Валз

-

Валз

preparat tarkibidagi har qanday komponentga yuqori sezuvchanlik; jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari (Child-Pugh shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori); biliar sirroz; xolestaz; 2-turdagi qandli diabet yoki buyrak funksiyasining buzilishi (GFR <60 ml/min/1,73 m²) bo‘lgan bemorlarda aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llash; homiladorlik; emizish davri (ko‘krak suti bilan boqish); arterial gipertenziya ko‘rsatmasi bo‘yicha 6 yoshgacha; boshqa ko‘rsatmalar uchun 18 yoshgacha (qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi o‘rnatilmagan); laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi (preparat tarkibida laktoza monohidrat mavjud). Ehtiyotkorlik bilan: ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi; yagona buyrak arteriyasi stenozi; birlamchi giperal’dosteronizm; tuz iste’molini cheklovchi dieta; aylanuvchi qon hajmining kamayishi bilan bog‘liq holatlar (shu jumladan diareya va qayt qilish); og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <10 ml/min), chunki klinik ma’lumotlar mavjud emas; 6-18 yoshdagi va KK 30 ml/min dan kam bo‘lgan, shu jumladan gemodializdagi bemorlar; biliar bo‘lmagan kelib chiqishli yengil va o‘rtacha jigar funksiyasi buzilishlari, xolestaz belgilarisiz; NYHA bo‘yicha II-IV funksional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuN); mitral yoki aortal stenoz; gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya; buyrak transplantatsiyasidan keyingi bemorlar; RAAS bloklovchi preparatlar (APF ingibitorlari, aliskiren) bilan bir vaqtda qo‘llash.

6 yoshgacha arterial gipertenziya holatida, 18 yoshgacha esa boshqa holatlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik o‘rganilmagan). 6 yoshdan 18 yoshgacha va KKK 30 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda, shu jumladan gemodializda bo‘lganlarda, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Giperkalemiya Biologik faol qo‘shimchalar, tarkibida kaliy bo‘lgan qo‘shimchalar, kaliyni saqlovchi diuretiklar, kaliyni o‘z ichiga olgan tuz o‘rnini bosuvchi vositalar yoki qonda kaliyning oshishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (masalan, gepatrin) bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlik talab qilinadi va qonda kaliyning darajasini muntazam nazorat qilish lozim. Buyrak faoliyatining buzilishi KK (kreatinin klirensi) 10 ml/min dan kam bo‘lgan va gemodializdagi bemorlarda xavfsiz qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun bunday bemorlarga valsartan ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. KK 10 ml/min dan yuqori bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Jigar faoliyatining buzilishi Xolestazsiz yengil yoki o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga valsartanni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Organizmda natriy tanqisligi va/yoki O‘TK kamayishi Tana tarkibida natriy darajasi keskin kamaygan va/yoki O‘TK (umumiy qon hajmi) kamaygan bemorlarda, masalan, yuqori dozada diuretik olgan bemorlarda, valsartan bilan davolash boshlangach, ayrim hollarda arterial gipotenziya klinik alomatlar bilan kuzatilishi mumkin. Valz preparati bilan davolashni boshlashdan oldin organizmdagi natriy darajasini to‘g‘rilash va/yoki O‘TK ni tiklash lozim, jumladan diuretik dozasini kamaytirish orqali. Buyrak arteriyasi stenozi Yakka buyrak arteriyasining bir tomonlama stenozi tufayli rivojlangan renovaskulyar gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda qisqa muddatli davolash buyrak gemodinamikasi, qon zardobidagi kreatinin darajasi yoki qon siydigi azot miqdorida sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmaydi. Biroq, RAASga ta’sir ko‘rsatadigan boshqa dorilar ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenozi yoki bir tomonlama buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarda zardobda siydik azoti va kreatinin miqdorini oshirishi mumkinligi sababli, ehtiyot chorasi sifatida ushbu ko‘rsatkichlarni nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyrak ko‘chirib o‘tkazilishi Buyrak transplantatsiyasi