Верошпирон

-

Верошпирон

Faol modda yoki preparatning boshqa biror komponentiga yuqori sezuvchanlik; Addison kasalligi; giperkaliemiya; giponatriemiya; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (GFR <10 ml/min/1.73 m²); o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, anuriya; yurak yetishmovchiligi (GFR <30 ml/min/1.73 m² yoki qondagi kreatinin darajasi 220 mkmol/l dan yuqori); eplerenon yoki boshqa kaliyni saqlovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llash; laktaza tanqisligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; homiladorlik; emizish davri (ko‘krak suti bilan boqish); 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar (qattiq dori shakli uchun). Ehtiyotkorlik bilan Qo‘llash lozim: giperkaltsiemiya, metabolik atsidoz, AV-blokada (giperkaliemiya uni kuchaytirishi mumkin); buyrak yetishmovchiligi; diabetik nefropatiya; qandli diabet (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan surunkali buyrak yetishmovchiligi bilan); giperkaliemiya chaqiradigan dorilarni qabul qilish; mahalliy va umumiy anesteziya; keksa yosh; jigar yetishmovchiligi; jigar sirrozi; porfiriya.

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Spironolaktonni asosiy kasalligi atsidoz va/yoki giperkaliemiya rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan bemorlarda ayniqsa ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Diabetik nefropatiyasi bo‘lgan bemorlar giperkaliemiya rivojlanish xavfini oshiradi. Spironolakton qabul qilish qon siydik azoti (AMK) darajasining o'tkinchi oshishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa buyrak funktsiyasi buzilishi va giperkaliemiya fonida. Spironolakton qaytar giperxloremik metabolik atsidozga olib kelishi mumkin. Shu sababli, buyrak va jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda preparat qo'llanganda qon zardobidagi elektrolitlar va buyrak funktsiyasini muntazam nazorat qilish zarur. Spironolaktonni giperkaliemiya chaqiruvchi preparatlar (masalan, boshqa kaliyni saqlovchi diuretiklar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptor antagonistlari, aldosteron blokatorlari, geparin, past molekulyar og'irlikli geparin, kaliy preparatlari, kaliyga boy dieta, kaliy saqlovchi tuz o‘rnini bosuvchi vositalar) bilan bir vaqtda qo‘llash og‘ir giperkaliemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Giperkaliemiya o‘limga olib kelishi mumkin. Spironolakton olgan og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kaliy miqdorini sinchkovlik bilan nazorat qilish va tuzatish juda muhim. Preparatni boshqa kaliy saqlovchi diuretiklar bilan birga qo‘llash mumkin emas. Qon zardobida kaliyning miqdori 3,5 mmol/l dan yuqori bo‘lgan bemorlarga kaliy preparatlarini qo‘llash mumkin emas. Kaliy va kreatinin miqdorini monitoring qilish tavsiya etilgan chastotasi: preparatni qabul qilishni boshlaganidan keyin yoki spironolakton dozasini oshirgandan keyin bir hafta, birinchi uch oy davomida har oy, keyin bir yil davomida har chorakda; keyinchalik har 6 oyda. Qon zardobida kaliyning miqdori 5 mmol/l dan yoki kreatinining miqdori 350 mkmol/l dan yuqori bo'lsa, spironolakton qabul qilishni vaqtincha yoki butunlay to'xtatish kerak. Porfiriya bilan og'rigan bemorlarda Veroshpironni juda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ko'p dorilar porfiriyani kuchaytirishi mumkin. Preparatni qabul qilishda alkogol iste'mol qilish taqiqlanadi. Laktózaga toqat qilmaslik holatida, Veroshpiron 50 mg kapsulasi tarkibida 127,5 mg, Veroshpiron 100 mg kapsulasi tarkibida esa 255 mg laktóza monohidrati borligini inobatga olish kerak. Ushbu preparat galaktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kamdan-kam uchraydigan irsiy kasalliklarga chalingan bemorlar tomonidan qabul qilinmasligi kerak. Veroshpiron 100 mg kapsulasi tarkibida quyosh botishi sariq rangli bo‘yoq E110 mavjud bo‘lib, u allergik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Davolanishning dastlabki davrida transport vositasini boshqarish va yuqori darajada diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyatlar bilan shug‘ullanish taqiqlanadi. Cheklovlarning davomiyligi individual ravishda belgilanadi.

