Вазокардин Ретард

-

Вазокардин Ретард

sinoatrial va AV-blokada II-III daraja; SSSU; Prinzmetal stenokardiyasi; o‘tkir yurak yetishmovchiligi; kuchli bradikardiya; kardiogen shok; arterial gipotenziya (miokard infarktini ikkilamchi profilaktikada qo‘llashda, sistolik AB 100 mm simob ustunidan past); MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish yoki verapamilni bir vaqtda vena ichiga kiritish; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik o‘rnatilmagan); preparatga va boshqa beta-adrenoblokatorlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan diabet, tireotoksikoz, XOBL (surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi) va bronxial astma, periferik tomirlarning oblitiratsiyalovchi kasalliklari (intermitent kladikasio), Reyno sindromi, metabolik atsidoz, jigar faoliyatining yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, miasteniya, feoxromotsitoma, psoriaz, homiladorlik, keksalik, AV-blokada I darajada qo‘llash kerak.

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Beta-adrenoblokatorlar qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish quyidagilarni o'z ichiga oladi: yurak urish tezligi (YUT) va arterial bosimni (AB) kuzatish (qabulning boshida har kuni, keyin esa har 3-4 oyda), qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini kuzatish (har 4-5 oyda). Bemorni YUTni hisoblash metodikasiga o‘rgatish va YUT 50 tadan kam bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish kerakligini tushuntirish kerak. Beta-adrenoblokatorlarni to‘satdan to‘xtatish mumkin emas (imkoniyat bo‘lsa, metoprolol bilan davolashni asta-sekin, doza 10 kun davomida kamaytiriladi, bu davrda bemor doimiy tibbiy kuzatuv ostida bo‘lishi kerak). Allergik reaktsiyalarning kuchayishi (allergik anamnezda og‘ir holatlar bo‘lsa) va epinefrinning odatdagi dozalari kiritilganda samarasizligi mumkin. Keksalarda buyrak funktsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi (har 4-5 oyda). Metoprolol periferik arterial qon aylanishi buzilishi simptomlarini kuchaytirishi mumkin. Arterial gipertenziya holatida ta’sir 2-5 kun ichida namoyon bo‘ladi, barqaror ta’sir 1-2 oydan keyin kuzatiladi. Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda preparatning to‘g‘ri tanlangan dozasi dam olishda YUTni 55-60 ta/min, jismoniy zo‘riqish paytida esa 110 ta/min dan oshmasligi kerak. Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pastroq. Agar davolash klonidin bilan birgalikda o‘tkazilsa, klonidinni qabul qilishni metoprololni to‘xtatgandan bir necha kun o‘tgach tugatish kerak, aks holda gipertonik kriz yuzaga kelishi mumkin. Metoprolol tirotoksikozning ba'zi klinik namoyon bo‘lishlarini (masalan, taxikardiyani) yashirishi mumkin. Qandli diabetda preparat gipoglikemiya tufayli kelib chiqqan taxikardiyani yashirishi mumkin. Selektiv bo‘lmagan beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, metoprolol insulin bilan keltirib chiqarilgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza konsentratsiyasini normal darajaga qaytarishni kechiktirmaydi. Metoprolol qabul qilayotgan bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarga qo‘shimcha davolash sifatida beta2-adrenostimulyatorlar, feoxromositoma bo‘lsa alfa-adrenoblokatorlar buyuriladi. Agar jarrohlik aralashuvi zarur bo‘lsa, anesteziologga olib borilayotgan terapiya haqida xabar berish kerak (umumiy anesteziya uchun ijobiy inotrop ta’sirga ega bo‘lmagan dori vositasini tanlash), preparatni bekor qilish tavsiya etilmaydi. n. vagus ning qarama-qarshi faolligini 1-2 mg atropinni vena ichiga kiritish bilan bartaraf etish mumkin. Keksalarda YUTning oshishi (50 ta/min dan kam), arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm simob ustunidan past), AV-blokada, bronxospazm, qorinchalar aritmiyasi, jigar va buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari kuzatilganda, preparat dozasini kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish kerak. Beta-adrenoblokator qabul qilinishi sababli paydo bo‘lgan teri toshmalar va depressiya holatlarida terapiya bekor qilinishi tavsiya etiladi. Metoprolol bilan davolashni asta-sekin, doza 10 kun davomida kamaytiriladi. Davolashni to‘satdan to‘xtatish bekor qilish sindromiga olib kelishi mumkin (stenokardiya xurujlarining kuchayishi, AB oshishi). Preparatni bekor qilishda stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarga alohida e'tibor berish kerak. Kontakt linzalar taqib yuradigan bemorlar beta-adrenoblokatorlar bilan davolash fonida ko‘z yoshi suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkinligini hisobga olishlari kerak. Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Metoprololni qabul qilishga bo‘lgan individual reaktsiyalarda farqlar kuzatilganligi sababli, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanish imkoniyati masalasi preparatga bo‘lgan bemorning individual reaktsiyasi baholanganidan keyin hal qilinishi kerak.

Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri testlari uchun allergen ekstraktlari bisoprolol qabul qilayotgan bemorlarda og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya rivojlanish xavfini oshiradi. Vena ichiga yuboriladigan yod saqlovchi rentgenokontrast dorilar anafilaktik reaktsiyalar xavfini oshiradi. Vena ichiga yuborilganda fenitoin, umumiy in'alyatsion anesteziya vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta'sirni oshiradi va arterial bosimning pasayish ehtimolini oshiradi. Insulin va peroral gipoglikemik dorilar samaradorligini o'zgartiradi, rivojlanayotgan gipoglikemiya (taxikardiya, arterial bosimning oshishi) alomatlarini yashiradi. Lidokain va ksantinlarning (difillin istisno) klirensini pasaytiradi va ularning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, ayniqsa, teofillin klirensi chekish tufayli yuqori bo'lgan bemorlarda. Gipotenziya ta'sirini NSAID'lar (Na+ ionlarining ushlanishi va buyraklarda prostaglandin sintezining bloklanishi), GKS va estrogenlar (Na+ ionlarining ushlanishi) zaiflashtiradi. Yurak glikozidlari, metildopa, rezerpin va guanfatsin, "sekin" kalsiy kanallari blokatorlari (verapamil, diltiazem), amiodaron va boshqa antiaritmik dorilar bradikardiya, AV-blokada, yurak to'xtashi va yurak yetishmovchiligining rivojlanish yoki kuchayish xavfini oshiradi. Nifedipin arterial bosimning sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi mumkin. Diuretiklar, klonidin, simpatolitiklar, gidralazin va boshqa gipotenziya dorilari arterial bosimning haddan tashqari pasayishiga olib kelishi mumkin. Nedepolyarizatsion miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'siri uzayadi. Uchlik va to'rtlik antidepressantlar, antipsixotik dorilar (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu dorilari markaziy asab tizimini bostirishni kuchaytiradi. Bisoprololni MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu gipotenziya ta'sirining sezilarli darajada kuchayishiga olib kelishi mumkin, MAO ingibitorlari va Bisoprololni qabul qilish o'rtasidagi davolash tanaffusi kamida 14 kun bo'lishi kerak. Gidrogenlanmagan qorakuya alkaloidlari periferik qon aylanishining buzilish xavfini oshiradi. Ergotamin periferik qon aylanishining buzilish xavfini oshiradi; sulfasalazin Bisoprololning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi; rifampitsin Bisoprololning yarim chiqarilish davrini qisqartiradi.