bo‘lgan bemorlarda Valz preparatini xavfsiz qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Birlamchi giperal’dosteronizm Birlamchi giperal’dosteronizmi bo‘lgan bemorlarda Valz arterial gipertenziyani davolashda samarasiz, chunki bu bemorlar toifasida RAASning faollashishi kuzatilmaydi. Aortal va mitral stenoz, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya Boshqa vazodilatator dorilarni qabul qilishda bo‘lgani kabi, Valz preparatini aortal yoki mitral stenozi va obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. XSN/infarctdan keyingi davr Yurak yetishmovchiligi (XSN) yoki infarktdan keyin valsartan bilan davolanishni boshlagan bemorlarda ko‘pincha qon bosimining biroz pasayishi kuzatiladi, shuning uchun davolash boshida qon bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi. Doza o‘zgartirish bo‘yicha ko‘rsatmalarga rioya qilinsa, odatda arterial gipotenziya sababli preparatni bekor qilish zarurati tug‘ilmaydi. XSN bo‘lgan bemorlarni baholashda buyrak funksiyasini baholash ham o‘tkazilishi kerak. RAASni inhibe qilish tufayli ayrim bemorlarda buyrak faoliyatining buzilishi mumkin. NYHA tasnifiga ko‘ra II-IV darajadagi XSN bo‘lgan bemorlarda AKE ingibitorlari va angiotenzin II retseptor antagonistlari bilan davolash oliguriya va/yoki azotemiya bilan kuzatilishi va kamdan-kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va/yoki o‘lim bilan yakunlanishi mumkin. Shuning uchun ushbu bemor toifalariga Valz preparatini qo‘llashdan oldin, shuningdek davolanish jarayonida vaqti-vaqti bilan buyrak funksiyasini baholash kerak. Arterial gipertenziyada kombinasiyalangan terapiya Arterial gipertenziya holatida Valz preparatini monoterapiya sifatida yoki boshqa gipotonik vositalar, jumladan diuretiklar bilan birga qo‘llash mumkin. Infarctdan keyingi davrda kombinasiyalangan terapiya Infarctdan keyingi davrda Valz preparatini trombolitiklar, antitrombotsit sifatida asetilsalitsil kislotasi, beta-blokatorlar, HMG-KoA reduktaza ingibitorlari va diuretiklar kabi boshqa preparatlar bilan birga qo‘llash mumkin. Ushbu toifadagi bemorlarga Valz preparatini AKE ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bunday kombinatsiyalangan terapiya umumiy o‘lim ko‘rsatkichlari bo‘yicha val¬sartan yoki AKE ingibitorining monoterapiyasiga nisbatan afzallik bermaydi. XSNda kombinatsiyalangan terapiya Xronik yurak yetishmovchiligida (XSN) Valz preparati monoterapiya sifatida, shuningdek diuretiklar, yurak glikozidlari, AKE ingibitorlari yoki beta-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llanishi mumkin. Ushbu toifadagi bemorlarga Valz preparati, AKE ingibitorlari va beta-adrenoblokatorlari bilan uch tomonlama kombinatsiyalangan terapiya tavsiya etilmaydi. Angionevrotik shish (Kvinke shishi) Valsartan bilan davolash vaqtida tomoq va ovoz paylarining shishishi bilan kechadigan angionevrotik shish rivojlanishi haqida xabarlar bo‘lgan, bu esa nafas yo‘llarining to‘silib qolishiga va/yoki yuz, lablar, tomoq va/yoki tilning shishishiga olib kelgan. Ushbu guruhdagi ba'zi bemorlarda AKE ingibitorlari kabi boshqa dorilarni qabul qilish fonida avvalroq angionevrotik shish kuzatilgan. Agar angionevrotik shish rivojlansa, Valz preparatini darhol to‘xtatish kerak, keyinchalik tarkibida valsartan bo‘lgan preparatlarni qabul qilmaslik tavsiya etiladi. RAASning ikki tomonlama blokadasi RAASga ta'sir qiluvchi dorilar bilan davolash, ayniqsa ularning kombinatsiyasi vaqtida, ba'zi sezgir bemorlarda arterial bosimning keskin pasayishi, hushdan ketish, insult, giperkalemiya va buyrak faoliyatining buzilishi (shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) kuzatilgan. Valsartan kabi angiotenzin II retseptorlarining antagonistlarini AKE ingibitorlari yoki aliskiren bilan birga qo‘llaganda ehtiyot bo‘lish kerak. 