Вемлиди®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Вемлиди®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Faol modda yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar va tana vazni <35 kg; emizish davri; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK <15 ml/min) bo‘lgan va gemodializ o‘tkazilmaydigan bemorlar; tеnofovir alafenamid, tеnofovir dizoproksil fumarat yoki adefovir dipivoksilni o‘z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash. Ehtiyotkorlik bilan Qo‘llash lozim: OITS va B gepatiti yoki B gepatiti bilan birga C yoki D gepatitlari bilan kasallangan bemorlarga; B gepatiti bilan kasallangan, jigar kasalligi dekompensatsiyalangan va Chayld-Pyu klassifikatsiyasi bo‘yicha 9 balldan yuqori sirroz (S sinfi) bo‘lgan bemorlarga; P-gp (masalan, rifampitsin, rifabutin, karbamazepin, fenobarbital yoki Hypericum perforatum [zveroboy]) induktorlarini bir vaqtda qo‘llashda; P-gp ning kuchli ingibitorlari, tutqanoqni davolash vositalari (karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenitoin), zamburug‘larga qarshi preparatlar (itrakonazol, ketokonazol), silga qarshi preparatlar (rifampitsin, rifapentin, rifabutin) va OITS ni davolash preparatlari (proteaza ingibitorlari [atazanavir/kobitsistat, atazanavir/ritonavir, darunavir/kobitsistat, darunavir/ritonavir, lopinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir]) bilan bir vaqtda qo‘llashda.

Bolalarda foydalanish

12 yoshgacha bo‘lgan yoki tana vazni <35 kg bo‘lgan bolalarda tenofovir alafenamidning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatma

B gepatiti virusi bilan zararlangan, jigar kasalligi dekompensatsiyasi va Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha sirroz og'irligi darajasi >9 ball bo'lgan bemorlar jigar yoki buyrakning jiddiy nojo‘ya reaksiyalari xavfi yuqori bo‘lishi mumkin. Ushbu toifadagi bemorlarning jigar va buyrak faoliyatini yanada sinchkovlik bilan kuzatib borish kerak. Surunkali B gepatitining spontan kuchayishi nisbatan tez-tez sodir bo‘ladi va qonda ALT faolligining vaqtinchalik oshishi bilan tavsiflanadi. Virusga qarshi davolash boshlanganidan keyin ayrim bemorlarda qonda ALT faolligi oshishi mumkin. Kompensatsiyalangan jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qonda ALT faolligining bunday oshishi odatda qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi yoki jigar faoliyatining dekompensatsiyasi bilan birga kechmaydi. Sirrozi bo‘lgan bemorlarda gepatit kuchayganidan keyin jigar faoliyatining dekompensatsiyasi rivojlanish xavfi oshishi mumkin, shuning uchun davolanish paytida sinchkovlik bilan kuzatib borish kerak. B gepatitini davolash to'xtatilgandan keyin kamida 6 oy davomida klinik va laborator kuzatuv talab qilinadi, jigar faoliyati ko'rsatkichlarini muntazam ravishda kuzatish kerak. Zarur bo'lganda B gepatitini davolashni qayta boshlash kerak. Progressiv jigar kasalligi yoki sirrozi bo‘lgan bemorlarda davolashni to‘xtatish tavsiya etilmaydi, chunki davolash to‘xtatilgandan keyin gepatit kuchayishi jigar yetishmovchiligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Jigar kasalligi dekompensatsiyasi bo‘lgan bemorlarda gepatitning kuchayishi ayniqsa xavflidir va ayrim hollarda o‘limga olib kelishi mumkin. Tenofofir alafenamidning past dozalarini uzoq muddat ta'sir qilish natijasida nefrotoksiklik xavfi ehtimolini inkor etib bo'lmaydi. B gepatiti virusi bilan zararlangan, OIV-1 holati noma'lum bo'lgan barcha bemorlarga tenofofir alafenamid bilan davolanishni boshlashdan oldin OIV antikorlari mavjudligini tekshirish taklif etilishi kerak. Aralash infeksiyalangan bemorlarda tenofofir alafenamid OIV infektsiyasini tegishli davolashni ta'minlaydigan boshqa antiretrovirus preparatlari bilan birgalikda qabul qilinishi kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Tenofofir alafenamidni qo‘llashda bosh aylanishi hollari haqida xabar berilgan, bu avtomobil haydash va diqqatni jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan ishlarni bajarishda hisobga olinishi kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

