Бупраксон

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Бупраксон

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Nafas olishni buzish holatiga olib kelishi mumkin yoki nafas olish markazi yoki markaziy asab tizimi faoliyatining susayishi bilan kuzatiladigan holatlar; MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash (MAO ingibitorlarini qo‘llash davrida va ularni bekor qilgandan keyin 14 kun davomida); stomatit va mukozit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yarali-nekrotik va yallig‘lanishli lezyonlari; dori vositasiga qaramlik, jumladan, opioid qaramlik; tutqanoq holatlari; bosh miya travmasi; o‘tkir alkogolli intoksikatsiya; bronxial astma, astmatik status; o‘pka-yurak yetishmovchiligi; yurak ritmi buzilishlari (o‘rta qorincha va qorincha paroksizmal taxikardiya, fibrillyatsiya va quloqcha titrashi, qorincha fibrillyatsiyasi va titrash, ekstrasistoliya); paralitik ichak tutilishi; qorin bo‘shlig‘i a'zolarining o‘tkir jarrohlik kasalliklari tashxis qo‘yilmaguncha; homiladorlik va emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh; buprenorfin, naloksonga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilanNafas yetishmovchiligi; jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; miksedema; gipoterioz, buyrak usti bezlari yetishmovchiligi; markaziy asab tizimi susayishi; toksik psixoz; prostata bezining gipergiploziyasi; uretra strikturalari; alkogolizm; yoshi ulug‘ va qariyalar.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatma

Nalokson ushbu kombinatsiyaga narkologik xavfsizlikni oshirish maqsadida kiritilgan. Agar bu kombinatsiyani o‘z ichiga olgan dori vositalari tibbiy maqsadlarda bo‘lmagan holatlarda qo‘llanilsa (giyohvand analgetikni o‘z ichiga olganligi sababli), nalokson buprenorfinning ta’sirlarini bloklaydi va buprenorfin suiiste'moli paytida kuzatiladigan ta’sirni keltirib chiqarmaydi. Opiatlarga jismoniy qaram bo‘lgan odamlarda bu holat sindromi paydo bo‘lishi mumkin. Buprenorfin jigarda metabolizmga uchraydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda buprenorfinning ta’sir intensivligi va davomiyligi o‘zgarishi mumkin. Bunday bemorlarda ushbu kombinatsiyani qo‘llash shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Nikotin ushbu kombinatsiyaning farmakologik faolligini pasaytiradi. Bolalarda tasodifiy yoki qasddan qabul qilish natijasida nafas olishning bostirilishi yuzaga kelishi mumkin, bu o‘limga olib kelishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Davolanish davrida avtomobil haydash va yuqori diqqatni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan saqlanish kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Neyroleptiklar, benzodiazepinlar, fenotiazinlar, shuningdek, boshqa trankvilizatorlar; anksiolitiklar, sedativ, uyqu dorilari, umumiy anesteziklar, antigistamin dorilar, etanolning ta'sirini kuchaytiradi. MAO ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanganda xavfli gipetermiya, tutqanoq, koma va arterial gipertenziya rivojlanishi mumkin. To'liq opioid agonistlari bilan qo'llanganda opioidlarni bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin. Valproe kislotasi/valproat natriyni qabul qilish bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy nerv tizimini bostiruvchi ta'sir kuchayadi. Boshqa analgetiklar bilan qabul qilinganda miya orqa suyuqligi bosimi oshishi mumkin, shuning uchun ushbu kombinatsiyani miya orqa suyuqligi bosimining oshishi mumkin bo'lgan hollarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki buprenorfin mioz va ong darajasining o'zgarishiga olib kelishi mumkin. CYP3A4 izofermentining faolligini ingibir qiluvchi preparatlar (masalan, ketokonazol, makrolidlar, eritromitsin) yoki OIV-proteaza ingibitorlari (ritonavir) buprenorfinning ta'siri va davomiyligini oshirishi mumkin, bu esa bir yoki har ikkala preparatning dozalariga tuzatish kiritishni talab qiladi. CYP3A4 izofermentining induktorlari (masalan, fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, rifampitsin) bilan birgalikda qabul qilinganda buprenorfinning qon zardobidagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin. Buprenorfinning barcha CYP3A4 izofermenti induktorlari bilan o'zaro ta'siri o'rganilmaganligi sababli, ushbu kombinatsiyani qabul qilgan bemorlarda bekor qilish sindromi belgilari va simptomlari kuzatilishi tavsiya etiladi. Jondor o'ti, CYP3A4 izofermentining induktori sifatida, qon plazmasida buprenorfin konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Etanol buprenorfin tomonidan markaziy nerv tizimining bostirilishini kuchaytiradi. Davolanish davrida alkogol ichimliklar iste'molidan voz kechish kerak.