2-toifa qandli diabet yoki buyrak faoliyati buzilishi bo‘lgan bemorlarga (SKF <60 ml/min/1,73 m²) valsartan yoki AKE ingibitorlarini aliskiren bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas. RAASning boshqa stimulyatsiya sharoitlari (faqat 320 mg doza uchun) Buyrak faoliyati RAAS faoliyatiga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda (masalan, og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar) AKE ingibitorlari bilan davolash oliguriya va/yoki progressiv azotemiya, kamdan-kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va/yoki o‘lim bilan bog‘liq bo‘lgan. Valsartan angiotenzin II retseptorlari antagonisti bo‘lganligi sababli, uni qo‘llash buyrak faoliyatining buzilishiga olib kelishi mumkin. Pediatriyada qo‘llanishi 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda KK <30 ml/min bo‘lsa yoki gemodializ oladigan bemorlarda Valz preparatini qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun bu guruhdagi bemorlarda preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi. 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda KK >30 ml/min bo‘lganda, doza tuzatish talab qilinmaydi. Valz preparatini qabul qilish vaqtida buyrak faoliyati va qon zardobidagi kaliy miqdorini diqqat bilan kuzatish lozim. Ayniqsa, yuqori harorat yoki O‘TK kamayishi fonida Valz preparatini qabul qilganda buyrak faoliyatining buzilishiga yo‘l qo‘ymaslik uchun ehtiyot choralarini ko‘rish kerak. Kattalar kabi, 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari, biliar sirroz va xolestaz bo‘lgan hollarda Valz preparatini qo‘llash mumkin emas. Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda valsartan qo‘llash tajribasi cheklangan. Bu guruhdagi bemorlarda doza 80 mg dan oshmasligi kerak. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri Terapiyaning fonida bosh aylanishi yoki hushdan ketish kabi nojo‘ya ta'sirlar rivojlanishi mumkinligi sababli, Valz preparatini qabul qilayotgan bemorlar transport vositalarini boshqarishda va boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lishlari kerak.

RAASning ikki baravar bloklanishi angiotenzin II retseptorlarining antagonistlari, APF inhibitorlari yoki aliskiren bilan bir vaqtda qo'llanganda taqiqlanadi. 2-tip diabet yoki buyrak funktsiyasining buzilishi (SKF <60 ml/min/1.73 m2) bo'lgan bemorlarda angiotenzin II retseptorlarining antagonistlari (valsartanni o'z ichiga olgan) yoki APF inhibitorlari bilan aliskirenni bir vaqtda qo'llash taqiqlanadi. Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar: Litium preparatlari. APF inhibitorlari bilan bir vaqtda litium preparatlarini qo'llanganda qon zardobidagi litium miqdorining vaqtinchalik oshishi va shu bilan bog'liq uning toksik ta'siri kuchayishi kuzatilgan. Valsartan bilan litiumni bir vaqtda qo'llash tajribasi yo'qligi sababli ularning bir vaqtda qo'llanishi tavsiya etilmaydi. Valsartan va litium preparatlarini bir vaqtda qo'llash zarur bo'lganda, qon zardobidagi litium miqdorini nazorat qilish kerak. Qon plazmasidagi kaliy miqdorini oshirishi mumkin bo'lgan dori vositalari. Agar biologik faol qo'shimchalar, kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchilar yoki qon zardobidagi kaliy miqdorini oshirishi mumkin bo'lgan boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, qon plazmasidagi kaliy miqdorini muntazam ravishda nazorat qilish kerak. Ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladigan kombinatsiyalar: Nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar. Valsartan bilan NSAIDlar (jumladan COX-2 selektiv inhibitorlari) bir vaqtda qo'llanganda uning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin. Angiotenzin II retseptorlarining antagonistlarini NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak funktsiyasining yomonlashishi va qon plazmasidagi kaliy miqdorining oshishi mumkin. Valsartan va NSAIDlarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lganda, davolanishni boshlashdan oldin buyrak funktsiyasini baholash va suv-elektrolit muvozanatining buzilishlarini tuzatish kerak. Tashuvchi oqsillar. In vitro tadqiqotlar natijalariga ko'ra, valsartan jigar madaniyatlarida OATP1B1 va MRP2 tashuvchi oqsillari uchun substrat hisoblanadi. Valsartan bilan bir vaqtda OATP1B1 tashuvchi oqsil inhibitorlari (rifampitsin, tsiklosporin) va MRP2 tashuvchi oqsil inhibitori (ritonavir) qo'llanganda valsartanning sistemali ta'sir ko'rsatkichlari (Cmax va AUC) oshishi mumkin.