Veroshpironning boshqa kaliyni saqlovchi diuretiklar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptor antagonistlari, aldosteron blokerlari, kaliy preparatlari bilan yoki kaliyning ko'p miqdori mavjud dietaga rioya qilish yoki kaliyli tuz o'rnini bosuvchi moddalarni iste'mol qilish bilan birga qo'llanishi og'ir giperkaliemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Giperkaliemiyani ishonchli tarzda chaqiruvchi dorilar bilan bir qatorda, trimetoprim/sulfametoksazol (ko-trimoksazol) va spironolakton kombinatsiyasi klinik ahamiyatga ega giperkaliemiyaga sabab bo'lishi mumkin. Boshqa diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanganda diurezning kuchayishi kuzatiladi. Immunosupressantlar, siklosporin va takrolimus spironolaktonning giperkaliemiya xavfini oshirishi mumkin. Kolestiramin va ammoniy xlorid giperkaliemiya va giperkhloremik metabolik atsidoz xavfini oshiradi. Uch tsiklik antidepressantlar va antipsixotiklar spironolaktonning antigipertenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Antigipertenziv preparatlar bilan birga qo'llanganda spironolakton ularning ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun doza kamaytirilishi va zarur hollarda o'zgartirilishi kerak. AAF ingibitorlari aldosteron ishlab chiqarilishini kamaytirganligi sababli, bu guruh preparatlarini spironolakton bilan muntazam ravishda qo'llashdan, ayniqsa, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda saqlanish kerak. Spironolakton nitroglitserin, boshqa nitratlar yoki vazodilatatorlar bilan birga qo'llanganda uning antigipertenziv ta'siri kuchayadi. Spironolakton bilan qo‘llanganda alkogol, barbituratlar yoki narkotik vositalar ortostatik gipotenziya xavfini kuchaytiradi. Spironolakton norepinefringa bo'lgan tomir reaksiyasini kamaytiradi, shuning uchun umumiy yoki mahalliy anesteziya o'tkazishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYAQV) ayrim bemorlarda loop, kaliyni saqlovchi va tiazid diuretiklarining diuretik, natriuretik va antigipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin. NYAQV (masalan, asetilsalitsil kislotasi, indometatsin, mefenamat kislotasi)ni kaliyni saqlovchi diuretiklar bilan bir vaqtda qo‘llash og‘ir giperkaliemiyaga olib kelishi mumkin. Shuning uchun spironolakton va NYAQV ni birga qo‘llaganda diuretik preparatning istalgan samarasiga erishish uchun bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak. GKС va AKTG elektrolitlar, xususan, kaliy chiqarilishini tezlashtirishi mumkin, bu esa gipokaliemiyaga olib keladi. Spironolakton digoksinning T1/2 vaqtini oshirishi mumkin, natijada digoksinning qon zardobidagi konsentratsiyasi ortib, uning toksikligi oshishi mumkin; shu sababli, digoksin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Digoksin haddan tashqari dozalanishi yoki yetarlicha digitallashishni oldini olish uchun bemorning holatini diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi. Spironolakton yoki uning metabolitlari digoksinning radioimmun tahlil orqali o‘lchangan konsentratsiyasiga ta'sir ko'rsatishi mumkin, ammo bu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati noma'lum. Flurimetrik tahlilda spironolakton kortizol, epinefrin kabi o‘xshash fluoressensiyaga ega birikmalarning o‘lchoviga ta'sir qilishi mumkin. Spironolakton antipirin metabolizmini tezlashtiradi. Litiy preparatlari diuretiklar bilan birga qo'llanmasligi kerak, chunki diuretiklar litiyning buyrak klirensini pasaytirib, toksik ta’sirlar xavfini oshiradi. Karbenoksolon natriyni ushlab qolib, spironolakton samaradorligini pasaytirishi mumkin, shu sababli karbenoksolon va spironolaktonni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak. Karbamazepin va diuretiklar bilan birga qo'llanganda klinik ahamiyatga ega giponatriemiya rivojlanishi mumkin. Heparin va past molekulyar og'irlikdagi heparinlar spironolakton bilan bir vaqtda qo'llanganda og'ir giperkaliemiyaga olib kelishi mumkin. Kumarin hosilalari bilan birga qo'llanganda, spironolakton ularning samaradorligini pasaytiradi. Spironolakton GnRH (gonadotropin-riliz hormoni) analoglari (triptorelin, buselerin, gonadorelin) ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Spironolakton kaltsiy tejab qoluvchi uzoq ta'sir etuvchi diuretik, al'dosteronning (mineralokortikoid gormon, buyrak ustunining po'stlog'i) raqobatbardosh antagonistidir. Nefronning distal qismlarida spironolakton al'dosteron tomonidan natriy va suvni ushlab qolishga to'sqinlik qiladi va al'dosteronning kaliy chiqaruvchi ta'sirini inhibe qiladi. Al'dosteron reseptorlari bilan bog'langan holda, natriy, xlor va suv ionlarining siydik bilan chiqarilishini oshiradi, kaliy va karbamid ionlarining chiqarilishini kamaytiradi, siydikning kislotaliligini pasaytiradi. Preparatning antigihipertenziv ta'siri diuretik ta'sir mavjudligi bilan bog'liq. Bir marta qabul qilgandan keyin buyrak faolligi 7 soat ichida cho'qqiga chiqadi va kamida 24 soat davom etadi.

