Везантра

-

Везантра

hozirda yoki anamnezda trombozlar (venoz va arterial) va tromboemboliyalar (shu jumladan, chuqur venalar trombozi, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi, miokard infarkti, serebrovaskulyar buzilishlar); trombozga olib keluvchi holatlar (shu jumladan tranzitor ishemik hujumlar, stenokardiya) hozirda yoki anamnezda; venoz yoki arterial trombozning bir nechta yoki kuchli xavf omillari; venoz yoki arterial trombozga irsiy yoki orttirilgan moyillik: faol proteinga C rezistentlik, gipergomotsisteinemiya, antitrombin III yetishmovchiligi, protein C yetishmovchiligi, protein S yetishmovchiligi, fosfolipidlarga (kardiolipin antitanalari, lupus antikoagulyanti) qarshi antitana mavjudligi; hozirda yoki anamnezda fokal nevrologik simptomlari bilan kechuvchi migren; nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya; diabetik angiopatiya bilan kechuvchi qandli diabet; hozirda yoki anamnezda yaqqol gipertirgiseridemiya bilan kechuvchi pankreatit; jigar yetishmovchiligi va og‘ir jigar kasalliklari (jigar funksional testlari normal holatga kelgunga qadar); hozirda yoki anamnezda jigar o‘smalari (yaxshi sifatli yoki yomon sifatli); og‘ir dislipoproteinemiya; gormonlarga bog‘liq yomon sifatli o‘smalar (jumladan, jinsiy a’zolar yoki sut bezlari o‘smalari) yoki gumon qilinadigan holatlar; noma’lum kelib chiqishga ega vaginal qon ketish; homiladorlik yoki gumon qilingan homiladorlik; emizish davri (ko‘krak suti bilan boqish); menopauza davri; 18 yoshgacha; dukkakli zubturum bilan bir vaqtda qo‘llash; kombinatsiyalangan preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: Kombinatsiyalangan peroral kontratseptiv preparatlarni (KPK) qo‘llashning kutilayotgan foydasi va mumkin bo‘lgan xavfini har bir bemor uchun alohida baholash kerak, ayniqsa quyidagi kasalliklar/holatlar yoki xavf omillari mavjud bo‘lsa: tromboz va tromboemboliyalar rivojlanish xavf omillari: chekish, trombozga irsiy moyillik (yaqin qarindoshlarda yoshlikda tromboz, miokard infarkti yoki miya qon aylanishining buzilishi), ortiqcha tana vazni (BMI ≥30 kg/m²), dislipoproteinemiya, nazorat qilinadigan arterial gipertenziya, fokal nevrologik simptomatikasiz migren, murakkab bo‘lmagan yurak klapanlari kasalliklari; periferik qon aylanishi buzilishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklar: diabetik angiopatiyasiz qandli diabet, tizimli qizil volchanka, gemolitik-uremik sindrom, Kron kasalligi va yarali kolit, serpozid-kletkali anemiya, yuzaki venalar flebiti; gipertirgiseridemiya; jigar funksional testlari normal bo‘lgan yengil va o‘rtacha darajadagi jigar kasalliklari; avvalgi homiladorlik yoki jinsiy gormonlar qabul qilganda yuzaga kelgan yoki kuchaygan kasalliklar (masalan, sariqlik, xolestaz, o‘t pufagi kasalliklari, eshitish qobiliyati pasayishi bilan kechuvchi otoskleroz, porfiriya, homiladorlikda uchraydigan gerpes, Sidenxem xoreyasi); irsiy angionevrotik shish, xloazma, depressiya, epilepsiyaga chalingan ayollar.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Gormonal kontratsepsiyani boshlashdan oldin va keyinchalik har 6 oyda umumiy tibbiy va ginekologik tekshiruv, bachadon bo'yni sitologik tahlili, ko'krak bezi holatini baholash, qon shakarlari, xolesterin va boshqa jigar funksiyalari ko'rsatkichlarini aniqlash, AD nazorati va siydik tahlili tavsiya etiladi. Og'iz orqali kontratsepsiya, jigar funksiyasi normallashgandan keyin, kamida 6 oy o'tgach virusli gepatitdan keyin qo'llanishi mumkin. Qorin bo'shlig'ining yuqori qismlarida keskin og'riqlar, gepatomegaliya va intraabdominal qon ketishi belgilari paydo bo'lganida jigar o'smasi mavjudligiga shubha qilish mumkin. Ushbu kombinatsiyani o'z ichiga olgan preparatlarni qabul qilishda jigar funksiyasi buzilgan taqdirda terapevt maslahatini olish zarur. Atsiklik (hayzlararo) qon ketishlar paydo bo'lgan taqdirda, ushbu kombinatsiyani qabul qilishni davom ettirish kerak, chunki ko'p hollarda bu qon ketishlar o'z-o'zidan to'xtaydi. Agar atsiklik (hayzlararo) qon ketishlar to'xtamasa yoki qaytalansa, reproduktiv tizimning organik patologiyasini istisno qilish uchun tibbiy tekshiruv o'tkazish kerak. Qusish yoki diareya paydo bo'lgan taqdirda, preparatni qabul qilishni davom ettirish kerak, ammo boshqa, gormonsiz kontratsepsiya usulidan foydalanish tavsiya etiladi. Chekuvchi ayollarda, gormonal kontratseptivlar qabul qilayotganda, jiddiy oqibatlarga olib kelishi mumkin bo'lgan yurak-qon tomir kasalliklari rivojlanish xavfi yuqori (miokard infarkti, insult). Xavf yosh bilan va chekilgan sigaretalar soniga qarab oshadi (ayniqsa, 35 yoshdan katta ayollarda). Levonorgestrel/etinilestradiol kombinatsiyasini o'z ichiga olgan preparatlarni qabul qilish quyidagi hollarda to'xtatilishi kerak: birinchi marta yoki kuchaygan migren kabi bosh og'rig'i paydo bo'lganida; g'ayritabiiy kuchli bosh og'rig'i paydo bo'lganida; flebit yoki flebotrombozning dastlabki belgilari paydo bo'lganida (oyoqlarda g'ayritabiiy og'riqlar yoki tomirlarning shishishi); sariqlik yoki sariqliksiz gepatit paydo bo'lganida; serebrovaskulyar buzilishlarda; nafas olish yoki yo'talishda aniqlanmagan etiologiyaga ega og'riq yoki siqilish hissi, ko'krak qafasidagi og'riqlar paydo bo'lganida; ko'rish o'tkirligining keskin yomonlashuvi paydo bo'lganida; tromboz yoki infarktga shubha bo'lganda; qon bosimining keskin ko'tarilishi; umumiy qichishish paydo bo'lganida; epileptik tutqanoqlarni ko'payishi; rejalashtirilgan homiladorlikdan 3 oy oldin; rejalashtirilgan jarrohlik aralashuvidan taxminan 6 hafta oldin; uzoq muddatli harakatsizlik paytida; homiladorlik paydo bo'lganida.