Valsartan — bu ichga qabul qilish uchun mo‘ljallangan, angiotenzin II retseptorlarining faol va aniq antagonisti hisoblanadi. U AT1 retseptorlarini tanlab bloklaydi, bu retseptorlar angiotenzin II ta’sirlaridan mas’uldir. AT1 retseptorlarining bloklanishi natijasida plazmada angiotenzin II konsentratsiyasi oshadi, bu bloklanmagan AT2 retseptorlarini stimullashi mumkin. Valsartan AT1 retseptorlariga nisbatan sezilarli agonistik faollikka ega emas. Valsartanning AT1 retseptorlariga yaqinligi AT2 retseptorlariga qaraganda taxminan 20 000 marta yuqoridir. Valsartan boshqa gormon retseptorlari yoki yurak-qon tomir tizimining funktsiyalarini tartibga solishda muhim bo‘lgan ion kanallari bilan o‘zaro ta’sir qilmaydi va ularni bloklamaydi. Valsartanni qo‘llashda yo‘tal paydo bo‘lish ehtimoli juda past, bu AKF (angiotenzin-konvertaza fermenti) ga ta’sir qilmasligi bilan bog‘liq, chunki AKF bradikininning degradatsiyasi uchun javobgardir. Valsartan va AKF ingibitorlari taqqoslanganda, quruq yo‘tal rivojlanish tezligi valsartan qabul qilgan bemorlarda sezilarli darajada (p < 0.05) past bo‘lgan (valsartan qabul qilgan bemorlarning 2,6% da va AKF ingibitorini qabul qilganlarning 7,9% da). AKF ingibitori bilan davolangan va quruq yo‘taldan aziyat chekkan bemorlar orasida, valsartan bilan davolashda bu nojo‘ya ta’sir 19,5% hollarda, tiatsid diuretigi bilan davolashda esa 19% hollarda kuzatilgan, AKF ingibitorini qabul qilgan bemorlarda esa quruq yo‘tal 68,5% hollarda kuzatilgan (p < 0.05). 18 yoshdan katta bemorlarda arterial gipertenziya uchun qo‘llanishi Valsartan bilan davolangan arterial gipertenziyali bemorlarda yurak urish tezligining o‘zgarishi bilan kuzatilmaydigan qon bosimi (QB) pasayishi kuzatiladi. Preparatning bitta dozasini qabul qilgandan keyin aksariyat bemorlarda anti-gipertenziv ta’sir 2 soat ichida boshlanadi, QB ning maksimal pasayishi 4-6 soat ichida kuzatiladi va ta’sir 24 soatdan ko‘proq davom etadi. Takroriy qo‘llashda, maksimal QB pasayishi, qabul qilingan dozadan qat’i nazar, odatda 2-4 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli davolash davomida saqlanadi. Valsartanni gidroxlorotiazid bilan birgalikda qo‘llash QB ni sezilarli darajada qo‘shimcha pasaytiradi. Valsartanni to‘satdan to‘xtatish qon bosimining keskin oshishi (bekor qilish sindromi) yoki boshqa nojo‘ya ta’sirlar bilan kuzatilmaydi. 2-tur qandli diabet va nefropatiyaga ega bo‘lgan arterial gipertenziyali bemorlarda valsartan (160-320 mg) qabul qilganlarida proteinuriya sezilarli darajada kamayadi (36-44%). 