Ваторлак

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Ваторлак

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

ketorolak va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga yuqori sezuvchanlik; bronxial astma, burun va burun bo‘shlig‘i polipozi va asetilsalitsilat kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga nisbatan intoleransning to‘liq yoki qisman kombinatsiyasi (jumladan anamnezda); NSAID (nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori) qabul qilish fonida paydo bo‘lgan ürtiker, rinit (anamnezda); pirazolon qatoridagi dorilarni intolerans; dehidratatsiya, hipovolemiya; qon ketishi yoki yuqori qon ketish xavfi; aorta-koronar shuntlashdan keyingi holat; tasdiqlangan giperkaemiya; ichakning yallig‘lanish kasalliklari; o‘tkir eroziya-yarali oshqozon-ichak kasalliklari, peptik yaralar; gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya); og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min); og‘ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi; tasdiqlangan yoki gumon qilingan gemorragik insult; gemorragik diatez; qon yaratish jarayonining buzilishi; homiladorlik; tug‘ruq; emizish davri (ko‘krak suti bilan boqish); 16 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi o‘rnatilmagan). Ushbu preparat premedikatsiya, anesteziya qo‘llab-quvvatlash yoki jarrohlik amaliyotlari (jumladan akusherlik amaliyotida) oldidan va davomida og‘riq qoldiruvchi vosita sifatida qo‘llanmaydi, chunki yuqori qon ketish xavfi mavjud. Surunkali og‘riqlarni davolash uchun tavsiya etilmaydi. Ehtiyotkorlik bilan: bronxial astma; xolesistit; surunkali yurak yetishmovchiligi; arterial gipertenziya; buyrak funksiyasi buzilishi (plazmada kreatinin <50 mg/l); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil volchanka; keksa yosh (65 yoshdan katta); burun va burun bo‘shlig‘i poliplari; boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash; oshqozon-ichak trakti toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm, chekish; operatsiyadan keyingi davr, shish sindromi, ishemik yurak kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, KK <60 ml/min, anamnezda oshqozon-ichak yaralari, Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi, uzoq muddat NSAID qo‘llash, og‘ir somatik kasalliklar, peroral GKS (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotonin qaytarilishining selektiv ingibitorlari (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) bilan bir vaqtda qabul qilish.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Maxsus ko‘rsatma

Boshqa NPVSlar bilan birgalikda qo'llanilishida suyuqlik ushlanishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, arterial gipertenziya kuzatilishi mumkin. NPVS-gastropatiyalarni rivojlanish xavfini kamaytirish uchun antatsidlar, mizoprostol, omeprazol tayinlanadi. Trombotsitlarning agregatsiyasiga ta'siri 24-48 soat davomida saqlanadi. Gipovolemiya buyraklar tomonidan nojo'ya reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi. Zarur bo'lganda, opioid analgetiklar bilan kombinatsiyada tayinlanishi mumkin. Paratsetamol bilan bir vaqtning o'zida besh kundan ko'p qo'llanilmasligi kerak. Qon ivishini buzilishi bo'lgan bemorlar uchun faqat trombotsitlar sonini doimiy nazorat ostida qo'llaniladi, ayniqsa, gemostazning sinchkovlik bilan nazorat qilinishini talab qiladigan operatsiyadan keyingi davrda. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir. Chunki ketorolakni qo'llanilishida bemorlarning katta qismida markaziy asab tizimi tomonidan nojo'ya ta'sirlar (uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i) rivojlanadi, diqqat va tez reaktsiyani talab qiladigan ishlarni bajarishdan (avtotransportni boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash) saqlanish tavsiya qilinadi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Ketorolakning asetilsalitsilovaya kislota yoki boshqa NPLV, kal'tsiy preparatlari, GKS, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo'llanishi OITda yaralar hosil bo'lishi va gastro-intestinal qon ketishining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Paratsetamol bilan birgalikda qo'llash nefrotoksiklikni, metotreksat bilan - gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi. Ketorolak va metotreksatni bir vaqtda qo'llash faqatgina oxirgisining past dozalari ishlatilganda mumkin (metotreksatning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak). Ketorolak qo'llanilishi fonida metotreksat va litining klirensi kamayishi va ushbu moddalar toksikligini kuchaytirishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparinga, trombolitiklar, antiagregantlar, tsefoperazon, tsefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda qo'llanishi qon ketish xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlar ta'sirini pasaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezini kamaytiradi). Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llanishi ularning dozalarini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin, chunki ularning ta'siri kuchayadi. Insulin va og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanishi ularning gipoglikemik ta'sirini kuchaytiradi (dozani qayta hisoblash kerak). Valproev kislotasi bilan birgalikda qo'llanishi trombotsitlar agregatsiyasini buzilishiga olib keladi. Verapamil va nifedipin kontsentratsiyasini qon plazmasida oshiradi. Boshqa nefrotoksik dori vositalari (jumladan, oltin preparatlari) bilan bir vaqtda qo'llanishi nefrotoksiklik xavfini oshiradi. Probenetsid va kanalcheviy sekretsiyani bloklash vositalari ketorolak klirensini kamaytiradi va uning kontsentratsiyasini qon plazmasida oshiradi. Miyelotoksik dori vositalari ketorolakning gematotoksiklik ko'rinishlarini kuchaytiradi. Farmatsevtik jihatdan tramadol eritmasi, litii preparatlari bilan mos kelmaydi.

