Верапамил Софарма

-

Верапамил Софарма

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik, og‘ir bradikardiya, surunkali yurak yetishmovchiligi II B-III daraja, og‘ir arterial gipotenziya, kardiogen shok (aritmiya bilan bog‘liq bo‘lmagan), sinoaurikulyar blokada, II va III darajali atrioventrikulyar blokada (sun’iy yurak stimulyatori bo‘lgan bemorlardan tashqari), bradikardiya, gipotenziya, chap qorincha yetishmovchiligi bilan og‘ir miokard infarkti, sinus tuguni zaifligi sindromi, aorta og‘zining stenozasi, Volf-Parkinson-White yoki Laun-Ganong-Levine sindromlari bilan birga bo‘lgan atriyal fibrillyatsiya yoki flutter (sun’iy yurak stimulyatori bo‘lgan bemorlardan tashqari), Morganyi-Adams-Stokes sindromi, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, beta-adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda intravenoz qo‘llash, kolxitsin bilan bir vaqtda qo‘llash, homiladorlik, emizish davri, 18 yoshgacha bo‘lgan yosh. Ehtiyotkorlik bilan Qo‘llash lozim: bradikardiya, yengil yoki o‘rtacha arterial gipotenziya, I darajali atrioventrikulyar blokada, surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, keksa yosh, asab-mushak o‘tkazuvchanligi buzilishi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP).