Nisbatan kardioselektiv beta1-adrenoblokator. Membranani barqarorlashtiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi va ichki simpatomimetik faollikka ega emas. Gipotenziv, antianginal va antiaritmik ta'sir ko‘rsatadi. Kichik dozalarda yurakdagi beta1-adrenoretseptorlarini bloklaydi, katexolaminlar tomonidan rag‘batlantirilgan ATF dan sAMF hosil bo‘lishini kamaytiradi, hujayra ichidagi kalsiy ionlarining oqimini pasaytiradi va xronotrop, dromotrop, batmotrop va inotrop ta’sir ko‘rsatadi (yurak urish tezligini kamaytiradi, o‘tkazuvchanlik va qo‘zg‘aluvchanlikni bostiradi, miokardning qisqaruvchanligini kamaytiradi). Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilishning boshida (ichga qabul qilingandan keyingi birinchi 24 soatda) umumiy periferik qon tomir qarshiligi (OPQQ) oshadi (alpha-adrenoretseptorlar faolligining reciprocal oshishi va beta1-adrenoretseptorlarning stimulyatsiyasining yo‘q qilinishi natijasida), bu esa 1-3 kundan keyin normal holatga qaytadi va uzoq muddatli qo‘llanganda kamayadi. Gipotenziv ta’sir, asosan, minutli yurak hajmining va renin sintezining kamayishi, renin-angiotenzin tizimi faoliyatining bostirilishi (reninning boshlang‘ich gipersekretsiyasi bo‘lgan bemorlarda bu ko‘proq ahamiyatga ega) va markaziy asab tizimining ta'siri, aorta yoyi baroretseptorlarining sezgirligi tiklanishi (qon bosimi pasayishiga javoban ularning faolligi kuchaymaydi) va natijada periferik simpatik ta'sirlarning kamayishi bilan bog‘liq. Dam olish holatida, jismoniy faoliyat va stress vaqtida qon bosimini pasaytiradi. Gipotenziv ta’sir tez rivojlanadi (sistolik bosim 15 daqiqa ichida pasayadi, maksimal ta'sir 2 soatda kuzatiladi) va 6 soat davom etadi, diastolik qon bosimi esa sekinroq o‘zgaradi: barqaror pasayish bir necha hafta davomida muntazam qabul qilingandan keyin kuzatiladi. Antianginal ta’sir miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytirish bilan aniqlanadi, bu yurak urish tezligining pasayishi (diastolaning uzayishi va miokard perfuziyasining yaxshilanishi) va qisqaruvchanlikning kamayishi, shuningdek, miokardning simpatik innervatsiyaga sezgirligining pasayishi bilan bog‘liq. Stenokardiya xurujlari sonini va og‘irligini kamaytiradi va jismoniy yuklarga chidamliligini oshiradi. Chap qorincha ichki diastolik qon bosimi oshishi va qorincha mushak tolalarining cho‘zilishi tufayli, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, kislorodga bo‘lgan ehtiyojni oshirishi mumkin. Antiaritmik ta’sir aritmogenez omillarini (taxikardiya, simpatik asab tizimining yuqori faolligi, sAMF ning yuqori darajasi, arterial gipertenziya) bartaraf etishi, sinus va ektopik ritm drayverlarining spontan qo‘zg‘alish tezligini kamaytirishi va AV-o‘tkazuvchanlikni sekinlashtirishi bilan (asosan, AV-tugun orqali oldinga va kamroq darajada, orqaga o‘tkazish yo‘nalishlarida) va qo‘shimcha yo‘llar orqali ta’minlanadi. Supraventrikulyar taxikardiya, quloqchalarning miltillashi, sinus taxikardiyasi, yurakning funksional kasalliklari va tireotoksikozda yurak urish tezligini kamaytiradi yoki sinus ritmi tiklanishiga olib kelishi mumkin. Migrenga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. O‘rtacha terapevtik dozada qo‘llanganda, neselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o‘laroq, beta2-adrenoretseptorlari (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) bo‘lgan organlarga va uglevod almashinuviga kamroq ta’sir ko‘rsatadi; aterogen ta’sirning ifodalanganligi propranololdan farq qilmaydi. Ko‘p yillik qabul qilinganda qondagi xolesterin darajasini pasaytiradi. Katta dozalarda (kuniga 100 mg dan ortiq) ikkala beta-adrenoretseptor ost tiplarini ham bloklaydi.