Barbituratlar, ba'zi antiepileptik preparatlar (karbamazepin, fenitoin), sul'fanilamidlar va pirozolon hosilalari preparat tarkibiga kiruvchi steroid gormonlar metabolizmini kuchaytirishi mumkin. Kontratseptiv samaradorligining pasayishi ba'zi protivomikrob vositalar bilan (jumladan ampicillin, rifampicin, xloramfenikol, neomitsin, polimiksin B, sul'fanilamidlar, tetrasiklinlar) bir vaqtda buyurilganda ham kuzatilishi mumkin, bu ichak mikroflorasining o'zgarishi bilan bog'liq. Antikoagulyantlar, kumarin yoki indandion hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda protrombin indeksini qo'shimcha aniqlash va antikoagulyant dozasini o'zgartirish talab qilinishi mumkin. Tritsiklik antidepressantlar, maprotilin, beta-adrenoblokatorlar qo'llanilganda ularning biodostupnost va toksikligi oshishi mumkin. Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar va insulin bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning dozasini o'zgartirish zarurati paydo bo'lishi mumkin. Bromokriptin bilan birikmasi uning samaradorligini pasaytiradi. Dantrolen kabi potentsial gepatotoksik ta'sirga ega dorilar bilan birikmasi, ayniqsa 35 yoshdan katta ayollarda, gepatotoksiklikni kuchaytiradi.

Kombinatsiyalangan gormonal kontratseptiv vosita ichga qabul qilish uchun. Kontratseptiv ta’sir ikkita mexanizm bilan bog‘liq. Levonorgestrel ta’sirida gipotalamusdan riliz-faktorlar (LH va FSH) chiqarilishini bloklaydi, hipofizdan gonadotrop gormonlar sekresiyasini ingibitsiya qiladi, bu esa tuxum hujayrasining (ovulyatsiya) pishishi va chiqarilishini sekinlashtiradi. Etinilestradiol bo‘g‘im silliqining yuqori viskozitesini saqlab turishga yordam beradi, bu esa spermatozoidlarning bachadon bo‘shlig‘iga kirishini qiyinlashtiradi. Ushbu kombinatsiyani o‘z ichiga olgan preparatlarni muntazam qabul qilishda kontratseptiv ta’sirdan tashqari, endogen gormonlar darajasini gormonal komponentlar bilan to‘ldirish orqali menstruatsiya tsiklini normallashtiradi.