Farmakologik ta'siri

NPSV, kuchli analjezik ta’siri ko‘rsatadi, shuningdek, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha isitma tushiruvchi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi, asosan, perferik to‘qimalarda COX-1 va COX-2 fermentlarining faolligini selektiv bo‘lmagan tarzda ingibitsiya qilish bilan bog‘liq, natijada prostaglandinlar — og‘riq sezgirligi, yallig‘lanish va haroratni boshqaruvchi modulatorlarning biosintezi sekinlashadi. Keterolak R(+) va S(-)-enantiomerlarning racemik aralashmasidir, bunda analjezik ta’sir S(-)-enantiomer bilan bog‘liq. Keterolak opioid retseptorlarga ta’sir qilmaydi, nafas olishni ingibitsiya qilmaydi, doriga bog‘lanish yoki sedativ va anxiolitik ta’sir ko‘rsatmaydi. Analjezik ta’sir kuchi bo‘yicha morfinga teng, boshqa NPSV-lardan sezilarli darajada yuqori. IM qo‘llashdan so‘ng analjezik ta’sir 0.5 soatdan so‘ng boshlanadi, maksimal ta’sir 1-2 soatdan so‘ng erishiladi.

Farmakokinetika

Mushak ichiga yuborilganda to'liq va tez so'riladi. Preparat mushak ichiga 30 mg dozada yuborilganda, qon plazmasidagi Cmax 1.74-3.1 mkg/ml, 60 mg dozada esa 3.23-5.77 mkg/ml ni tashkil qiladi. Tmax mos ravishda 15-73 daqiqa va 30-60 daqiqani tashkil qiladi. Preparat tomir ichiga 15 mg dozada yuborilganda Cmax 1.96-2.98 mkg/ml, 30 mg dozada esa 3.69-5.61 mkg/ml ga yetadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 99%. Gipоalbuminemiya holatida qon tarkibidagi erkin modda miqdori ortadi. Vd 0.15-0.33 l/kg ni tashkil qiladi. Parenteral yuborilganda Css 24 soat ichida kuniga 4 marta qo'llashda (subterapevtik darajadan yuqori) erishiladi va mushak ichiga 15 mg dozada yuborilganda 0.65-1.13 mkg/ml, mushak ichiga 30 mg dozada yuborilganda 1.29-2.47 mkg/ml; tomir ichiga 15 mg dozada yuborilganda esa 0.79-1.39 mkg/ml, tomir ichiga 30 mg dozada yuborilganda esa 1.68-2.76 mkg/ml ni tashkil qiladi. Gematoensefalik to'siq orqali yomon o'tadi, yo'ldosh to'sig'idan (10%) o'tadi. Parenteral yuborilganda ona sutiga oz miqdorda ajraladi. Kiritilgan dozaning 50% dan ortig'i jigar orqali farmakologik nofaol metabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlar glukuronidlar va p-gidroksiketorolak hisoblanadi. Siydik orqali chiqarilishi - 91% (40% metabolitlar shaklida), najas orqali - 6%. Gemodializ yo'li bilan chiqarilmaydi. Mushak ichiga 30 mg yuborilgandan so'ng T1/2 3.5-9.2 soatni, tomir ichiga 30 mg yuborilgandan so'ng T1/2 4-7.9 soatni tashkil qiladi. Mushak ichiga 30 mg yuborilganda umumiy klirens 0.023 l/kg/soat, tomir ichiga 30 mg infuziya yuborilganda esa 0.03 l/kg/soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ketorolakning Vd 2 baravar oshishi mumkin, uning R-enantiomeri esa 20% ga ortadi. Qon plazmasida kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l bo'lganda mushak ichiga 30 mg yuborilganda umumiy klirens 0.015 l/kg/soatni tashkil qiladi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin kontsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo'lganda T1/2 10.3-10.8 soatni, jiddiy buyrak yetishmovchiligida esa 13.6 soatdan oshiqni tashkil qiladi. Jigar faoliyati T1/2 ga ta'sir qilmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarda mushak ichiga 30 mg dozada yuborilganda umumiy klirens 0.019 l/kg/soatni tashkil qiladi. T1/2 keksa yoshdagi bemorlarda uzayadi va yosh bemorlarda qisqaradi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Kuchli va o‘rtacha darajadagi og‘riq sindromi: jarohatlar, tish og‘rig‘i, operatsiyadan keyingi og‘riq, onkologik kasalliklar, mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit, chiqib ketishlar, cho‘zilishlar, revmatik kasalliklar. Faqat simptomatik terapiya uchun, og‘riq va yallig‘lanishni vaqtincha kamaytirish uchun qo‘llaniladi, kasallikning rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlikda va tug‘ilish jarayonida, shuningdek, emizish davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Pechon yetishmovchiligi holatida qo‘llash mumkin emas. Xolecistit, xolestaz, faol gepatitda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligida (zardobdagi kreatinin darajasi >50 mg/l) qo‘llash mumkin emas. Buyrak funksiyasi buzilgan holatlarda (zardobdagi kreatinin <50 mg/l) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Ваторлак

18+