Absorbsiya. Ichga qabul qilinganda so‘rilishi 95% ni tashkil etadi. Kuchli presistemik metabolizmga uchraydi. Biokiraolishligi birinchi qabulda 50%, takroriy qo‘llashda 70% ga oshadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 10% ni tashkil etadi. Qon plazmasidagi Cmax ichga qabul qilingandan keyin 6-12 soat ichida erishiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishligini 20-40% ga oshiradi. Faol moddaning uzoq ta’sir qiluvchi tabletka shaklidan sekin chiqarilishi uning qonga teng taqsimlanishini va to‘qimalarga asta-sekin taqsimlanishini ta’minlaydi hamda dozalash orasidagi intervalni uzaytirishga imkon beradi. T1/2 – 3-7 soat. Jigar orqali metabolizmga uchraydi. Ichga qabul qilingan dozaning 95% dan ortig‘i buyraklar orqali chiqariladi, 3-10% o‘zgarmagan holda chiqariladi. To‘qimalarga tez tarqaladi, gematoensefalik to‘siqdan, platsenta to‘sig‘idan o‘tadi va ko‘krak sutiga chiqariladi. Jigar sirrozida biokiraolishligi oshadi.

Faqat qattiq ko‘rsatmalarga binoan Homiladorlik davrida faqat qattiq ko‘rsatmalar bo‘yicha buyuriladi (yangi tug‘ilgan chaqaloqda bradikardiya, arterial gipotenziya, gipoglikemiya va nafas olish falaji rivojlanishi ehtimoli tufayli). Davolashni tug‘ruqdan 48-72 soat oldin to‘xtatish kerak. Agar bu imkonsiz bo‘lsa, tug‘ruqdan keyingi 48-72 soat davomida yangi tug‘ilgan chaqaloqni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Qo‘llash mumkin emas Emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparatni og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Sintomlar: og‘ir sinus bradikardiya, bosh aylanishi, AV-blokada (to‘liq blokadaga va yurak to‘xtashiga qadar rivojlanishi mumkin), arterial bosimning pasayishi, hushdan ketish, yurak ritmi buzilishi, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to‘xtashi, bronxospazm, hushni yo‘qotish, koma, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, siyanosis. Doza oshirilganidan keyin dastlabki belgilari 20 daqiqadan 2 soatgacha paydo bo‘lishi mumkin. Davolash: oshqozonni yuvish va adsorbentlar qabul qilish. Simptomatik davolash: arterial bosimni keskin pasayishida bemor Trendelenburg holatida yotishi kerak; juda past bosim, bradikardiya va yurak yetishmovchiligi rivojlanganida — beta-adrenostimulyatorlar 2-5 minut intervalda kiritiladi yoki 0,5-2 mg atropin sulfat vena ichiga yuboriladi. Zaruriyat bo‘lsa, dopamin, dobutamin yoki norepinefrin kiritish mumkin. Keyinchalik 1-10 mg glukagon, transvenoz intra-yurak elektrostimulyatsiya qo‘llanilishi mumkin. Bronxospazmda beta2-adrenoretseptor stimulyatorlari vena ichiga yuboriladi. Tutqanoqlarda diazepam sekin vena ichiga yuboriladi. Gemodializ samarasiz.

Ro'yxat B. Preparatni quruq, yorug'likdan himoyalangan va bolalar ololmaydigan joyda, harorat 15-25°C da saqlash kerak.

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antigipertenziv preparatlar bilan kombinatsiyada); IBB: miokard infarktidan keyingi ikkilamchi profilaktika, stenokardiya xurujlarini oldini olish; giperkinezik yurak sindromi; yurak ritmini buzilishi: sinus taxikardiyasi, supraventrikulyar va ventrikulyar aritmiyalar; diuretiklar, AAF ingibitorlari va yurak glikozidlari bilan kombinatsiyalangan davolashda kompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi; migren xurujlarining oldini olish; gipertireoz (kompleks terapiya).

Keksa yoshdagi bemorlarning buyrak funksiyasini monitoring qilish tavsiya etiladi (har 4-5 oyda bir marta).

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.