Farmakologik ta'siri

Kombinatsiyalangan dori vositasi. Sublingval qo'llanganda preparatning farmakologik ta'siri buprenorfin tarkibi bilan belgilanadi. Buprenorfin – tebainning yarim sintetik hosilasi bo'lgan opioid analgetik. μ-opioid retseptorlarining qisman agonisti va κ-opioid retseptorlarining qisman antagonisti sifatida ta'sir qiladi. Analgetik ta'siri jihatidan ekvivalent dozalar bilan morfinga teng. Opiod retseptorlarning qisman agonisti sifatida nafas olishni susaytiradi, silliq mushaklarga ta'sir qiladi, lekin morfin va boshqa opiatlarga qaraganda kamroq darajada, shuningdek, jismoniy qaramlikni rivojlantirish potentsiali ularga qaraganda pastroq. Shu bilan birga, buprenorfinning μ-opioid retseptorlarini faollashtirishi ma'lum darajada qaramlik keltirib chiqarishi mumkin. Nalokson - opioid retseptorlarning antagonisti. Opiatlar va opioidlarning ta'sirini samarali ravishda yo'q qiladi yoki zaiflashtiradi. Nafas olishni tiklaydi, tinchlantiruvchi va eyforiyaga olib keluvchi ta'sirni kamaytiradi. Opiatlarni og'riqni yo'qotish uchun kiritish yoki opiat analgetiklarni ishlatadigan giyohvand bo'lgan odamlarda ularni oldindan kiritish natijasida opiatni bekor qilish sindromini chaqirishi mumkin. Farmakologik ta'sir faqat parenteral (tomir ichiga, mushak ichiga, teri ostiga) qo'llashda rivojlanadi. Sublingval qo'llanilganda tizimli qon aylanishiga deyarli kirmaydi va ta'sir ko'rsatmaydi. Nalokson og'iz orqali qabul qilinganda deyarli farmakologik faollikka ega emas, og'iz orqali va parenteral qo'llashda samaradorlik nisbati 1:50. Ushbu kombinatsiyani sublingval qo'llagandan so'ng buprenorfin ta'siri 30 daqiqa ichida boshlanadi. Maksimal ta'sir 3 soatdan keyin kuzatiladi. Analgetik ta'sir davomiyligi - 5 soat.

Farmakokinetika

Buprenorfin va Nalokson Buprenorfin So‘rilish: Sublinqual qabul qilganda yaxshi so‘riladi, sistemaviy biokiraolishligi 50-55%. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) 2 soatda erishiladi va bu o‘rtacha 1.13 ng/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanish: Gematoensefalik to‘siq orqali yaxshi o‘tadi. Plazma oqsillari, asosan α- va β-globulinlar bilan bog‘lanish darajasi 96% ga teng. Taqsimlanish hajmi (Vd) 2,5 l, bu esa faol organik zahiraga ega ekanini ko‘rsatadi. Metabolizm: Jigar orqali N-dezalkillanish va CYP3A4 izofermenti yordamida norbuprenorfin hosil qiladi, so‘ngra glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilinadi. Norbuprenorfin asosiy metabolit bo‘lib, sezilarli anal'getik ta'sir ko‘rsatmaydi. Chiqarilish: Plazmadan yarim chiqarilish vaqti (T1/2) 24-42 soat. Metabolitlar shaklida siydik orqali 30% va o‘t orqali 69% chiqariladi; o‘zgarmagan holatda chiqarilish taxminan 1%. Nalokson So‘rilish: Sublinqual qabulda deyarli so‘rilmaydi, sistemaviy biokiraolishligi 5% dan kam. Plazmadagi konsentratsiyasi klinik jihatdan ahamiyatli emas. Metabolizm: Jigar orqali tez metabolizmga uchraydi va asosan glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya qilinib nalokson-3-glukuronid hosil qiladi. Yarim chiqarilish vaqti (T1/2) 2-12 soat. Chiqarilish: Metabolitlar asosan buyrak orqali chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Operatsiyadan keyingi og‘riq sindromi (o‘rtacha va kuchli darajada), travmalar va kuyishlar bilan bog‘liq og‘riq sindromi, diagnostik muolajalar o‘tkazish paytida.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati buzilgan holatlarda preparatni qo‘llash mumkin.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Бупраксон

18+