Валокордин®-Доксиламин

-

Валокордин®-Доксиламин

doksilaminga, preparat tarkibidagi har qanday komponentga, shuningdek, boshqa antigistamin preparatlarga yuqori sezuvchanlik; o‘tkir astmatik xuruj; yopiq burchakli glaukoma; tug‘ma uzoq QT intervali sindromi; feoxromotsitoma; prostata bezining gipergiyasi bilan bog‘liq siydik oqimi buzilishi; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh; alkogol va uyqu dorilari, narkotik analgetiklar, neyroleptiklar, trankvilizatorlar, antidepressantlar, litiy preparatlari bilan o‘tkir zaharlanish; epilepsiya; MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish; emizish davri. Bronxial astma yoki nafas yo‘llari yuqori sezuvchanlikka ega boshqa nafas olish kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga Valokordin®-Doksilaminni qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki undagi yalpiz moyi bronxospazmni chaqirishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik; jigar yetishmovchiligi; alkogolizm; yurak yetishmovchiligi; arterial gipertenziya; anamnezda bronxospazm, surunkali nafas qisilishi; gastroezofageal reflyuks; pilorostenoz, kardiya axalaziyasi; 65 yoshdan katta (kechasi uyg‘onishlarda bosh aylanishi, muvozanatni yo‘qotish va yiqilish xavfi va doksilamin yarim chiqarilish davrining oshishi mumkinligi sababli). Valokordin®-Doksilaminni miya po‘stlog‘ining lokal shikastlanishi va anamnezida tutqanoqlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki kichik dozalarda ham preparat epilepsiyaning kuchli xurujlarini keltirib chiqarishi mumkin. EEG o‘tkazish tavsiya etiladi. Valokordin®-Doksilamin qabul qilishda tutqanoqqa qarshi terapiya to‘xtatilmasligi kerak.

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Valokordin®-Doksilamin 55 hajmiy % etanolni o‘z ichiga oladi (22 tomchi dozada 900 mg gacha, bu 21,87 ml pivo yoki 9,11 ml vino ekvivalentiga teng), bu jigar kasalliklari, alkogolizm, epilepsiya bilan og‘rigan shaxslar uchun, shuningdek, homilador ayollar uchun xavfli bo‘lishi mumkin. Preparatni qabul qilgandan so‘ng yetarli miqdorda uyqu vaqti ta'minlanishi kerak (uyg‘ongandan keyin psixomotor reaktsiyaning sekinlashishini oldini olish uchun). Barcha uyqu dori va sedativ preparatlar singari, doksilamin suksinati tungi apnoe sindromini kuchaytirishi, ya'ni uyqu paytida nafas olishning to‘satdan to‘xtash soni va davomiyligini oshirishi mumkin. Antigistamin preparatlari bilan davolash davrida yurak funksiyasini muntazam nazorat qilish zarur, chunki EKG o‘zgarishlari, xususan, repolyarizatsiya fazasi o‘zgarishlari haqida xabarlar mavjud. Bu ayniqsa keksalar va yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun muhimdir. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki antigistamin preparatlar qon bosimini oshirishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Ushbu dori vositasi (hatto to‘g‘ri qo‘llanganda ham) yo‘l harakatida faol ishtirok etish yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko‘rsatishi mumkin. Ayniqsa, dori vositasini spirtli ichimliklar bilan bir vaqtda qo‘llaganda. Shuning uchun, avtomobil haydash, boshqa mexanizmlarni boshqarish va xavf yuqori bo‘lgan har qanday faoliyatdan, hech bo‘lmaganda, davolanishning birinchi bosqichida saqlanish kerak. Shifokor har bir holatda alohida qaror qabul qiladi, reaktsiya tezligi va buyurilgan dozaning xususiyatlarini hisobga oladi.

