Веро-Амлодипин

-

Веро-Амлодипин

O‘ta kuchli arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm simob ustunidan kam); chap qorincha chiqish traktining obstruktsiyasi (og‘ir aortal stenozni o‘z ichiga oladi); miokard infarktidan keyin gemodinamik jihatdan beqaror yurak yetishmovchiligi; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorlik va xavfsizlik belgilanmagan); amlodipin va boshqa digidropiridin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

Amllodipinni pediatriyada qo‘llash bo‘yicha klinik ma'lumotlar mavjud emas.

Amblodipinni jigar yetishmovchiligi, NYHA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinfga mansub noishchemik kelib chiqishi bo‘lgan surunkali yurak yetishmovchiligi, beqaror stenokardiya, aortal stenoz, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, o‘tkir miokard infarkti (va undan keyin 1 oy davomida), SSSU (aniq taxikardiya, bradikardiya), arterial gipotenziya, shuningdek CYP3A4 izofermentining ingibitorlari yoki induktorlarini bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Amblodipin surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha III va IV sinf) noishchemik kelib chiqishi bo‘lgan bemorlarda o‘pka shishining rivojlanish tezligini oshirgan, yurak yetishmovchiligining yomonlashishi belgilari bo‘lmaganiga qaramay. Keksa bemorlarda T1/2 uzayishi va amlodipinning klirensi pasayishi mumkin. Dozalarni o‘zgartirish talab qilinmaydi, lekin ushbu turdagi bemorlarni yanada sinchkovlik bilan kuzatish zarur. Amblodipinning gipertenziv krizisda qo‘llanilishi bo‘yicha samaradorlik va xavfsizlik tasdiqlanmagan. Sekin kalsiy kanallarini bloklovchi vositalarda bekor qilish sindromi kuzatilmaganiga qaramay, amlodipin bilan davolashni to‘xtatish dozasini asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshirilishi maqsadga muvofiqdir. Amblodipinni pediatriyada qo‘llash bo‘yicha klinik ma'lumotlar mavjud emas.

Tiazid va "ilgak" diuretiklari, AAF ingibitorlari, beta-adrenoblokatorlar va nitratlar bilan birga qo'llanganda sekin kalsiy kanallari blokatorlarining antianginal va antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin, shuningdek, alfa1-adrenoblokatorlar va neyroleptiklar bilan qo'llanganda ularning antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin. Amlodipin o'rganilganida odatda salbiy inotropik ta'sir kuzatilmagan bo'lsa-da, ba'zi sekin kalsiy kanallari blokatorlari QT intervalini uzaytiradigan antiaritmik vositalarning (masalan, amiodaron va xinidin) salbiy inotropik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Amlodipin (10 mg) va simvastatin (80 mg) bir vaqtda ko'p marotaba qo'llanganda simvastatinning biokiraolishligi 77% ga oshadi. Bunday hollarda simvastatinning dozasini 20 mg ga cheklash tavsiya etiladi. Virusga qarshi preparatlar (masalan, ritonavir) sekin kalsiy kanallari blokatorlarining, shu jumladan amlodipinning, plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Simpatomimetiklar va estrogenlar bir vaqtda qo'llanganda, natriy ushlanib qolishi sababli antigipertenziv ta'sir kamayishi mumkin. Neyroleptiklar va izofluran digidropiridin hosilalarining antigipertenziv ta'sirini kuchaytiradi. Ingalatsion narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziv ta'sir kuchayishi mumkin. Amiodaron bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin. Litiyning karbonati bilan bir vaqtda qo'llanganda neyrotoksik ta'sirlar (masalan, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, titroq va/yoki quloqlarda shovqin) paydo bo'lishi mumkin. Orlistat amlodipinning antigipertenziv ta'sirini kamaytiradi, bu esa arterial bosimning sezilarli darajada oshishiga va gipertonik kriz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Indometatsin va boshqa NQVSlar bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrakda prostaglandinlar sintezining bostirilishi va suyuqlikning ushlanib qolishi natijasida amlodipinning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin. Xinidin bilan bir vaqtda qo'llanganda antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin. Kalsiy preparatlari sekin kalsiy kanallari blokatorlarining ta'sirini kamaytirishi mumkin. Diltiazem (CYP3A4 izofermentining ingibitori) 180 mg dozada va amlodipin 5 mg dozada qabul qilinganda, 69-87 yoshdagi arterial gipertenziya bilan og'rigan bemorlarda amlodipinning biokiraolishligi 57% ga oshadi. Amlodipin va eritromitsin bir vaqtda sog'lom ko'ngillilarda (18-43 yosh) qo'llanganda, amlodipin ta'sirida sezilarli o'zgarishlar (AUC 22% ga oshishi) kuzatilmagan. Ushbu ta'sirlarning klinik ahamiyati hali to'liq aniqlanmagan bo'lsa-da, ular keksa yoshdagi bemorlarda ko'proq namoyon bo'lishi mumkin. CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol, itrakonazol) amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini diltiazemga qaraganda ko'proq oshirishi mumkin. Amlodipin va CYP3A4 izofermentining ingibitorlarini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. CYP3A4 izofermentining induktorlarining amlodipinning farmakokinetikasiga ta'siri bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Amlodipin va CYP3A4 izofermentining induktorlarini bir vaqtda qo'llanganda arterial bosimni diqqat bilan kuzatish lozim.