Levonorgestrel Ichga qabul qilingandan keyin levonorgestrel tez va to‘liq so‘riladi, uning plazmadagi Cmax 3-4 ng/ml ga yetadi va taxminan 1 soat ichida erishiladi. Levonorgestrelning og‘iz orqali biokiraolishligi deyarli to‘liq. Levonorgestrel qon plazmasi albumini va jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin (SHBG) bilan bog‘lanadi. Plazmada faqat 1,3% modda erkin holatda bo‘ladi; taxminan 64% SHBG bilan va 35% albumin bilan bog‘lanadi. Etinilestradiol tomonidan SHBG sintezining induktsiyasi levonorgestrelning plazma oqsillari bilan bog‘lanishiga ta’sir ko‘rsatadi va SHBG bilan bog‘langan fraktsiyani oshiradi, albumin bilan bog‘langan fraktsiyani kamaytiradi. Levonorgestrelning ko‘rinadigan taqsimlanish hajmi bir martalik qabuldan keyin taxminan 184 l ni tashkil etadi. Levonorgestrel keng ko‘lamda metabolizmga uchraydi. Plazmadagi asosiy metabolitlar 3α, 5β-tetrahidrolevenorgestrelning kon’yugatsiyalanmagan va kon’yugatsiyalangan shakllaridir. Levonorgestrelning metabolizmida asosiy ferment - CYP3A4 izofermenti hisoblanadi. Qon plazmasidan klirens taxminan 1,3-1,6 ml/min/kg ga teng. Plazmadagi levonorgestrelning kontsentratsiyasi ikki fazali kamayadi, terminal fazadagi T1/2 taxminan 20-23 soat. Levonorgestrel o‘zgarmagan holda chiqarilmaydi, balki metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi va ular buyrak va ichak orqali 1:1 nisbatda chiqariladi; T1/2 taxminan 24 soat. Kundalik qabul qilishda plazmadagi modda konsentratsiyasi taxminan 3-4 marta oshadi va siklning ikkinchi yarmida muvozanat holatiga (Css) erishiladi. Levonorgestrel va etinilestradiol birgalikda qo‘llanganda SHBG konsentratsiyasi taxminan 1,7 marta oshadi, bunda muvozanat holatida klirens taxminan 0,7 ml/min/kg gacha kamayadi. Etinilestradiol Ichga qabul qilingandan keyin etinilestradiol tez va to‘liq so‘riladi. Plazmadagi Cmax taxminan 95 pg/ml bo‘lib, 1-2 soat ichida erishiladi. So‘rilish va "birinchi o‘tish" paytida etinilestradiol metabolizmga uchraydi, natijada uning og‘iz orqali biokiraolishligi o‘rtacha taxminan 45% ni tashkil etadi (individual o‘zgarishlar 20-65% oralig‘ida). Etinilestradiol deyarli to‘liq (taxminan 98%) albumin bilan, ammo noaniq bog‘lanadi va SHBG sintezini induktsiyalaydi. Etinilestradiolning ko‘rinadigan taqsimlanish hajmi (Vd) 2,8-8,6 l/kg ni tashkil etadi. Etinilestradiol presistem kon’yugatsiyaga uchraydi, bu jarayon ingichka ichak shilliq qavati va jigarda amalga oshiriladi. Asosiy metabolizm yo‘li - aromatik gidroksillanish. Qon plazmasidan klirens darajasi 2,3-7 ml/min/kg ni tashkil etadi. Plazmadagi etinilestradiol kontsentratsiyasi ikki fazali kamayadi; birinchi fazada T1/2 taxminan 1 soat, ikkinchi fazada esa 10-20 soat. Etinilestradiol o‘zgarmagan holda chiqarilmaydi. Etinilestradiol metabolitlari buyrak va ichak orqali 4:6 nisbatda chiqariladi, bunda T1/2 taxminan 24 soat. Kunlik qabul qilishda plazmadagi etinilestradiol konsentratsiyasi biroz oshadi va sikl oxirida 114 pg/ml ga yetadi. Terminal fazadagi o‘zgaruvchan T1/2 va kunlik qabul qilishni hisobga olganda, muvozanat holatiga taxminan bir haftada erishiladi.

Og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptsiya.

Homiladorlik yoki undan gumon qilinsa va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Pechon yetishmovchiligi, jigar o‘smalari (gemandioma, jigar saratoni) bo‘lganda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: jigar kasalliklari.

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak kasalliklari.

Postmenopauzada qo‘llash mumkin emas.