so‘rilishi doza, kiritish usuli va kiritilgan joyning qon bilan ta’minlanishiga bog‘liq. Anesteziya effekti tez boshlanadi; boshqa mahalliy anesteziklarga qaraganda bupivakainning anesteziya effekti sezilarli darajada uzoq davom etadi. Bupivakaindan keyin sezgirlik qaytgach, bir muddat og‘riq qoldiruvchi ta’sir saqlanib qoladi, bu analgetik dozalarning kamaytirilishiga imkon beradi. Bupivakain epidural bo‘shliqdan to‘liq so‘riladi; so‘rilish ikki fazali xarakterga ega. Kaudal epidural va bloklovchi anesteziyada qon plazmasida TCmax 30-45 daqiqada kuzatiladi, keyin 3-6 soat davomida sezilarli darajada pasayadi. Bupivakainning umumiy plazma klirensi 580 ml/min, Vd – 73 l. Oxirgi yarim chiqarilish davri (T1/2) 2,7 soat. Bupivakain jigarda asosan glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyalanish orqali metabolizmga uchraydi. Bupivakain asosan buyraklar orqali chiqariladi, faqat 6% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Bupivakain platsentani passiv diffuziya orqali kesib o‘tadi. Fetus organizmidagi plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi ona organizmidagidan pastroq, bog‘lanmagan fraksiya konsentratsiyasi esa ona va fetus organizmida bir xil. Ona sutida ajraladi. Bupivakainning farmakokinetik parametrlari siydik pH darajasi va buyrak qon oqimi, bupivakain kiritish yo‘li, bemorning yoshi, shuningdek jigar va buyrak kasalliklari kabi omillarga qarab sezilarli darajada o‘zgarishi mumkin.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Jarrohlik anesteziyasi, 12 yoshdan oshgan bolalar va kattalar uchun; infiltratsion anesteziya, operatsiyadan keyingi og‘riq kabi holatlarda uzoq muddatli anesteziya effektini talab qilganda; davomli ta’sirga ega bo‘lgan o‘tkazuvchi yoki epidural anesteziya, epinefrin qo‘shilishi mumkin bo‘lmagan va mushaklarni sezilarli darajada bo‘shashtirish kerak bo‘lmagan holatlarda; akusherlikda anesteziya.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik davrida preparatni faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Paratservikal blokadani o‘tkazish mumkin emas. Agar bupivakain laktatsiya davrida qo‘llanishi zarur bo‘lsa, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish lozim.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Бупивакаин

18+