Gipolipidemik vosita, statinlar guruhi, HMG-KoA-reduktaza ingibitori. Ushbu preparat prolakarin hisoblanadi, chunki uning tarkibida yopiq lakton halqasi mavjud bo‘lib, organizmga tushgach, u gidrolizlanadi. Statinlarning lakton halqasi tuzilishi bo‘yicha HMG-KoA-reduktaza fermentining bir qismiga o‘xshaydi. Raqobatlashuvchi antagonizm printsipi asosida statin molekulasi koenzim A retseptorining HMG-KoA-reduktaza birikadigan qismi bilan bog‘lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutarning mevalonatga aylanishini to‘xtatadi, bu xolesterin molekulasining sintezida oraliq mahsulot hisoblanadi. HMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi bir qator ketma-ket reaksiyalarga olib keladi, natijada hujayra ichidagi xolesterin miqdori kamayadi va kompensatsiya sifatida LPL-retseptorlarining faolligi oshadi, bu esa LPL-xolesterinning katabolizmini tezlashtiradi.
Statinlarning gipolipidemik ta'siri umumiy xolesterin darajasining pasayishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu Xc-LPL darajasining pasayishi natijasida amalga oshiriladi. LPL darajasining pasayishi dozaga bog‘liq bo‘lib, chiziqli emas, eksponensial xarakterga ega. Statinlar lipoprotein lipaza va gepatik lipaza faolligiga ta’sir qilmaydi, erkin yog‘ kislotalarining sintezi va katabolizmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi, shuning uchun triglitseridlar darajasiga ta’siri ikkilamchi bo‘lib, asosan Xc-LPL darajasini pasaytiruvchi asosiy ta’sirlar orqali amalga oshiriladi. Statinlar bilan davolashda triglitseridlar darajasining o‘rtacha pasayishi, ehtimol, gepatotsit yuzasidagi remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog‘liq bo‘lib, bu LPL ning taxminan 30% triglitseridlarini katabolizmda ishtirok etadi.
Nazoratli tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, simvastatin Xc-HDL darajasini 14% gacha oshiradi. Gipolipidemik ta'sirdan tashqari, statinlar endoteliyning disfunktsiyasi (aterosklerozning boshlang‘ich klinik belgisi) bilan bog‘liq ijobiy ta'sir ko‘rsatadi, qon tomir devoriga va ateromaga ta’sir qiladi, qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant va antiproliferativ xususiyatlarga ega. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, simvastatin bilan davolashdan keyin endoteliy funksiyasi 30 kun ichida yaxshilanadi. Simvastatinni qo‘llash xolesterin-LPL ning dastlabki darajasidan qat’i nazar, yurak-qon tomir buzilishlari chastotasining kamayishi bilan bog‘liq.