Valokordin®-Doksilamin preparatini antidepressantlar, barbituratlar, benzodiazepinlar, anksiolitiklar, sedativ vositalar, narkotik analgetiklar, kodeinsoderzhashchie analgetiklar va protivokashlevye vositalar, neyroleptiklar, boshqa gistamin H1-reseptorlarining blokerlari, markaziy antihipertenziv vositalar (masalan, klonidin va alfa-metildopa), talidomid, baklofen, pizotifen bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy nerv tizimi faoliyatining pasayishi kuchayadi. Doksilamin CYP2B faolligini sezilarli darajada oshiradi va shuningdek, CYP3A va CYP2A faolligini o'rtacha darajada induktsiya qiladi. Shuning uchun, ushbu CYP fermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalari, masalan, antiaritmik vositalar, proteazalarning inhibitorlari, neyroleptiklar, beta-adrenoblokatorlar, immunodepressantlar va antiepileptik vositalar bilan o'zaro ta'sir bo'lishi mumkinligi inkor etilmaydi. Etanolning sedativ ta'siri ko'pgina gistamin H1-reseptorlarining blokerlarida kuchayadi, shuning uchun Valokordin®-Doksilamin va etanol saqlovchi dori vositalarini bir vaqtda qo'llashdan, shuningdek spirtli ichimliklar iste'mol qilishdan saqlanish kerak. M-xolinobloklovchi faollikka ega vositalar bilan (atrofin va atrofin saqlovchi spazmolitiklar, tritsiklik antidepressantlar, MAO inhibitorlari, antiparkinson preparatlari, dizopiramid, fenotiazin neyroleptiklari) bir vaqtda qo'llanganda doksilamin suksinatining antixolinergik ta'siri kuchayishi va noxush ta'sirlar, masalan, siyishni kechiktirish, qabziyat, paralitik ichak obstruksiyasi, og'iz qurishi, ko'z ichidagi bosimning oshishi kabi xavflar paydo bo'lishi mumkin. Bundan tashqari, doksilamin va MAO inhibitorlarini birga qo'llash arterial gipotenziya, CNS va nafas olish funktsiyasining bostirilishini keltirib chiqarishi mumkin. Antigistamin preparatlarining qabul qilinishi ichki quloq shikastlanishining dastlabki belgilarini (quloqlarda shovqin, bosh aylanishi, ongni yo'qotish) berkitishi mumkin, bu esa ototoksik preparatlar bilan (masalan, aminoglikozidlar, salitsilatlar, diuretiklar) bir vaqtda qabul qilinishi bilan bog'liq. Doksilamin suksinat bilan davolanish davrida teri testlari natijalari noto'g'ri manfiy bo'lishi mumkin. Doksilamin suksinat qabul qilayotgan bemorlar arterial gipotenziyani epinefrin (adrenalin) bilan davolashdan saqlanishlari kerak (arterial gipotenziyaning ifodalanishini paradoksal ravishda kuchaytirishi mumkin). Shok holatlarda norepinefrin (noradrenalin) qo'llanilishi kerak. Fotosensibilizatsiya qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda additiv fotosensibilizatsiya ta'siri kuzatilishi mumkin.

Doksilamin — etanolaminlar guruhiga mansub H1-gistamin retseptorlari blokatori. Uyqu keltiruvchi, sedativ, antigistamin va m-xolinobloklovchi ta’sir ko‘rsatadi. U uyqu vaqtini qisqartiradi, uyqu davomiyligini va sifatini oshiradi, uyquning fazalariga ta’sir qilmaydi. Doksilaminni qabul qilgandan so‘ng ta’sir 30 daqiqa ichida boshlanadi va 3-6 soat davom etadi.

So‘rilish va taqsimlanish. Doksilamin ichga qabul qilinganda tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qon zardobidagi Cmax 25 mg dozada qabul qilingandan keyin 2-2,4 soat ichida erishilib, 99 ng/ml ni tashkil etadi. Metabolizm va chiqarilish. Doksilamin asosan jigar orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari – N-desmetildoksilamin, N,N-didesmetildoksilamin va ularning N-atsetil kon'yugatlari hisoblanadi. Gistogematik to‘siqlar, shu jumladan, gematoensefalik to‘siqdan yaxshi o‘tadi. T1/2 10,1-12 soat oralig‘ida o‘zgaradi. Dozaning asosiy qismi (taxminan 60%) o‘zgarmagan holda siydik bilan, qisman esa ichak orqali chiqariladi.