18 yoshdan katta bemorlarda o‘tkir miokard infarktini boshdan kechirganlarda qo‘llanishi Valsartan 2 yil davomida o‘tkir miokard infarktini boshidan kechirgan va uni infarktdan keyin 12 soatdan 10 kungacha bo‘lgan davrda boshlagan bemorlarda (chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorinchaning sistolik disfunktsiyasi bilan murakkab bo‘lgan) umumiy o‘lim ko‘rsatkichlari, yurak-qon tomir o‘limi kamayadi va surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY) kuchayishi, takroriy miokard infarkti, to‘satdan yurak to‘xtashi va insult tufayli birinchi kasalxonaga yotqizilishgacha bo‘lgan vaqt uzayadi (o‘lim holatisiz). Valsartanning xavfsizlik profili o‘tkir miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda boshqa holatlardagi xavfsizlik profiliga o‘xshash. 18 yoshdan katta bemorlarda surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY) Valsartanning SYuY bo‘lgan bemorlarda ta'sir mexanizmi uning renin-angiotenzin-aldosteron tizimining (RAAS) doimiy hiperfaolligi va uning asosiy ta'sir etuvchisi - angiotenzin II tomonidan keltirib chiqarilgan salbiy oqibatlarni bartaraf etish qobiliyatiga asoslangan. Bunga quyidagilar kiradi: vazokonstriksiya, organizmda suyuqlikni ushlab turish, maqsadli organlarning (yurak, buyraklar, qon tomirlari) qayta shakllanishiga olib keladigan hujayra proliferatsiyasi, RAAS bilan sinergetik ta'sir qiluvchi gormonlar (katexolaminlar, aldosteron, vazopressin, endotelin) ortiqcha sintezini stimullash. SYuY bilan og‘rigan bemorlarda valsartan fonida old yuklama kamayadi, o‘pka kapillyarlari bosimi va o‘pka arteriyasidagi diastolik bosim pasayadi, yurak chiqishi oshadi. Valsartan aldosteron sintezining bloklanishi orqali natriy va suvni ushlab turishni kamaytiradi. Umuman olganda, valsartanning qo‘llanishi SYuY tufayli kasalxonaga yotqizilishlar sonining kamayishi, SYuY rivojlanishining sekinlashishi, SYuY ning NYHA tasnifi bo‘yicha funksional klassining yaxshilanishi, chap qorinchaning chiqarish fraksiyasining oshishi, yurak yetishmovchiligi belgilarining kamayishi va hayot sifatining plasebo bilan taqqoslaganda yaxshilanishiga olib keladi. 18 yoshdan katta arterial gipertenziya va glyukoza toleransiyasi buzilgan bemorlar uchun qo‘llanishi Valsartan va hayot tarzini o‘zgartirish bilan davolanganda, ushbu bemorlar orasida diabet rivojlanish xavfining statistik jihatdan ishonchli darajada pasayishi kuzatilgan. Valsartan yurak-qon tomir hodisalari, miokard infarkti va o‘limsiz ishemik xurujlar, yurak yetishmovchiligi yoki nostabil stenokardiya tufayli kasalxonaga yotqizilish, arterial revaskulyarizatsiya holatlariga ta’sir ko‘rsatmagan. 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda arterial gipertenziya 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda valsartan doza bog‘liq ravishda qon bosimining silliq pasayishini ta’minlaydi. Valsartan qo‘llanganda maksimal qon bosimi pasayishi, qabul qilingan dozadan qat’i nazar, odatda 2 hafta ichida erishiladi va uzoq muddatli davolash davomida bu darajada saqlanib qoladi.