So‘rilish va taqsimlanishOg‘iz orqali qabul qilinganda, me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Qon plazmasi oqsillari bilan faol bog‘lanadi (taxminan 90%). Sog‘lom ko‘ngillilarga 100 mg/sutka dozada spironolakton 15 kun davomida qabul qilinganda, plazmadagi Tmax 2,6 soat, Cmax spironolakton uchun esa 80 ng/ml ni tashkil etdi. 7-alfa-tiyometilspironolakton va kanrenon metabolitlari uchun Tmax mos ravishda 3,2 va 4,3 soat, Cmax esa 391 ng/ml va 181 ng/ml edi. Spironolakton va uning metabolitlari platsentar to‘siq orqali va ko‘krak sutiga o‘tadi.Metabolizm va chiqarilishSpironolakton odam organizmida tezda metabolizmga uchraydi. Spironolaktonning farmakologik faol metabolitlari 7-alfa-tiyometilspironolakton va kanrenondir. Qon tarkibidan o‘zgarmagan spironolaktonning T1/2 qisqa bo‘lsa-da (1,3 soat), faol metabolitlarning T1/2 uzoqroq (2,8 dan 11,2 soatgacha). Metabolitlar asosan buyraklar orqali chiqariladi, oz qismi ichak orqali chiqariladi. Sog‘lom ko‘ngillilar 15 kun davomida 100 mg/sutka dozada spironolakton qabul qilganlarida, spironolaktonning T1/2 taxminan 1,4 soatni, 7-alfa-tiyometilspironolakton va kanrenonning T1/2 esa mos ravishda 13,8 va 16,5 soatni tashkil qildi.

Homiladorlik Spironolakton insonda antiandrogen taʼsirga ega. Spironolakton va uning metabolitlari yoʻldosh toʻsigʻidan oʻtadi. Spironolaktonni homiladorlik davrida qoʻllash mumkin emas. Emizish davri Spironolaktonning metabolitlari ko'krak sutiga oʻtadi. Spironolaktonni qoʻllash zarur boʻlsa, koʻkrak suti bilan boqishni toʻxtatish va bolaning boshqa usulda oziqlanishini taʼminlash kerak.

Jigar yetishmovchiligi holatida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi va diabetik nefropatiyada preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (SKF <10 ml/min/1,73 m²), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, anuriya holatlarida qo‘llash mumkin emas.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: uyquchanlik, ong chalkashishi, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, bosh aylanishi, diareya, makulo-papulyoz yoki eritematoz teri toshmasi. Kam hollarda giperkaliemiya va giponatremiya, ayniqsa, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, og‘ir jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda dozani oshirib yuborish jigar komasiga olib kelishi mumkin. Davolash: maxsus antidot mavjud emas. Oshqozonni yuvish, suvsizlanishni simptomatik davolash va kislota-ishqor muvozanatini tiklash amalga oshiriladi. Giperkaliemiya holatida suv-elektrolit muvozanatini kaliy chiqaruvchi diuretiklar va dekstroz eritmasi bilan insulinni tez parenteral kiritish orqali normallashtirish zarur. Og‘ir holatlarda gemodializ o‘tkaziladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Essential gipertenziya (asosan gipokaliemiyada, kombinatsiyalangan davolash tarkibida); yurakning zo'riqishli yetishmovchiligi (boshqa davolash usullari samarasiz bo'lganda yoki ularni o'zlashtira olmaslikda, shuningdek boshqa diuretiklarning ta'sirini kuchaytirish uchun); assit va/yoki shish bilan kechadigan jigar sirrozi, nefrotik sindrom; gipokaliemiyani oldini olish (naparstyan preparatlari bilan davolash vaqtida yordamchi vosita sifatida va kaliy darajasini boshqa usulda tuzatishning iloji bo'lmaganda); birlamchi giperal'dosteronizm (Konn sindromi); birlamchi giperal'dosteronizm diagnostikasi.

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurilishi kerak.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.