Везикар®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Везикар®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

siydik chiqarishning kechikishi; og‘ir me’da-ichak kasalliklari (jumladan, toksik megakolon); myasteniya gravis; yopiq burchakli glaukoma; og‘ir jigar yetishmovchiligi; og‘ir buyrak yetishmovchiligi yoki o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi va CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan bir vaqtda davolash; gemodializ o‘tkazish; bolalar yoshi; solifenatsinga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Ehtiyotkorlik bilan: siydik pufagining chiqish teshigida klinik jihatdan ahamiyatli obstruktsiya, siydik tutilishi xavfi bilan; me'da-ichak trakti obstruktiv kasalliklari (jumladan, ovqatning me'dada turg'unlashishi); me'da-ichak trakti motorikasining pasayishi xavfi; og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min), o'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball) (bu bemorlar uchun dozalar 5 mg dan oshmasligi kerak); CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari, masalan, ketokonazolni bir vaqtda qabul qilish; diafragma hiatida churrasi, gastroezofageal reflyuks, ezofagitni keltirib chiqarishi yoki kuchaytirishi mumkin bo'lgan dorilar bilan bir vaqtda qabul qilish (masalan, bisfosfonatlar); periferik nevropatiya; QT intervalining uzayishi sindromi va gipokaliemiya kabi xavf omillari mavjud bo'lganda (QT intervalining uzayishi va "piruet" turidagi yurak ritmi buzilishlari kuzatilgan). Solifenatsin bilan davolashni boshlashdan oldin, siyishning buzilishiga boshqa sabablar (yurak yetishmovchiligi yoki buyrak kasalliklari) yo'qligini aniqlash kerak. Agar siydik chiqarish yo'llari infeksiyasi aniqlansa, tegishli antimikrobiyal davolashni boshlash kerak. Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Solifenatsin, boshqa m-xolinoblokatorlar kabi, ko'rish qobiliyatining xiralashishiga, shuningdek, uyquchanlikka (kamdan-kam hollarda) va charchoq his qilishga olib kelishi mumkin, bu avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Bemorlar transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqatni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyot choralariga rioya qilishlari kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

m-xolinoblokirlaydigan vositalar bilan bir vaqtda davolashda yanada aniqroq terapevtik ta'sir va noxush ta'sirlar kuzatilishi mumkin. Solifenacin qabul qilinishi to'xtatilgandan so'ng, boshqa m-xolinoblokator bilan davolashni boshlashdan oldin bir haftalik tanaffus qilish kerak. Terapevtik ta'sir m-xolinomimetiklar bilan bir vaqtda qabul qilinganda pasayishi mumkin. Solifenacin GKT motorni rag'batlantiruvchi preparatlar, masalan, metoklopramid va tsizaprid ta'sirini kamaytirishi mumkin. Solifenacin CYP3A4 tomonidan metabolizatsiya qilinadi. CYP3A4 inhibitori bo'lgan ketokonazolning 200 mg/sut dozasi solifenacin AUCni ikki baravar, 400 mg/sut dozasi esa uch baravar oshiradi. Shuning uchun, agar bemor ketokonazol yoki boshqa terapevtik dozadagi CYP3A4 inhibitorlarini (ritonavir, nelfinavir, itraconazole) qabul qilsa, solifenacin maksimal dozasi 5 mgdan oshmasligi kerak. Solifenacin va CYP3A4 inhibitorini bir vaqtda qo'llash og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi yoki o'rta darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qarshi ko'rsatilgan. Solifenacin CYP3A4 orqali metabolizatsiya qilinadi, shuning uchun CYP3A4 substatlari bilan (verapamil, diltiazem) va CYP3A4 induktorlari (rifampicin, fenitoin, karbamazepin) bilan farmakokinetik o'zaro ta'sir ehtimoli mavjud.

Farmakologik ta'siri

Spazmolitik. Solifenacin m-holinoretseptorlarning asosan M3 turi bilan bog‘lanadigan aniq raqobatli ingibitor hisoblanadi. Shuningdek, solifenacinning boshqa turli retseptorlar va ion kanallari bilan past yoki yo‘q darajada bog‘lanishi aniqlangan. Solifenacinning 5 mg va 10 mg dozalarida gipergidrotik siydik pufagi sindromida samaradorligi davolashning birinchi haftasidayoq kuzatiladi va keyingi 12 hafta davomida barqarorlashadi. Maksimal ta’sir 4 hafta ichida kuzatilishi mumkin. Samaradorlik uzoq muddatli qo‘llash davomida saqlanib qoladi (kamida 12 oy).

Farmakokinetika

Ichkariga qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi Cmax 3-8 soatda erishiladi. Tmax doza miqdoriga bog'liq emas. Cmax va AUC dozani 5 dan 40 mg gacha oshirish bilan mutanosib ravishda oshadi. Mutlaq biokiraolishlik – 90%. Ovqat qabul qilish Cmax va AUC soliifenatsiniga ta’sir qilmaydi. Soliifenatsinning farmakokinetikasi terapevtik doza diapazonida chiziqli xarakterga ega. Vena ichiga kiritilgandan keyin soliifenatsinning Vd taxminan 600 l ni tashkil qiladi. Soliifenatsin plazma oqsillari, asosan α1-kislota glikoprotein bilan taxminan 98% bog'lanadi. Soliifenatsin faol ravishda jigarda, asosan CYP3A4 izofermenti orqali metabolizmga uchraydi. Shunga qaramay, soliifenatsinning alternativ metabolizm yo‘llari ham mavjud. Soliifenatsinning tizimli klirensi taxminan 9.5 l/soatni tashkil qiladi, yakuniy T1/2 esa 45-68 soat. Dori ichkariga qabul qilingandan keyin plazmada soliifenatsindan tashqari quyidagi metabolitlar aniqlangan: biri farmakologik faol (4R-gidroksi soliifenatsin) va uchta faol bo‘lmagan (N-glyukuronid, N-oksid va 4R-gidroksi-N-oksid soliifenatsin). 10 mg 14C bilan markalangan soliifenatsinning bir marta yuborilishidan so‘ng 26 kun davomida radioaktivlikning taxminan 70% siydikda va 23% najasda aniqlangan. Siydikda taxminan 11% radioaktivlik o‘zgarmagan faol modda shaklida, taxminan 18% N-oksid metabolit shaklida, 9% 4R-gidroksi-N-oksid soliifenatsin va 8% 4R-gidroksi metabolit (faol metabolit) shaklida aniqlangan. Yengil va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda soliifenatsinning Cmax va AUC sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan sezilarli darajada farq qilmaydi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK ≤30 ml/min) soliifenatsinning ekspozitsiyasi ancha yuqori – Cmax taxminan 30% ga, AUC esa 100% dan ko‘proqqa va T1/2 60% dan ko‘proqqa oshadi. KK va soliifenatsin klirensi o‘rtasida statistik jihatdan ahamiyatli bog‘liqlik aniqlangan. O‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) Cmax o‘zgarmaydi, AUC 60% ga oshadi, T1/2 2 barobar oshadi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetika o‘rganilmagan.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Giperaktiv siydik pufagi sindromi bilan og‘rigan bemorlarda zo‘raki (imperativ) siyishni ushlab turmaslik, siyishning tez-tez sodir bo‘lishi va zo‘raki (imperativ) siyish chaqirig‘larini davolash.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Insonlarda solifenatsinning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumotlar mavjud emas. Emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda fertillikka, embrion va homila rivojlanishiga yoki tug‘ruqqa bevosita salbiy ta'sir aniqlanmagan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Везикар®

18+