Варденафил Канон

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Варденафил Канон

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

nitratlar yoki azot oksidi donatorlari bilan bir vaqtda davolash; 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; vardenafilga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Maxsus ko‘rsatma

Ehtiyotkorlik bilan jinsiy a'zoning anatomik deformatsiyasi (egilish, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi) bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, priapizm rivojlanishiga moyillik keltirib chiqaradigan kasalliklar (serpqon hujayrali anemiya, ko‘p miелoma yoki leykemiya) bo‘lgan bemorlarda qo‘llash kerak. Vardenafilning xavfsizligi o‘rganilmagan va ushbu preparatni og‘ir jigar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda; gemodializ talab qiladigan buyrak kasalliklarining terminal bosqichida; arterial gipotenziya (dam olish holatidagi sistolik bosim 90 mm simob ustunidan past bo‘lgan) bilan; so‘nggi 6 oy ichida insult yoki miokard infarkti boshidan o‘tgan; beqaror stenokardiya; irsiy degenerativ to‘r parda kasalliklari (masalan, pigment retiniti) bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Vardenafil qon ketishiga moyilligi bo‘lgan va oshqozon yarasi xuruj qilgan bemorlarda qo‘llanilmaganligi sababli, ushbu hollarda preparatni buyurishdan oldin terapiya xavfi va foydasini sinchiklab baholash kerak. Inson tadqiqotlarida vardenafilning monoterapiya sifatida qo‘llanganda qon ketish vaqtiga ta’siri kuzatilmagan. Jinsiy faollik ma’lum darajada yurak-qon tomir xavfi bilan bog‘liq bo‘lganligi sababli, erektil disfunktsiyani davolash uchun vardenafil buyurishdan oldin bemorning yurak-qon tomir tizimi holatini baholash kerak. Vardenafil bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallanmagan. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Vardenafilni qo‘llashdan oldin transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash bilan bog‘liq faoliyat bilan shug‘ullanadigan bemorlarda preparatga individual reaktsiyani aniqlash zarur.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Vardenafil asosan jigar CYP3A4 izofermenti, shuningdek CYP3A5 va CYP2C9 izofermentlari ishtirokida metabolizmlanadi. Ushbu izofermentlarning kuchli ingibitorlari (tsimetidin, ketokonazol, itrakonazol, indinavir, ritonavir) vardenafil klirensini kamaytirishi mumkin, shuning uchun ular bilan birga qo'llanganda vardenafilning maksimal dozasi sutkada 5 mg dan oshmasligi kerak. Eritromitsin bilan birgalikda qo'llanganda vardenafilning maksimal dozasi sutkada 10 mg dan oshmasligi tavsiya etiladi. Vardenafil alfa-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda simptomatik arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin. Shuning uchun vardenafil dozasi 5 mg, 10 mg va 20 mg alfa-adrenoblokator qabul qilinganidan 6 soat o'tgach belgilanishi kerak. Geparin va vardenafilni birgalikda kiritish paytida sichqonlarda qon ketish vaqti o'zgarmagan. Ushbu kombinatsiyaning odamlarda qon ketish vaqtiga ta'siri o'rganilmagan. PDE inhibitorlari azot oksidi/cGMP tizimiga ta'sir qilgani uchun, PDE5 inhibitorlari nitratlarning gipotenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Inson trombotsitlarida in vitro o'tkazilgan tadqiqotlar vardenafil monoterapiyasi trombotsit agregatsiyasini turli trombotsit agonistlari bilan inhibe qilmasligini ko'rsatgan. Vardenafilning terapevtikdan yuqori dozalarda qo'llanilishi natroprusid natriyning - azot oksidi donatori bo'lgan preparatning antiagregant ta'sirini kichik dozaga bog'liq ravishda oshirgan. Vardenafilning boshqa vositalar bilan birgalikda qo'llanilishi xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmaganligi sababli, bunday kombinatsiyalar tavsiya etilmaydi.