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Verapamil bilan davolashni boshlashdan oldin yurak yetishmovchiligi kompensatsiyasi holatiga erishish kerak. Davolanishda yurak-qon tomir va nafas olish tizimlarining funksiyasi, qondagi glyukoza va elektrolitlar darajasi, aylanma qon hajmi va chiqarilgan siydik miqdorini nazorat qilish kerak. Davolashni to‘satdan to‘xtatish tavsiya etilmaydi. Noyob merosiy galaktoza intoleransiyasi, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi muammolari bo‘lgan bemorlarga preparatni qo‘llash mumkin emas. Ushbu preparat tarkibida bug‘doy kraxmal mavjud. U oz miqdorda glyuten saqlashi mumkin, shuning uchun çölyak kasalligi bo‘lgan bemorlar uchun xavfsiz hisoblanadi. Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Verapamilning yuqori boshlang‘ich dozalari ba'zida bosh aylanishi va gipotenziyaga olib kelishi mumkin, shuning uchun yuqori darajada diqqat va tezkor harakat va psixomotor reaktsiyalar talab qiladigan potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanuvchi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Verapamil va beta-adrenoblokatorlar, antiaritmik preparatlar, inhalatsion narkoz vositalari bilan birga qo'llanganda kardiotoksik ta'sir kuchayishi mumkin (atrioventrikulyar blokada xavfi, yurak urish tezligining keskin pasayishi, yurak yetishmovchiligi va arterial bosimning keskin tushishi). Shuning uchun verapamil va beta-adrenoblokatorlar orasida bir necha soatlik interval bilan qo'llanishi tavsiya etiladi. Verapamil stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda metoprolol va propranololning AUC va Cmax qiymatlarini oshiradi. Antigipertenziv vositalar va diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda verapamilning gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin. Verapamil digoksinning buyrak orqali chiqarilishini yomonlashtirishi tufayli uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi (bu esa digoksin dozasini optimallashtirish va intoksikatsiyaning oldini olish uchun plazma darajasini nazorat qilishni talab etadi). Verapamil yurak glikozidlarining konsentratsiyasini oshiradi (ushbu holatda sinchiklab kuzatish va glikozidlarning dozasini kamaytirish talab etiladi). Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda, xininning plazmadagi konsentratsiyasi ortadi va nojo'ya ta'sirlar xavfi oshadi. Gipertrofik kardiomiopatiyaga ega bemorlarda kuchli arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin. Verapamil depolyarizatsiya qiluvchi va kurarega o'xshash miorelaksantlarning ta'sirini kuchaytiradi. Verapamil siklosporinning AUC, Cmax va Css (takroriy qo'llanganda doimiy plazma konsentratsiyalari) qiymatlarini oshiradi. Teofillinning konsentratsiyasini (klirensning pasayishi tufayli) va etanolning ta'sir muddatini oshiradi. Prazosin va terazosinning Cmax va AUC qiymatlarini oshiradi. Verapamil barqaror qisman epilepsiyaga ega bemorlarda karbamazepinning AUC qiymatini oshiradi (bu nojo'ya ta'sirlar, masalan, diplopiya, bosh og'rig'i, ataksiya va bosh aylanishi xavfini oshiradi). Litiy karbonati bilan birga qo'llanganda neyrotoksik ta'sirlar xavfi ortadi. Asetilsalitsil kislotasi bilan birga qo'llanganda qon ketishi ehtimoli ortadi. Verapamil CYP3A4 izofermenti substrati bo'lib, bu izoferment atorvastatin, lovastatin, simvastatin, amiodaron, midazolam, siklosporin, teofillin kabi dorilarning metabolizmida ishtirok etadi; natijada ushbu dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda qon plazmasida ularning konsentratsiyasi oshishi mumkin. Verapamil simvastatinning AUC va Cmax qiymatlarini sezilarli darajada oshiradi. Verapamil kolxisin (CYP3A va P-glikoprotein substrati)ning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Shuningdek, sirolimus va takrolimusning konsentratsiyasini ham oshiradi. CYP3A4 izofermentining inhibitori bo'lgan zamburug'larga qarshi preparatlar (klotrimazol, ketokonazol), proteaza ingibitorlari (ritonavir, indinavir), makrolidlar (eritromitsin, klaritromitsin) va simetidin verapamilning jigar metabolizmini sekinlashtiradi, natijada uning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi. Verapamil va jonqora o‘tini (Hypericum perforatum) o‘z ichiga olgan o‘simlik preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, verapamilning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi. Fenobarbital va rifampitsin verapamilning metabolizmini tezlashtiradi va uning qondagi konsentratsiyasini kamaytiradi, bu esa terapevtik ta’sirining pasayishiga olib kelishi mumkin. Ichga qabul qilinganda verapamil doksorubitsinning AUC va Cmax qiymatlarini sezilarli darajada oshiradi; ammo, progressiv o‘sma kasalliklari bo‘lgan bemorlarga verapamilning v/i yuborilishi doksorubitsinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Verapamil quyidagi vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda: • Imipramin va boshqa uch tsiklik antidepressantlarning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi; imipraminning AUC qiymatini biroz oshiradi, ammo faol metaboliti — dezipraminning konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi; • Greypfrut sharbati bilan birga qo‘llanganda verapamilning plazmadagi konsentratsiyasi ortadi; • Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan birga qo‘llanganda verapamilning gipotenziya ta’siri kuchayadi; • Almotriptan va gliburid bilan bir vaqtda qo‘llanganda AUC va Cmax qiymatlarini oshiradi; • Anksiolitik va uyqu dori vositalari bilan qo‘llanganda midazolamning metabolizmi sekinlashadi (uning plazmadagi konsentratsiyasi va sedativ ta’siri kuchayadi). Nikotinning jigar metabolizmini tezlashtirishi natijasida verapamilning qondagi konsentratsiyasi pasayadi va uning antianginal, gipotenziya va antiaritmik ta’siri kamayadi. Prokainamid, xinin va Q-T intervalini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari verapamil bilan bir vaqtda qo‘llanganda ushbu intervalning yanada uzayishi xavfini oshiradi. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) prostaglandinlar sintezini bostirib, Na+ va suyuqlikni organizmda ushlab qolishi tufayli verapamilning gipotenziya ta’sirini kamaytiradi. Simpatomimetiklar verapamilning gipotenziya ta’sirini kamaytiradi. Dizopiramid va flekainid verapamil qo‘llanilishidan 48 soat oldin yoki 24 soat keyin buyurilmasligi kerak, chunki bu kombinatsiyada salbiy inotrop ta’sir kuchayishi va hatto o‘limga olib kelishi mumkin. Estrogenlar suyuqlikni ushlab qolishi tufayli verapamilning gipotenziya ta’sirini kamaytiradi. Oqsillar bilan yuqori darajada bog‘lanadigan dorilar (kumarin va indandion hosilalari, NYAQV, xinin, salitsilatlar, sulfinpirazon) plazmadagi konsentratsiyalarini oshirishi mumkin.

