Верошпилактон®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Верошпилактон®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga yuqori sezuvchanlik; Addison kasalligi; giperkaliemiya; giponatriemiya; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (GFR 10 ml/min dan past); anuriya; homiladorlik; emizish davri (ko‘krak suti bilan boqish); 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (qattiq dori shakli uchun); laktaza tanqisligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (tarkibida laktoza monohidrat mavjudligi sababli). Ehtiyotkorlik bilan Qo‘llash lozim: giperkaltsiemiya, metabolik atsidoz, AV-blokada (giperkaliemiya uni kuchaytirishi mumkin); qandli diabet (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan surunkali buyrak yetishmovchiligi bilan); diabetik nefropatiya; jarrohlik amaliyoti va anesteziya vaqtida; ginekoyomastiya chaqiradigan dorilarni qabul qilishda; mahalliy va umumiy anesteziya; keksa yosh; hayz ko‘rish siklining buzilishi, ko‘krak bezlarining kattalashishi; jigar yetishmovchiligi, jigar sirrozi.

Bolalarda foydalanish

Qarshi ko‘rsatma: 14 yoshgacha bo‘lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun).

Maxsus ko‘rsatma

Siydikda azot miqdori vaqtincha oshishi mumkin, ayniqsa, buyrak funktsiyasi pasaygan va giperkaliemiya bo‘lgan hollarda. Qaytar giperxloremik metabolik atsidoz mumkin. Buyrak va jigar funktsiyasi buzilganida, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda qon zardobidagi elektrolitlar va buyrak funksiyasini muntazam nazorat qilish kerak. Preparat qonda digoksin, kortizol va adrenalin aniqlanishini qiyinlashtiradi. Uglevod almashinuviga bevosita ta'sir ko'rsatmasligiga qaramay, qandli diabetning mavjudligi, ayniqsa, diabetik nefropatiyada, giperkaliemiya rivojlanish ehtimoli tufayli alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi. Bir vaqtning o‘zida NVPQ (nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar) bilan davolanganda buyrak funksiyasini va qondagi elektrolitlar miqdorini nazorat qilish kerak. Kaliyga boy oziq-ovqatlarni iste'mol qilishdan qochish kerak. Davolash vaqtida alkogol iste'mol qilish mumkin emas. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Davolashning dastlabki davrida transport vositasini boshqarish va yuqori darajada diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyatlar bilan shug‘ullanish taqiqlanadi. Cheklovlarning davomiyligi individual ravishda belgilanadi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Antikoagulyantlar va noaniq antikoagulyantlar (geparin, kumarin va indan hosilalari) ning samaradorligini kamaytiradi va yurak glikozidlari ning toksikligini kamaytiradi (chunki qondagi kaliy miqdorining normallashishi toksiklikning rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi). Fenazon (antipirin) ning metabolizmini kuchaytiradi. Norepinefringa nisbatan tomirlarning sezuvchanligini pasaytiradi (anesteziya paytida ehtiyotkorlik talab qilinadi), digoksin ning T1/2 ni oshiradi - digoksin intoksikatsiyasi mumkin. Litiy ning toksik ta’sirini kuchaytiradi, chunki litiyning klirensi pasayadi. Nedepolyarizatsion miorelaksantlar (masalan, tubokurarin) ning ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Karbenoksolonning metabolizmi va chiqarilishini tezlashtiradi. Karbenoksolon spironolakton bilan natriy ushlanishiga sabab bo‘ladi. GKS va diuretiklar (tiazid va tiazidga o‘xshash, furosemid, etakrin kislotasi) diuretik va natriyuretik ta’sirni kuchaytiradi va tezlashtiradi. Diuretik va antigipertenziv dorilarning ta’sirini kuchaytiradi. NPVS diuretik va natriyuretik ta’sirni pasaytiradi, giperkaliemiya rivojlanish xavfi oshadi. Alkogol (etanol), barbituratlar, narkotik moddalar ortostatik gipotenziya xavfini oshiradi. GKS giperalbuminemiya va/yoki hiponatremiya bo‘lgan holatlarda diuretik va natriyuretik ta’sirni kuchaytiradi. Kaliy dori vositalari, kaliy qo‘shimchalari, kaliyni saqlovchi diuretiklar, APF ingibitorlari (atsidoz), angiotenzin II reseptorlari antagonistlari, aldosteron blokerlari, indometasin, siklosporin bilan qabul qilinganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi oshadi. Salitsilatlar, indometasin spironolaktonning diuretik ta’sirini pasaytiradi. Xlorid ammoniy, kolestiramin giperkaliemik metabolik atsidoz rivojlanishiga sabab bo‘ladi. Fludrokortizon kanalikular sekretsiyaning paradoksal ravishda kuchayishiga olib keladi. Spironolakton mitotanning ta’sirini kamaytiradi. Triptorelin, buserelin, gonadorelinning ta’sirini kuchaytiradi.