Selektiv kalsiy kanallari II sinf blokatori. Antigipertenziv ta’siri tomirlarning silliq mushaklariga to‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq. Amlodipinning antianginal ta’siri, ehtimol, uning periferik arteriolalarni kengaytirish qobiliyati bilan izohlanadi, bu umumiy periferik tomirlar qarshiligining (OPSS) kamayishiga olib keladi va bu reflektor taxikardiyani chaqirmaydi. Natijada, miokardning kislorodga va yurak mushaklari energiyasiga bo‘lgan ehtiyoji pasayadi. Amlodipin, shuningdek, yirik kalibrli koronar arteriyalar va koronar arteriolalarni, shu jumladan, intakt va ishemik miokard sohalarini kengaytirishi mumkin. Bu koronar arteriyalar spazmlari paytida miokardga kislorod yetkazib berilishini ta’minlaydi.

Ichga qabul qilingandan so'ng, sekin va deyarli to'liq me'da-ichak traktida so'riladi, qon plazmasidagi Cmax 6-9 soat davomida erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 95-98% ni tashkil etadi. Jigardan "birinchi o'tish" minimal metabolizmga va jigar orqali sekin, ammo sezilarli darajada metabolizmga uchraydi va farmakologik faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi. O'rtacha T1/2 35 soatni tashkil etadi va arterial gipertenziyada o'rtacha 48 soatgacha, keksa bemorlarda 65 soatgacha, jigar funksiyasi buzilganlarda esa 60 soatgacha ortishi mumkin. Asosan metabolitlar shaklida chiqariladi: 59-62% buyrak orqali, 20-25% esa ichak orqali chiqariladi.

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki kombinatsiyalangan terapiya tarkibida). Barqaror stenokardiya, beqaror stenokardiya, Printsmatal stenokardiyasi (monoterapiya yoki kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Аmlodipinni homiladorlikda qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun preparatni faqat onaga bo‘lgan kutilayotgan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin. Аmlodipinning ko‘krak sutiga ajralishi haqida ma’lumot mavjud emas, ammo boshqa sekin kalsiy kanallari blokatorlari (dihidropiridin hosilalari) ko‘krak sutiga ajraladi. Shu sababli, emizish davrida amlodipin qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasi hal qilinishi kerak.

Jigar faoliyatining og‘ir darajada buzilishida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Buyrak faoliyati buzilishlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Keksa yoshdagi bemorlarga doza tuzatishi talab etilmaydi.