So‘rilish. Ichga qabul qilingandan so‘ng valsartanning qon plazmasidagi Cmax 2-4 soat ichida erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi o‘rtacha 23% ni tashkil etadi. Valsartan ovqat bilan qabul qilinganda AUC 48% ga kamayadi, ammo taxminan 8 soatdan keyin, och holda yoki ovqat bilan qabul qilinganidan qat’i nazar, valsartanning plazmadagi konsentratsiyasi bir xil bo‘ladi. AUCning kamayishi klinik jihatdan sezilarli terapevtik ta’sirning pasayishiga olib kelmagani sababli, valsartanni ovqatlanish vaqtiga bog‘liq holda qabul qilish mumkin. Taqsimlanish. Tomir ichiga kiritilganda muvozanat holatida valsartanning Vd qiymati taxminan 17 l ni tashkil etadi, bu valsartanning to‘qimalarda sezilarli taqsimlanmasligini ko‘rsatadi. Valsartan zardob oqsillari, asosan albuminlar bilan, yuqori darajada (94-97%) bog‘lanadi. O‘rganilgan dozalar diapazonida valsartanning kinetikasi chiziqli xarakterga ega. Takroriy qabul qilishda valsartanning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi va kuniga bir marta qabul qilganda kümülyatsiya sezilarli emas. Metabolizm. Valsartan sezilarli biotransformatsiyaga uchramaydi (ichga qabul qilingan dozaning atigi 20% metabolitlar shaklida chiqariladi). Plazmada gidroksil metaboliti past konsentratsiyada (valsartan AUC ning 10% dan kam) aniqlanadi va farmakologik jihatdan faol emas. Chiqarilish. Valsartanning farmakokinetik egri chizig‘i tushuvchi multi-eksponentsial xarakterga ega (boshlang‘ich fazadagi T1/2α 1 soatdan kam va terminal fazadagi T1/2β taxminan 9 soat). Valsartan asosan o‘zgarmagan holda ichak orqali (taxminan 83%) va buyrak orqali (taxminan 13%) chiqariladi. Tomir ichiga yuborilganda valsartanning plazma klirensi taxminan 2 l/soatni, buyrak klirensi esa 0,62 l/soatni tashkil etadi (umumiy klirensning taxminan 30%). Valsartanning T1/2 6 soat. Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetika. Ayollar va erkaklar. Valsartanning qon plazmasidagi konsentratsiyasi ayollarda va erkaklarda bir xil bo‘lgan. Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYuY) bo‘lgan bemorlar. Ushbu bemorlarda Cmax ga erishish va T1/2 sog‘lom ko‘ngillilardagiga o‘xshash. AUC va Cmax oshishi dozani oshirish bilan to‘g‘ri proporsionaldir (40 mg dan 160 mg gacha, kuniga 2 marta). Kümülyatsiya koeffitsienti o‘rtacha 1,7 ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganda valsartanning klirensi taxminan 4,5 l/soat. SYuY bemorlarida yosh valsartanning klirensiga ta’sir qilmaydi. Keksa yoshdagi bemorlar (65 yoshdan katta). Ba'zi keksa yoshdagi bemorlarda valsartanning tizimli biokiraolishligi yosh bemorlardagiga qaraganda yuqoriroq, ammo bu klinik ahamiyatga ega emas. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Buyrak funksiyasi va valsartanning tizimli biokiraolishligi o‘rtasida korrelyatsiya aniqlanmagan. Buyrak funksiyasi buzilgan va kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Valsartan yuqori darajada plazma oqsillari bilan bog‘lanadi, shuning uchun gemodializ orqali chiqarilishi ehtimoli past. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Yengil va o‘rtacha darajada jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda valsartanning biokiraolishligi (AUC) sog‘lom ko‘ngillilarnikiga qaraganda ikki baravar yuqori bo‘ladi. Ammo, AUC qiymatlari jigar funksiyasi buzilishining darajasi bilan korrelyatsiyaga ega emas. Og‘ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda qo‘llanishi o‘rganilmagan. 6-18 yoshdagi bolalar va o‘smirlar. 6-18 yoshdagi bolalar va o‘smirlarda valsartanning farmakokinetik xususiyatlari 18 yoshdan oshgan bemorlarnikidan farq qilmaydi.