Verapamil kaltsiy kanallari blokatorlari guruhining asosiy preparatlaridan biridir. U antiaritmik, antianginal va antigipertenziv ta’sirga ega. Preparat miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi, bu miokard qisqarish faolligi va yurak urish tezligining pasayishi orqali amalga oshiriladi. Koronar qon tomirlarni kengaytiradi va koronar qon oqimini oshiradi; periferik arteriyalarning silliq mushak tonusini va umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytiradi. Verapamil AV-o‘tkazuvchanlikni sezilarli darajada sekinlashtiradi, sinus tuguni avtomatizmini bostiradi, bu esa supraventikulyar aritmiyalarni davolashda preparatni qo‘llash imkonini beradi. Verapamil vazospastik angina (Prinzmetal stenokardiyasi) davolash uchun tanlov preparati hisoblanadi. Stressli stenokardiyada hamda supraventikulyar ritm buzilishi bo‘lgan stenokardiyani davolashda samarali.

So‘rilish. Ichkariga qabul qilinganda qabul qilingan dozadan 90% dan ortig‘i so‘riladi. Biokiraolishligi taxminan 20-30% ni tashkil qiladi. Preparatning qon plazmasidagi Cmax ga ichkariga qabul qilingandan keyin 1-2 soat ichida erishiladi (80-400 ng/ml). Preparat gematoensefalik va yo‘ldosh to‘siqlaridan o‘tadi. Jigar orqali “birinchi o‘tish”da metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari – norverapamil va N-dealkilnorverapamil. Preparat va uning metabolitlarining organizmda to‘planishi davolash kursi davomida ta’sirning kuchayishini izohlaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil qiladi. Bir martalik doza qabul qilinganda T1/2 2.8-7.4 soat, qayta-qayta qabul qilinganda esa 4.5-12 soatni tashkil qiladi. Preparatning kichik qismi o‘zgarmagan holda (3-4%) chiqariladi, qolgan qismi esa metabolitlar shaklida (70%) buyraklar orqali, taxminan 25% o‘t bilan chiqariladi. Ko‘krak suti orqali sekretsiyasi past.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: homiladorlik; laktatsiya davri.

Jigar yetishmovchiligi holatida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Jigar funksiyasining aniq buzilishi boʻlgan bemorlarda verapamilning organizmdan chiqarilishi sekinlashadi, shuning uchun davolashni eng kam dozalar bilan boshlash tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: sinus bradikardiyasi, atsetrioventrikulyar blokada, ba'zida asistoliya, arterial bosimning keskin pasayishi, yurak yetishmovchiligi, shok. Davolash: erta aniqlanganda oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir buyuriladi; ritm va o'tkazuvchanlik buzilishlarida — vena ichiga izoprenalin, norepinefrin, atropin, 10-20 ml 10% kalsiy glyukonat eritmasi kiritish va sun'iy yurak ritmini qo'llash tavsiya etiladi; vena ichiga plazma o‘rnini bosuvchi eritmalar infuziyasi. Gemodializ samarasiz.

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Yurak ritmi buzilishlarini davolash va oldini olish: paroksizmal supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrillyatsiya va flutter (taxiaritmik variant), supraventrikulyar ekstrasistol; barqaror angina (angina pektorisi), tinch holatda yuzaga keluvchi angina (beqaror angina); vazospastik angina (Printsmetal anginasi, variant angina); arterial gipertenziya davolash va oldini olish.

Keksa yoshda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.