Farmakologik ta'siri

Spironolakton kaltsiy tejab qoluvchi diuretik, al'dosteronning (mineralokortikosteroid gormon, buyrak ustunining po'stlog'i) uzoq muddatli ta'sir etuvchi maxsus antagonistidir. Nefronning distal qismlarida spironolakton al'dosteron tomonidan natriy va suvni ushlab qolishga to'sqinlik qiladi va al'dosteronning kaliy chiqaruvchi ta'sirini inhibe qiladi, al'dosteronga bog'liq bo'lgan yig'uvchi trubochkalar va distal kanallarning permeazalarining sintezini pasaytiradi. Al'dosteron reseptorlari bilan bog'langan holda, natriy, xlor va suv ionlarining siydik bilan chiqarilishini oshiradi, kaliy va karbamid ionlarining chiqarilishini kamaytiradi, siydikning kislotaliligini pasaytiradi. Ichga qabul qilingandan so'ng maksimal ta'siri 7 soatdan keyin kuzatiladi va kamida 24 soat davom etadi. Preparatning gipotenziv ta'siri diuretik ta'sir mavjudligi bilan bog'liq, bu diuretik ta'sir doimiy emas: diuretik ta'sir 2-5-kun davolashdan keyin namoyon bo'ladi.

Farmakokinetika

So‘rilish va taqsimlanishOg‘iz orqali qabul qilinganda tez va to‘liq so‘riladi. Qon plazmasidagi kanrenonning Cmax 2-4 soatda erishiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 98% (kanrenon - 90%). Taqsimlanish hajmi (Vd) - 0,05 l/kg. Spironolakton 100 mg dozada 15 kun davomida har kuni qabul qilinganda Cmax 80 ng/ml ni tashkil etadi, navbatdagi ertalabki qabuldan keyin Cmax ga erishish vaqti 2-6 soat. Spironolakton organ va to‘qimalarga yomon kiradi, lekin o‘zi va metabolitlari platsentar to‘siq orqali, kanrenon esa ko‘krak sutiga o‘tadi.MetabolizmSpironolakton faol metabolitlarga aylanadi: sul’fa saqlovchi metabolit (80%) va qisman kanrenon (20%).ChiqarilishBuyraklar orqali chiqariladi: 50% metabolitlar shaklida, 10% o‘zgarmagan holda, va qisman ichak orqali. Spironolaktonning yarim chiqarilish davri (T1/2) 13-24 soat, faol metabolitlari uchun esa 15 soatgacha. Kanrenonning chiqarilishi ikki fazali bo‘lib, birinchi fazada T1/2 - 2-3 soat, ikkinchi fazada - 12-96 soat.Farqli bemor guruhlari uchun farmakokinetikaJigar sirrozi va yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 davomiyati uzayadi, lekin kümülyatsiya belgilari qayd etilmagan; buyrak yetishmovchiligi va giperkaliyemiya bo‘lgan bemorlarda esa kümülyatsiya ehtimoli yuqoriroq.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Preparatni homiladorlik va emizish davrida qoʻllash mumkin emas. Spironolakton va uning metabolitlari yoʻldosh toʻsigʻidan oʻtishi mumkin. Spironolaktonning metabolitlari ko'krak sutida aniqlanadi. Emizish davrida qoʻllash zarur boʻlsa, koʻkrak suti bilan boqishni toʻxtatish kerak.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik bilan: jigar yetishmovchiligi, jigar sirrozi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Qarshi ko‘rsatma: og‘ir buyrak yetishmovchiligi (rGFR <30 ml/min).

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, bosh aylanishi, diareya, teri toshmasi, giperkaliemiya (parasteziya, mushaklarda kuchsizlik, aritmiyalar), giponatremiya (og‘izda qurish, chanqoqlik, uyquchanlik), giperkaltsiemiya, suvsizlanish, siydikda mochevina konsentratsiyasining oshishi. Davolash: oshqozonni yuvish, suvsizlanish va arterial gipotenziyani simptomatik davolash. Giperkaliemiya holatida suv-elektrolit balansini kaliy chiqaruvchi diuretiklar, 5-20% dekstroz (glyukoza) eritmasi va insulinni 1 g dekstroz (glyukoza) uchun 0,25-0,5 YE miqdorida tez parenteral kiritish orqali normallashtirish zarur; zarur bo‘lganda qayta qo‘llash mumkin. Og‘ir holatlarda gemodializ o‘tkaziladi.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 15-25°C haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Essential gipertenziya (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida); surunkali yurak yetishmovchiligida shish sindromi (monoterapiyada yoki standart terapiya tarkibida qo'llanishi mumkin); ikkilamchi giperal'dosteronizm belgilari bo'lishi mumkin bo'lgan holatlar, shu jumladan assit va/yoki shish bilan kechadigan jigar sirrozi, nefrotik sindrom va shishlar bilan kechadigan boshqa holatlar; gipokaliyemiya/gipomagniemiya (diuretiklar bilan davolash vaqtida va kaliy darajasini boshqa usullar bilan tuzatish imkoniyati bo'lmagan hollarda yordamchi vosita sifatida); birlamchi giperal'dosteronizm (Konn sindromi) – operatsiyadan oldin qisqa davolash kursi; birlamchi giperal'dosteronizm diagnostikasi uchun.

Keksa bemorlarda foydalanish

Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh.

Preparat amal qilish muddati

Tabletkalarning yaroqlik muddati - 3 yil, kapsulalarniki - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Верошпилактон®

18+