Qo‘llash mumkin emas RAA tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa preparatlar kabi, Valzni homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. RAA tizimiga ta’sir qiluvchi dori vositalarini buyurishda, shifokor tug‘ish yoshidagi ayollarni ushbu preparatlarning homiladorlik davridagi xavfi haqida ogohlantirishi kerak. Homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlarga homiladorlik davrida xavfsiz qo‘llanishi tasdiqlangan muqobil dorilar buyurilishi lozim. Valz homiladorlikda qo‘llanmaydi, chunki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari mexanizmini hisobga olganda, homila uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. AKE ingibitorlari (RAA tizimiga ta’sir qiluvchi preparatlar) homiladorlikning II va III trimestrlarida qo‘llanganda homilaning zararlanishi yoki o‘limiga olib kelishi mumkin. Retrospektiv ma’lumotlarga ko‘ra, AKE ingibitorlarini I trimestrda qo‘llashda tug‘ma nuqsonlar bilan tug‘ilish xavfi ortadi. Valzartanni homiladorlikda tasodifan qabul qilish spontan abort, oligogidramnion (homila atrofidagi suyuqlikning kamayishi) va yangi tug‘ilgan chaqaloqda buyrak faoliyatining buzilishi holatlari bilan bog‘liq. Agar homiladorlik Valz bilan davolanish vaqtida aniqlansa, preparat iloji boricha tezroq to‘xtatilishi va muqobil davolash tayinlanishi lozim. Valzartanning ko‘krak sutiga ajralishi noma’lum bo‘lsa-da, Valzni emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir jigar faoliyati buzilishlari (Chayld-Pyu bo‘yicha 9 balldan yuqori), biliar sirroz va xolestaz holatlarida qo‘llash mumkin emas. Biliar bo‘lmagan genezga ega, xolestaz ko‘rinishlari yo‘q bo‘lgan yengil va o‘rtacha jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam), ikkala buyrak arteriyasi stenozida, yagona buyrak arteriyasi stenozida va buyrak transplantatsiyasidan keyingi bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki klinik ma’lumotlar mavjud emas. Hozirgi vaqtda KK 10 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlar uchun qo‘llash bo‘yicha ma’lumot yo‘q.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilari: Arterial bosimning keskin pasayishi ongni susaytirish, kollaps yoki shokka olib kelishi mumkin. Davolash: simptomatik terapiya, uning xususiyati qabul qilingan dori vaqti va simptomlar og‘irligiga bog‘liq. Tasodifiy ortiqcha dozada preparat qabul qilingan bo‘lsa, qayt qilishni chaqirish yoki oshqozonni yuvish kerak. Arterial bosimning juda pasayishida 0.9% natriy xlorid eritmasi tomir ichiga yuboriladi, bemor yotqizilib, oyoqlari ko‘tarilgan holda bo‘lishi lozim. Yurak va nafas olish tizimlarini, shuningdek, qon hajmi va chiqarilayotgan siydik miqdorini muntazam nazorat qilish talab etiladi. Valstartan gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Kattalarda arterial gipertenziya; surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha II-IV funksional klass) bir yoki bir nechta dori vositalari bilan standart terapiya olayotgan bemorlarda (diuretiklar, yurak glikozidlari, shuningdek, AKE ingibitorlari yoki beta-blokatorlar). Har bir preparatning qo‘llanishi majburiy emas. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarning holatini baholashda buyrak funksiyasini ham hisobga olish kerak; chap qorincha yetishmovchiligi va/yoki chap qorinchaning sistolik disfunksiyasi bilan kechuvchi o‘tkir miokard infarktiga uchragan bemorlarda omon qolish darajasini oshirish uchun, barqaror gemodinamik ko‘rsatkichlar mavjud bo‘lsa. Bolalar va o‘smirlarda 6 yoshdan 18 yoshgacha arterial gipertenziya davolashda qo‘llaniladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda dori dozasini tuzatish talab etilmaydi.

Yaroqlik muddati - 4 yil.