Farmakologik ta'siri

Erektik disfunktsiyani davolash vositasi, FDE5 ingibitori. Penisning erektsiyasi — bu gemodinamik jarayon bo‘lib, u kavernoz tanalaridagi silliq mushaklarning bo‘shashishi va undagi arteriolalarning kengayishi bilan bog‘liq. Seksual stimulyatsiya paytida kavernoz tanalar nerv uchlaridan azot oksidi (NO) ajraladi, bu esa guanilattsikloza fermentini faollashtiradi va kavernoz tanalardagi siklik guanozinmonofosfat (cGMP) miqdorini oshiradi. Natijada, kavernoz tanalardagi silliq mushaklarning bo‘shashishi yuz beradi, bu esa penisga qon oqimini oshiradi. Vardenafil FDE5 ni bloklaydi, bu esa cGMP ni parchalanishidan saqlaydi va natijada, endogen NO ning ta’siri kuchayadi, bu esa vardenafilning seksual stimulyatsiyaga tabiiy javobni kuchaytirish qobiliyatini ta’minlaydi. Klinik ta’sir Cmax ga yetishdan oldin ro‘y beradi. Ichga 20 mg va 10 mg dozalarida qabul qilinganda, ta’sir 10 daqiqadan so‘ng boshlanadi, bu esa 34% va 40% bemorlarda, mos ravishda, oson va o‘rtacha darajadagi erektil disfunktsiya uchun penetratsiya va muvaffaqiyatli jinsiy aktni tugatish uchun etarli erektsiyani ta’minlaydi. 25 daqiqadan so‘ng ta’sir, mos ravishda, 53% va 50% bemorlarda kuzatiladi, bu esa faol moddaning qon ichidagi paydo bo‘lishi va uning konsentratsiyasining tez oshishi bilan bog‘liq. Ta’sir davomiyligi — 8-12 soat.

Farmakokinetika

So‘rilish. Ichga qabul qilingandan keyin vardenafil JKTdan tez so‘riladi. Cmax odatda o‘rtacha 60 daqiqada (30 dan 120 daqiqagacha) erishiladi. Uning mutlaq biokiraolishligi taxminan 15% ni tashkil etadi. Yog‘ miqdori yuqori ovqat bilan birga qabul qilinganda so‘rilish tezligi kamayadi: qon plazmasida Cmax ga erishish vaqti (Tmax) 60 minutgacha uzayadi, Cmax o‘rtacha 20% ga kamayadi, ammo AUC sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Yog‘ miqdori 30% dan kam bo‘lgan oddiy ovqat bilan birga qabul qilinganda vardenafilning farmakokinetik ko‘rsatkichlari (Cmax, Tmax, AUC) o‘zgarmaydi. Taqsimlanish. Vardenafil va uning asosiy metaboliti plazma oqsillari bilan yuqori darajada (95% gacha) bog‘lanadi, va bu bog‘lanish qaytar bo‘lib, preparatning umumiy konsentratsiyasiga bog‘liq emas. Ichga qabul qilingandan keyin 90 daqiqadan so‘ng, sog‘lom erkaklarning spermalarida qabul qilingan dozadan ko‘pi bilan 0,00012% aniqlanadi. Metabolizm. Vardenafil asosan jigar orqali, CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi, kamroq darajada esa CYP3A5 va CYP2C9 ishtirok etadi. Vardenafilning o‘rtacha T1/2 4-5 soatni, asosiy metabolitining T1/2 esa taxminan 4 soatni tashkil etadi. Umumiy klirensi 56 l/soatga teng, terminal T1/2 esa taxminan 4-5 soatni tashkil etadi. Chiqarilish. Ichga qabul qilingandan keyin vardenafil asosan metabolitlari shaklida chiqariladi: 91-95% ichak orqali, 2-6% esa buyraklar orqali chiqariladi. Maxsus klinik holatlar. Yengil (KK 80-50 ml/min), o‘rtacha (KK 50-30 ml/min) va og‘ir (KK <30 ml/min) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda vardenafilning farmakokinetik parametrlari sog‘lom ko‘ngillilar parametrlari bilan taqqoslanadi. KK va plazmadagi vardenafil konsentratsiyasi (AUC va Cmax) o‘rtasida ishonchli korrelyatsiya aniqlanmagan. Yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda vardenafilning klirensi jigar funksiyasining buzilish darajasiga bog‘liq holda kamayadi. Sog‘lom erkaklar bilan solishtirganda, jigar funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda AUC va Cmax 1,2 marta, o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda esa 2,6 marta oshishi mumkin.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Erektil disfunktsiya (jinsiy aloqa uchun zarur bo‘lgan erektsiyani erishish va saqlab qolishning imkoni yo‘qligi).

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Ayollarda preparat qo‘llanilmaydi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Vardenafil xavfsizligi og‘ir jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda o‘rganilmagan va qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Vardenafil xavfsizligi o‘rganilmagan, shuning uchun gemodializ talab qiladigan terminal bosqichdagi buyrak kasalliklarida preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Варденафил Канон

18+