P-gp induktorlari bo'lgan dori vositalari (masalan, rifampitsin, rifabutin, karbamazepin, fenobarbital yoki zveroboy) qon plazmasida tenofovir alafenamidning konsentratsiyasini kamaytiradi, bu esa terapevtik ta'sirning yo'qolishiga olib kelishi mumkin. Tenofovir alafenamid bilan birga bunday dori vositalarini qo'llash tavsiya etilmaydi. P-gp va BCRP ni ingibitsiya qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llash tenofovir alafenamidning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Kuchli P-gp ingibitorlari bilan tenofovir alafenamidni birga buyurish tavsiya etilmaydi. Tenofovir alafenamid in vitro OATP1B1 va OATP1B3 substrati hisoblanadi. OATP1B1 va/yoki OATP1B3 faolligi tenofovir alafenamidning organizmdagi taqsimlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Tenofovir alafenamid – tenofovirning fosfonoamidat prolegi (2'-dezoksiadenozinmonofosfat analogi). Birlamchi gepatotsitlarga passiv diffuziya orqali kiradi va organik anionlarning jigar transport polipeptidlari (OATR1B1 va OATR1B3) yordamida tashiladi. Birlamchi gepatotsitlarda tenofovir alafenamid avvalo karboksilesteraza-1 tomonidan gidrolizlanib, tenofovr hosil qiladi. Hujayra ichidagi tenofovir keyinchalik farmakologik faol tenofovir difosfat metabolitiga fosforlanadi. Tenofovir difosfat B gepatiti virusining replikatsiyasini teskari transkriptaza orqali virusli DNKga joylashish yo‘li bilan ingibitsiya qiladi, bu esa DNK zanjirining uzilishiga olib keladi. Tenofovir B gepatiti virusiga va inson immun tanqisligi virusi (VICh-1 va VICh-2) ga nisbatan o‘ziga xos faoliyatga ega.

Farmakokinetika

Ichkariga qabul qilingandan keyin tеnofovir alafenamidning qon plazmasidagi Cmax taxminan 0.48 soatda kuzatilgan. Tеnofovir alafenamid va tеnofovir uchun AUC0-24 ning muvozanat holatidagi o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 0.22 mkg×soat/ml va 0.32 mkg×soat/ml ni tashkil qilgan. Och qoringa qabul qilish bilan solishtirganda, yuqori yog‘li ovqat bilan birga bir martalik doza qabul qilish tеnofovir alafenamid ekspozitsiyasini 65% ga oshirgan. Tеnofovir alafenamidning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 80% ni tashkil qiladi. Metabolizm tеnofovir alafenamidni chiqarishning asosiy usuli bo‘lib, ichkariga qabul qilingan dozadan >80% shuning hissasiga to‘g‘ri keladi. Tеnofovir alafenamid gеpatotsitlarda karboksilesteraza-1 va periferik qonning mononuklear hujayralari va makrofaglarda katеpsin A ta’sirida metabolizmga uchraydi. Tеnofovir alafenamid hujayra ichida gidrolizlanib, tеnofovir (asosiy metabolit) hosil qiladi, bu esa fosforlanib tеnofovir difosfatga (faol metabolit) aylanadi. CYP3A4 tеnofovir alafenamid metabolizmini minimal darajada ta’sir qiladi. Tеnofovir alafenamidning o‘zgarmagan holda buyrak ekskresiyasi chiqarishning yordamchi yo‘li hisoblanadi, bunda dozadan 1% dan kamrog‘i chiqariladi. Tеnofovir alafenamid asosan tеnofovirdagi metabolizm jarayoni orqali chiqariladi. Tеnofovir alafenamid va tеnofovirning qon plazmasidagi o‘rtacha T1/2 mos ravishda 0.51 va 32.37 soatni tashkil qiladi. Tеnofovir organizmdan siydik orqali chiqariladi, bunda ikkita mexanizm ishtirok etadi — glomerular filtrlash va faol kanaltsekretsiya.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Kattalar va 12 yoshdan katta, tana vazni 35 kg dan kam bo‘lmagan o‘smirlarda surunkali V gepatitni davolash.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Zarur bo‘lsa, homiladorlik davrida tenofovir alafenamidni qo‘llash ko‘rib chiqilishi mumkin. Emizish davrida tenofovir alafenamidni qo‘llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

B gepatiti virusi bilan infektsiyalangan, dekompensatsiyalangan jigar kasalligi va sirrozi Child-Pugh bo‘yicha >9 ballga teng bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

KK >15 ml/min yoki KK <15 ml/min bo‘lgan va gemodializ qilinayotgan bemorlarda dozani tuzatish talab qilinmaydi. KK <15 ml/min va gemodializ qilinmaydigan bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

65 yosh va undan katta bemorlar uchun dozani to‘g‘rilash zaruriyati yo‘q.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Вемлиди®

18+