Homiladorlikda qo‘llash Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda doksilaminning teratogen xususiyatlari yoki fertillikka salbiy ta’siri aniqlanmagan. Doksilamin suktsinatni o‘z ichiga olgan preparatlar bo‘yicha epidemiologik tadqiqotlar insonlarda teratogen ta’sirni aniqlamagan. Shunga qaramay, Valokordin®-Doksilamin homiladorlik davrida faqat onaga bo‘lgan kutilgan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llanishi mumkin. Valokordin®-Doksilamin bilan davolanish davomida emizishni to‘xtatish kerak, chunki faol moddasi ona sutiga o‘tadi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar doksilamin ta’siriga sezgir bo‘lishi mumkin, shuning uchun dozani kamaytirish tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar doksilamin ta’siriga nisbatan sezgirroq bo‘lishi mumkin, shuning uchun uning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Alomatlar: kunduzgi uyquchanlik, qorachiqning kengayishi, akkomodatsiya parezi, og'izning qurishi, yuz va bo'yinning qizarishi, tana haroratining ko'tarilishi, sinusli taxikardiya, ong buzilishi, gallyutsinatsiyalar, kayfiyatning pasayishi, ortib borayotgan xavotir, harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, tremor, ixtiyorsiz harakatlar, tutqanoq sindromi, koma. Ixtiyorsiz harakatlar ba’zan tutqanoqlarning oldidan kuzatiladi va og'ir darajadagi zaharlanish belgisi bo'lishi mumkin. Tutqanoqlar bo'lmasa ham, doksilamin bilan zaharlanish rabdomioliz rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu ko'pincha og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bilan kechadi. Bunday hollarda KFK faolligini doimiy nazorat qilgan holda standart terapiya qo'llanadi. Bitta holatda, bemorning uyqusizlik tufayli 500 mg doksilamin qabul qilishi natijasida o'tkir pankreatit va o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlangan. Zaharlanish belgilari paydo bo'lsa, bemor zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi lozim. Davolash: simptomatik (shu jumladan m-xolinomimetiklar va tutqanoqqa qarshi dori vositalari) va qo'llab-quvvatlovchi terapiya (shu jumladan sun'iy o'pka ventilyatsiyasi). Birinchi yordam chorasi sifatida faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi (kattalar uchun - 50 g, bolalarda tasodifiy dozani oshirib yuborish holatida - 1 g/kg). Preparatning katta miqdori ichga qabul qilinganda oshqozonni yuvish yoki qayt qilishni sun'iy ravishda chaqirish tavsiya etiladi. Analеptiklar tavsiya etilmaydi, chunki Valokordin®-Doksilamin qabul qilish natijasida tutqanoq chegarasining pasayishi ehtimoli ortadi, bu esa tutqanoq sindromi xavfini oshiradi. Arterial gipotenziya holatida alfa- va beta-adrenostimulyatorlar (epinefrin/adrenalin) qo'llanilmaydi, chunki ular arterial gipotenziyaning kuchayishi xavfini oshirishi mumkin. Norepinefrin (noradrenalin) buyurish maqsadga muvofiqdir. Beta-adrenostimulyator ta'sirga ega preparatlar qo‘llanishidan saqlanish kerak, chunki ular vazodilatatsiyani kuchaytirishi mumkin. Og'ir zaharlanish holatida (hushdan ketish, yurak aritmiyasi) yoki antixolinergik sindrom rivojlanishida (EKG monitoringi bilan) antidot sifatida fizostigmin salitsilati qo'llanilishi mumkin. Qayta takrorlanadigan epileptik xurujlar paydo bo'lganida tutqanoqqa qarshi preparatlar buyuriladi. Nafas olishning bostirilishi xavfi yuqori bo'lganligi sababli, ularni faqat sun'iy o'pka ventilyatsiyasini o'tkazish imkoniyati mavjud bo'lgandagina buyurish mumkin. Doksilaminning dozasi oshirilganda gemodializ, gemofiltratsiya va peritoneal dializning samaradorligi o'rganilmagan, ammo preparatning katta taqsimlanish hajmi tufayli ushbu usullar ehtimol samarasiz hisoblanadi. Majburiy diurezning samaradorligi aniqlanmagan.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

18 yoshdan katta bemorlarda vaqti-vaqti bilan yuzaga keladigan uyqu buzilishlarini simptomatik davolash uchun (uxlab qolishda qiyinchilik va tunda uyg‘onish holatlari). Izoh: Barcha uyqu buzilishlari dori-darmon bilan davolanishni talab qilmaydi. Ko‘pincha uyqu buzilishlari sog‘liqning yomonlashishi yoki ruhiy holat bilan bog‘liq bo‘lib, asosiy kasallikni davolash yoki boshqa chora-tadbirlar yordamida bartaraf etilishi mumkin. Shuning uchun Valokordin®-Doksilamin preparati bilan uzoq muddatli davolanish faqat shifokor bilan maslahatlashgan holda tavsiya etiladi.

65 yoshdan oshgan keksa bemorlar doksilamin ta’siriga ko‘proq sezgir bo‘lishlari mumkin, shuning uchun uning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Yaroqlik muddati - 5 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas. Shishani ochgandan keyin yaroqlik muddati - 6 oy.